产品介绍1.前列腺癌
(1)治疗转移性前列腺癌。
(2)对以前未接受过其它激素治疗的患者,药物疗效更明显。
(3)性早熟 (女孩8岁以前,男孩10岁以前)
(4)生殖器内外的子宫内膜异位症 (I至IV期)
一个疗程应限制在6个月内 (参见“不良反应”)。建议不要使用曲普瑞林或其它GnRH类似物进行第二个疗程的治疗。
2.女性不孕症
在体外受精-胚胎移植程序 (IVF-ET) 中,与促性腺激素 (hMG, FSH, hCG) 联合使用,诱导排卵。
3.手术前子宫肌瘤的治疗
(1)伴有贫血症 (血红蛋白含量≤8g/dl )时
(2)为便于内窥镜手术和经阴道手术需缩小肿瘤大小时疗程限于3个月。
用法用量注射用醋酸曲普瑞林仅可肌肉注射,认真准备之后,严格按照图示进行操作,请勿损失药液。前列腺癌:每4周注射1支;性早熟:每4周肌肉注射50ug/kg;子宫内膜异位症:应在月经周期的前5天开始治疗。用药频率:每4周注射1支,一疗程:根据发病时严重程度以及治疗后临床表现的改善(包括功能和解剖方面)而定,一般治疗时间至少4个月,至多6个月,建议不要使用曲普瑞林或其它GnRH类似物进行第二次治疗。不孕症:在月经周期第2天肌肉注射1支,在使垂体脱敏后(血浆雌激素低于50pg/ml),一般在注射本品2周后,开始联合使用促性腺激素治疗。
禁忌对GnRH,GnRH类似物或药品任何一种成分过敏者禁用注射用醋酸曲普瑞林。妊娠,如有疑问请询问您的医生。
孕妇及哺乳期妇女用药妊娠妇女用药:动物研究未显示本药有致畸作用。因为导致人类畸形的药物早在对其进行两个种属的动物试验时,就会发现具有致畸作用,迄今为止未发现本品对人类有致畸作用。迄今为止的临床研究中,曾有有限数量的妊娠妇女无意中使用GnRH类似物但均未发生任何畸胎或胎毒现象。尽管如此,尚需进一步的研究来确切了解药物对妊娠的影响。哺乳期妇女用药:因没有关于该药进入母乳和对母乳喂养婴儿可能产生影响的资料,该药不应在哺乳期使用。
儿童用药本品仅用于性早熟的儿童(女孩8岁以前,男孩10岁以前)。
老年用药没有老年人使用本品的禁忌(参见【注意事项】和【禁忌】)。
药物相互作用能与升高泌乳素浓度的药物同时使用,因为此类药物能降低垂体中的GnRH受体水平
药理毒理1.药理作用:曲普瑞林 (Triptorelin) 是一合成的十肽,是天然GnRH (促性腺激素释放激素) 的类似物。
动物研究和人体研究表明,初始刺激后,长期使用曲普瑞林可抑制促性腺激素的分泌,从而抑制睾丸和卵巢的功能。对动物进行的进一步研究提示另一作用机制:通过降低外周GnRH受体的敏感性产生直接性腺抑制作用。
(1)前列腺癌
注射曲普瑞林,早期血LH和FSH水平升高,进而血睾酮水平升高;继续用药2~3周,血LH和FSH水平降低,进而血睾酮降至去势水平。同时,治疗初期酸性磷酸酶一过性增高。治疗可使症状有所改善。
(2)性早熟
在两性,曲普瑞林均可抑制垂体促性腺激素的分泌亢进,表现为雌二醇或睾酮的分泌的抑制、LH峰值降低以及身高年龄/骨龄比例的提高。
最初的性腺刺激有可能引起阴道的少量出血,需要使用醋酸甲羟孕酮或环丙孕酮醋酸酯治疗。
(3)子宫内膜异位症
曲普瑞林持续用药可抑制雌二醇的分泌,从而使异位的子宫内膜组织处于休息状态。
(4)不孕症
曲普瑞林可抑制促性腺激素(FSH和LH)的分泌。这一治疗确保抑制LH峰值,从而提高卵泡生成的质量,增加卵泡数量。
(5)子宫肌瘤
研究表明某些子宫肌瘤的体积明显缩小,在治疗第3个月时最明显。大多数患者在治疗第1个月后出现闭经,需纠正因月经过多或子宫出血造成的贫血。
2.毒理作用:
动物毒理研究未显示该药物分子具有任何特殊毒性。观察到的作用与药品对内分泌系统的药理特性有关。用药后40~45天吸收完全。
储藏25°C以下贮存