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强基 柳氮磺吡啶结肠溶胶囊 0.25g*24粒

本品为处方药,请仔细阅读说明书并取得处方后,在医师指导下服用。本网站只做信息展示,不提供在线交易。

功效:
用于轻、中度溃疡性结肠的治疗及重度溃疡性结肠炎的辅助治疗,特别适用于柳氮磺吡啶素片胃肠道不适(如厌食、恶心)的患者。展开
厂商:广东强基药业有限公司
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商品名称
强基 柳氮磺吡啶结肠溶胶囊
通用名称
柳氮磺吡啶结肠溶胶囊
汉语拼音
Liudanhuangbidi Jiechangrong Jiaonang
成份
本品主要成份为柳氮磺吡啶;化学名为5-[对-(2-吡啶胺磺酰基)苯]偶氨水杨酸。
性状
本品为结肠溶胶囊,内容物为暗黄色至棕黄色颗粒或粉末。
功能主治
用于轻、中度溃疡性结肠的治疗及重度溃疡性结肠炎的辅助治疗,特别适用于柳氮磺吡啶素片胃肠道不适(如厌食、恶心)的患者。
规格
0.25g*24粒
用法用量
成人:每天3~4g(12~16粒),分次口服,用药间隔应不宜超过8小时为宜,为防止消化道不耐受,初始以每天1~2g(4~8粒)的小剂量开始,如果每天超过4g(16粒),应警惕毒性增加。 严重发作:每次1~2g(4~8粒),每天3~4次,可与类固醇药物合用,组成强化治疗方案。 轻度及中度发作:每次1g(4粒),每天3~4次。 缓解期:建议给予维持剂量以防症状重现,一般每天2~3次,每次1g(4粒)。 儿童:按每公斤体重每天40~60mg的剂量,分3~6次服用。 防止复发:按每公斤体重每天20~30mg的剂量,分3~6次服用。急性溃疡性结肠炎用药后一些临床症状如发烧、体重改变、腹泻及便血与乙状结肠镜检查、活组织检查一样具临床意义,临床症状如腹泻等消失时仍需继续用药,只有当内镜检查确定好转后剂量才可降至维持量,若腹泻复发,则应加大剂量至停药前的剂量。
批准文号
国药准字H20051173
生产企业
广东强基药业有限公司
不良反应
最常见的不良反应有:恶心、厌食、体温上升、红斑及瘙痒、头痛、心悸。 下面所列的不良反应较少见,且可能与剂量有关: 血液系统反应:红细胞异常(如:溶血性贫血、巨细胞症),紫绀 胃肠道反应:胃痛及腹痛 中枢神经系统反应:头晕、耳鸣 肾脏反应:蛋白尿、血尿 皮肤反应:皮肤黄染 下列反应可能与剂量无关: 血液系统反应:骨髓抑制如伴有白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少 消化系统反应:肝炎、胰腺炎 中枢神经系统反应:周围神经病变、无菌性脑膜炎 皮肤反应:出疹、荨麻疹、多形性红斑/Stevens-Johnson综合征、脱落性皮炎、表皮坏死溶解综合征、光敏感性 肺部反应:肺部并发症(纤维性肺泡炎伴有如:呼吸困难、咳嗽、发热、嗜酸粒细胞增多症) 其他过敏反应:眶周水肿、血清病、LE综合征、肾病综合征 男性生殖功能絮乱:曾报道使用柳氮磺吡啶治疗的男性出现精液缺乏性不育。停止用药可逆转此反应。
禁忌
柳氮磺吡啶及其代谢物、磺胺、水杨酸盐过敏者禁用;2岁以下小儿禁用;肠梗阻及尿路阻塞者、血紫质病者禁用。
注意事项
