产品介绍用于2型糖尿病。单药治疗:可作为单药治疗,在饮食和运动基础上改善血糖控制。联合治疗:当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时,可与盐酸二甲双胍联合使用,在饮食和运动基础上改善血糖控制。重要的使用限制:由于对于1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒的有效性尚未确定,故不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。
用法用量口服,推荐剂量:5mg,每日1次,服药时间不受进餐影响。肾功能不全患者:轻度肾功能不全的患者无需调整剂量。中重度肾功能不全的患者在临床研究中经验有限,因此不推荐用于此类患者(参见注意事项和药代动力学)。肝功能受损患者:轻中度肝功能受损的患者无需进行剂量调整(参见药代动力学)。安立泽用于中度肝功能受损的患者需谨慎,不推荐用于严重肝功能受损的患者。(参见注意事项)强效细胞色素P4503A4/5(CYP3A4/5)抑制剂:与强效CYP3A4/5抑制剂(如酮康唑、阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦和泰利霉素)合用时,应将剂量限制为2.5mg/天。
禁忌对二肽基肽酶-4(DPP)抑制剂有严重超敏反应史(例如速发过敏反应、血管性水肿)的患者。
孕妇及哺乳期妇女用药孕妇及哺乳期妇女禁用安立泽。
儿童用药尚未在儿童患者中开展沙格列汀的安全性和有效性研究,此外,尚未在儿童患者中进行沙格列汀的药代动力学研究。不推荐儿童患者应用。
老年用药沙格列汀及其活性代谢物部分通过肾脏消除。因为老年患者肾功能降低的可能性更高,所以老年患者用药时应根据肾功能慎重选择用药剂量。
药物相互作用沙格列汀的代谢主要通过CYP3A4/5介导。在体外研究中,沙格列汀及其主要活性代谢物既不抑制CYP1A2、2A6、2B6、2C9、2C19、2D6、2E1或3A4,也不诱导CYP1A2、2B6、2C9或3A4。因此,与经这些酶代谢的药物联合使用时,沙格列汀及其主要代谢物可能不会改变这些药物的代谢清除率。沙格列汀是P-糖蛋白的底物,但不是P-糖蛋白的显著抑制剂或诱导剂。体外试验中,沙格列汀及其活性代谢物在人血浆中的蛋白结合率可以忽略不计。因此,蛋白结合不会对沙格列汀或其他药物的药代动力学产生有意义的影响。
药理毒理沙格列汀是二肽基肽酶4(DPP4)竞争性抑制剂,可降低肠促胰岛激素的失活速率,增高其血液浓度,从而以葡萄糖依赖性的方式减少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖浓度。餐后,从小肠释放到血液中的肠促胰岛激素浓度升高,如胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素肽(GIP),促进胰腺β细胞以葡萄糖依赖性的方式释放胰岛素,而DPP4会使其失活。GLP-1还可抑制胰腺α细胞分泌胰高血糖素,从而抑制肝脏葡萄糖产生。2型糖尿病患者的GLP-1浓度下降,但GLP-1的肠促胰岛效应依然存在。
储藏30℃以下保存。