1.交叉过敏,对磺胺药过敏患者对本品也会过敏。 2.对呋塞米、磺酰基类、噻嗪类利尿剂、碳酸酐酶抑制剂或水杨酸类过敏者,对本品也会过敏。 3.本品可通过胎盘,替代胎儿血浆中与蛋白结合部位的胆红素,但临床上明显的新生儿高胆红素血症与核黄疸并不多见,原因是母体肝脏有结合胆红素的能力。 4.本品可分泌入乳汁,但其量仅1%左右。对6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏的新生儿可能引起溶血性贫血。 5.下列情况应慎用: 血小板、粒细胞减少; 6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏; 肝功能损害; 肾功能不全等。 6.治疗过程中应注意检查: 治疗前作全血检查,以后每月复查一次; 直肠镜与乙状结肠镜检查,观察用药效果及调整剂量; 尿液检查,观察有无磺胺结晶,长期服用可出现尿路结石。 7.遇有胃肠道刺激症状,除强调餐后服药外,也可分成小量多次服用,使症状减轻。 8.夜间停药间隔不得超过8小时。 9.根据病人的反应与耐受性,随时调整剂量,部分病人可采用间隙治疗(用药二周,停药一周);肾功能不全患者剂量要减少;由于个体差异,个别病人服药期间偶尔出现少量排囊现象,请在医生指导下使用。 10.当每天用量达到或超过4g,或血清药物浓度超过50μg/ml,不良反应或毒性反应增加。 11.服药期间多饮水,防止结晶尿及尿结石的发生。
孕妇及哺乳期妇女用药
6倍于人用剂量的大鼠及兔子试验结果表明柳氮磺吡啶对雌性生殖力和胎儿无损害。对孕妇的影响仍无足够研究资料。由于动物试验不能完全等同于人类反应,孕妇用药须谨慎。一项国家调查评估了与炎症性肠病(IBD)有关的妇女的妊娠情况,结果提示畸胎的形成与磺胺类药物无关。尚无由于母亲在妊娠期间服用柳氮磺吡啶而影响孩子生长发育及生理机能成熟的临床研究。柳氮磺吡啶及磺胺吡啶能通过胎盘屏障,磺胺可由乳汁分泌,有可能诱发新生儿核黄疸,孕妇及哺乳期妇女慎用。
儿童用药
由于磺胺药可与胆红素竞争在血红蛋白上的结合部位,而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增高,以致增加了核黄疸发生的危险性,因此该类药物在新生儿及2岁以下小儿禁用。
老年用药
老年患者伴随风湿性关节炎时柳氮磺吡啶、磺胺吡啶及它们的代谢物的t1/2均有所延长,这种变化在临床上的影响尚不明确,用药时要注意。
药物相互作用
1.与尿碱化药合用可增强磺胺药在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。 2.对氨基苯甲酸可代替磺胺被细菌摄取,对磺胺药的抑菌作用发生拮抗,因而两者不宜合用。 3.下列药物与磺胺药合用时,后者可取代这些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用时间延长或毒性发生,因此当这些药物与磺胺药合用,或在应用磺胺药之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。 4.骨髓抑制药与磺胺药合用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如有指征需两类药物合用时,应严密观察可能发生的毒性反应。 5.避孕药(雌激素类),长时间与磺胺药合用可导致避孕的可靠性减少,并增加经期外出血的机会。 6.溶栓药物与磺胺药合用时,可能增大其潜在的毒性作用。 7.肝毒性药物与磺胺药合用,可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。 8.光敏药物与磺胺药合用可能发生光敏的相加作用。 9.接受磺胺药治疗者对维生素K的需要量增加。 10.乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛,后者可与磺胺形成不溶性沉淀物。使发生结晶尿的危险性增加,因此不宜两药合用。 11.磺胺药可取代保泰松的血浆蛋白结合部位,当两者合用时可增强保泰松的作用。 12.磺吡酮(sulfinpyrazone)与磺胺类药物同用时可减少后者自肾小管的分泌,其血药浓度升高且持久,从而产生毒性,因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整磺胺药的剂量。当磺吡酮疗程较长时,对磺胺药的血药浓度宜进行监测,有助于剂量的调整,保证安全用药。 13.与洋地黄类或叶酸合用时,后者吸收减少,血药浓度降低,因此须随时观察洋地黄类的作用和疗效。 14.与丙磺舒合用,会降低肾小管磺胺排泌量,致磺胺的血药浓度上升,作用延长,容易中毒。 15.与新霉素合用,新霉素抑制肠道菌群,影响柳氮磺吡啶结肠溶胶囊在肠道内分解,使作用降低。
药理毒理
药理作用:SASP是5-氨基水杨酸与磺胺吡啶以偶氮键相结合的产物,口服到达结肠后,被肠微生物的偶氮还原酶裂解为5-氨基水杨酸与磺胺吡啶。5-氨基水杨酸为SASP的主要活性成份,能抑制前列腺素的合成,从而起抗菌、消炎和免疫抑制作用,能抑制溃疡性结肠炎的急性发作。SASP通过抗菌、抗炎和免疫抑制等作用也能发挥抗风湿性关节炎等效应。 (1)抗菌作用:SASP可抑制肠道菌群,而肠道细菌感染可能与脊柱关节病的发病有关,尽管大多数该病患者临床上没有肠炎表现,但肠镜下可见肠道粘膜炎症表现,并且随病程进展而变化,研究发现类风湿性关节炎患者中67%肠道有多量ClostidumPerfringens菌丝或有过量a-毒素产物,关节炎缓解时,往往肠道炎症也消失,而关节病变活动时往往肠道炎症持续存在。脊柱关节病亚临床型肠道炎症的发现为使用SASP治疗提供了合理的依据。 (2)抗炎作用:SASP通过促进炎症部位腺苷释放而发挥抗炎作用。 (3)免疫抑制作用:SASP对多种炎症细胞有抑制作用,可明显抑制中性粒细胞的趋化作用和中性粒细胞的髓过氧化酶活性,减少氧自由基生成,加速中性粒细胞的凋亡。 毒理研究: 生殖毒性:雄性大鼠给药800(4800mg/m2)mg/kg/day,出现与人类一样的精子减少及不育的反应,停药后可自行恢复。6倍于人用量的大鼠及兔子试验,结果表明对雌性生殖力和胎儿无损害。对孕妇的影响仍无足够研究资料。由于动物试验不能完全等同于人类反应,孕妇用药需谨慎。 遗传毒性:在Ames试验及L51784小鼠淋巴瘤细胞HGPRT基因试验中柳氮磺吡啶(SSZ)均无致突变作用。但在大鼠、小鼠骨髓微核试验及小鼠外周RBC试验、姐妹染色体交换试验、染色体畸变试验及人类淋巴细胞微核试验中其致突变作用尚不明确。 致癌性:用F344/N大鼠和B6C3F1小鼠做为期两年的研究,大鼠给药量分别是84(496mg/m2)mg/kg/day、168(991mg/m2mg/kg/day、337.5(1991mg/m2)mg/kg/day,雄性大鼠尿道膀胱通透细胞乳头瘤发生率显著升高,雌性大鼠给药组337.5mg/kg/day有2例(4%)肾脏出现通透细胞乳头瘤。尿道膀胱癌、肾癌出现率的增加与肾结石、通透上皮细胞增生相关。小鼠给药量分别为675(2025mg/m2)mg/kg/day、1350mg/kg/day、2700mg/kg/day,雌、雄小鼠肝细胞瘤、癌的发生率较对照组有显著提高。
药代动力学
口服柳氮磺吡啶的绝对生物利用度小于15%,本品口服后在胃和小肠上段不崩解,至回肠末段和结肠才崩解释出柳氮磺吡啶,被该部位细菌分解为5-氨基水杨酸和磺胺吡啶,磺胺吡啶大部分在肠道被吸收,而5-氨基水杨酸的吸收却要少得多。   吸收: 9个健康男子,分别给柳氮磺吡啶1g。结果以原形吸收的柳氮磺吡啶少于给药量的15%,给药后90分钟内血中柳氮磺吡啶可检测到,血药峰浓度在给药后3~12小时出现,平均达峰时间为6小时,峰浓度为6μg/ml。磺胺吡啶及5-氨基水杨酸的达峰时间为10小时,达峰时间的延后提示药物经过胃肠道,在肠道下部被细菌分解后吸收。磺胺吡啶在结肠吸收,生物利用度约为60%,5-氨基水杨酸在胃肠道较少吸收,生物利用度约为10~30%。   分布:静脉注射给药,柳氮磺吡啶的表观分布容积(Vd)为7.5±1.6L。柳氮磺吡啶与白蛋白结合率很高()99.3%),磺胺吡啶与白蛋白的结合率为70%,磺胺吡啶主要代谢物乙酰磺胺吡啶与血浆蛋白的结合率约为90%。 代谢:约15%给药量的柳氮磺吡啶以原形吸收后在肝脏被代谢为磺胺吡啶及5-氨基水杨酸,其余的则被肠道细菌分解为磺胺吡啶及5-氨基水杨酸。静脉给药柳氮磺吡啶的t1/2为7.6±3.4hrs;磺胺吡啶主要代谢转化为Ac磺胺吡啶,代谢速率取决于个体乙酰化表型,快乙酰化者的t1/2为10.4hrs,慢乙酰化者的t1/2为14.8hrs,磺胺吡啶也可代谢为5-OH-磺胺吡啶和N-乙酰基-5-OH-磺胺吡啶。5-氨基水杨酸在肝脏和肠中代谢为N-乙酰基-5-氨基水杨酸,乙酰化程度取决于血中的5-氨基水杨酸水平,其t1/2尚未确定。老年患者伴随风湿性关节炎时柳氮磺吡啶、磺胺吡啶及它们的代谢物的t1/2均有所延长;性别对柳氮磺吡啶、磺胺吡啶、5-氨基水杨酸的代谢形式、速率没影响。 排泄:吸收后的磺胺吡啶、5-氨基水杨酸以及它们的代谢物主要以游离形式或与葡萄糖醛酸结合后随尿排出。肠腔中残留的5-氨基水杨酸主要以原形及乙酰化形式随粪便排出。静注柳氮磺吡啶的清除率为1L/hr,肾清除率约为总清除率的37%。
储藏
遮光,密封保存。
包装
有效期
30个月


商品名称
强基 柳氮磺吡啶结肠溶胶囊
通用名称
柳氮磺吡啶结肠溶胶囊
汉语拼音
Liudanhuangbidi Jiechangrong Jiaonang
成份
本品主要成份为柳氮磺吡啶;化学名为5-[对-(2-吡啶胺磺酰基)苯]偶氨水杨酸。
性状
本品为结肠溶胶囊,内容物为暗黄色至棕黄色颗粒或粉末。
功能主治
用于轻、中度溃疡性结肠的治疗及重度溃疡性结肠炎的辅助治疗,特别适用于柳氮磺吡啶素片胃肠道不适(如厌食、恶心)的患者。
规格
0.25g*24粒
用法用量
成人:每天3~4g(12~16粒),分次口服,用药间隔应不宜超过8小时为宜,为防止消化道不耐受,初始以每天1~2g(4~8粒)的小剂量开始,如果每天超过4g(16粒),应警惕毒性增加。 严重发作:每次1~2g(4~8粒),每天3~4次,可与类固醇药物合用,组成强化治疗方案。 轻度及中度发作:每次1g(4粒),每天3~4次。 缓解期:建议给予维持剂量以防症状重现,一般每天2~3次,每次1g(4粒)。 儿童:按每公斤体重每天40~60mg的剂量,分3~6次服用。 防止复发:按每公斤体重每天20~30mg的剂量,分3~6次服用。急性溃疡性结肠炎用药后一些临床症状如发烧、体重改变、腹泻及便血与乙状结肠镜检查、活组织检查一样具临床意义,临床症状如腹泻等消失时仍需继续用药,只有当内镜检查确定好转后剂量才可降至维持量,若腹泻复发,则应加大剂量至停药前的剂量。
批准文号
国药准字H20051173
生产企业
广东强基药业有限公司
不良反应
最常见的不良反应有:恶心、厌食、体温上升、红斑及瘙痒、头痛、心悸。 下面所列的不良反应较少见,且可能与剂量有关: 血液系统反应:红细胞异常(如:溶血性贫血、巨细胞症),紫绀 胃肠道反应:胃痛及腹痛 中枢神经系统反应:头晕、耳鸣 肾脏反应:蛋白尿、血尿 皮肤反应:皮肤黄染 下列反应可能与剂量无关: 血液系统反应:骨髓抑制如伴有白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少 消化系统反应:肝炎、胰腺炎 中枢神经系统反应:周围神经病变、无菌性脑膜炎 皮肤反应:出疹、荨麻疹、多形性红斑/Stevens-Johnson综合征、脱落性皮炎、表皮坏死溶解综合征、光敏感性 肺部反应:肺部并发症(纤维性肺泡炎伴有如:呼吸困难、咳嗽、发热、嗜酸粒细胞增多症) 其他过敏反应:眶周水肿、血清病、LE综合征、肾病综合征 男性生殖功能絮乱:曾报道使用柳氮磺吡啶治疗的男性出现精液缺乏性不育。停止用药可逆转此反应。
禁忌
柳氮磺吡啶及其代谢物、磺胺、水杨酸盐过敏者禁用;2岁以下小儿禁用;肠梗阻及尿路阻塞者、血紫质病者禁用。
注意事项
1.交叉过敏,对磺胺药过敏患者对本品也会过敏。 2.对呋塞米、磺酰基类、噻嗪类利尿剂、碳酸酐酶抑制剂或水杨酸类过敏者,对本品也会过敏。 3.本品可通过胎盘,替代胎儿血浆中与蛋白结合部位的胆红素,但临床上明显的新生儿高胆红素血症与核黄疸并不多见,原因是母体肝脏有结合胆红素的能力。 4.本品可分泌入乳汁,但其量仅1%左右。对6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏的新生儿可能引起溶血性贫血。 5.下列情况应慎用: 血小板、粒细胞减少; 6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏; 肝功能损害; 肾功能不全等。 6.治疗过程中应注意检查: 治疗前作全血检查,以后每月复查一次; 直肠镜与乙状结肠镜检查,观察用药效果及调整剂量; 尿液检查,观察有无磺胺结晶,长期服用可出现尿路结石。 7.遇有胃肠道刺激症状,除强调餐后服药外,也可分成小量多次服用,使症状减轻。 8.夜间停药间隔不得超过8小时。 9.根据病人的反应与耐受性,随时调整剂量,部分病人可采用间隙治疗(用药二周,停药一周);肾功能不全患者剂量要减少;由于个体差异,个别病人服药期间偶尔出现少量排囊现象,请在医生指导下使用。 10.当每天用量达到或超过4g,或血清药物浓度超过50μg/ml,不良反应或毒性反应增加。 11.服药期间多饮水,防止结晶尿及尿结石的发生。
孕妇及哺乳期妇女用药
6倍于人用剂量的大鼠及兔子试验结果表明柳氮磺吡啶对雌性生殖力和胎儿无损害。对孕妇的影响仍无足够研究资料。由于动物试验不能完全等同于人类反应,孕妇用药须谨慎。一项国家调查评估了与炎症性肠病(IBD)有关的妇女的妊娠情况,结果提示畸胎的形成与磺胺类药物无关。尚无由于母亲在妊娠期间服用柳氮磺吡啶而影响孩子生长发育及生理机能成熟的临床研究。柳氮磺吡啶及磺胺吡啶能通过胎盘屏障,磺胺可由乳汁分泌,有可能诱发新生儿核黄疸,孕妇及哺乳期妇女慎用。
儿童用药
由于磺胺药可与胆红素竞争在血红蛋白上的结合部位,而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增高,以致增加了核黄疸发生的危险性,因此该类药物在新生儿及2岁以下小儿禁用。
老年用药
老年患者伴随风湿性关节炎时柳氮磺吡啶、磺胺吡啶及它们的代谢物的t1/2均有所延长,这种变化在临床上的影响尚不明确,用药时要注意。
药物相互作用
1.与尿碱化药合用可增强磺胺药在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。 2.对氨基苯甲酸可代替磺胺被细菌摄取,对磺胺药的抑菌作用发生拮抗,因而两者不宜合用。 3.下列药物与磺胺药合用时,后者可取代这些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用时间延长或毒性发生,因此当这些药物与磺胺药合用,或在应用磺胺药之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。 4.骨髓抑制药与磺胺药合用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如有指征需两类药物合用时,应严密观察可能发生的毒性反应。 5.避孕药(雌激素类),长时间与磺胺药合用可导致避孕的可靠性减少,并增加经期外出血的机会。 6.溶栓药物与磺胺药合用时,可能增大其潜在的毒性作用。 7.肝毒性药物与磺胺药合用,可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。 8.光敏药物与磺胺药合用可能发生光敏的相加作用。 9.接受磺胺药治疗者对维生素K的需要量增加。 10.乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛,后者可与磺胺形成不溶性沉淀物。使发生结晶尿的危险性增加,因此不宜两药合用。 11.磺胺药可取代保泰松的血浆蛋白结合部位,当两者合用时可增强保泰松的作用。 12.磺吡酮(sulfinpyrazone)与磺胺类药物同用时可减少后者自肾小管的分泌,其血药浓度升高且持久,从而产生毒性,因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整磺胺药的剂量。当磺吡酮疗程较长时,对磺胺药的血药浓度宜进行监测,有助于剂量的调整,保证安全用药。 13.与洋地黄类或叶酸合用时,后者吸收减少,血药浓度降低,因此须随时观察洋地黄类的作用和疗效。 14.与丙磺舒合用,会降低肾小管磺胺排泌量,致磺胺的血药浓度上升,作用延长,容易中毒。 15.与新霉素合用,新霉素抑制肠道菌群,影响柳氮磺吡啶结肠溶胶囊在肠道内分解,使作用降低。
药理毒理
药理作用:SASP是5-氨基水杨酸与磺胺吡啶以偶氮键相结合的产物,口服到达结肠后,被肠微生物的偶氮还原酶裂解为5-氨基水杨酸与磺胺吡啶。5-氨基水杨酸为SASP的主要活性成份,能抑制前列腺素的合成,从而起抗菌、消炎和免疫抑制作用,能抑制溃疡性结肠炎的急性发作。SASP通过抗菌、抗炎和免疫抑制等作用也能发挥抗风湿性关节炎等效应。 (1)抗菌作用:SASP可抑制肠道菌群,而肠道细菌感染可能与脊柱关节病的发病有关,尽管大多数该病患者临床上没有肠炎表现,但肠镜下可见肠道粘膜炎症表现,并且随病程进展而变化,研究发现类风湿性关节炎患者中67%肠道有多量ClostidumPerfringens菌丝或有过量a-毒素产物,关节炎缓解时,往往肠道炎症也消失,而关节病变活动时往往肠道炎症持续存在。脊柱关节病亚临床型肠道炎症的发现为使用SASP治疗提供了合理的依据。 (2)抗炎作用:SASP通过促进炎症部位腺苷释放而发挥抗炎作用。 (3)免疫抑制作用:SASP对多种炎症细胞有抑制作用,可明显抑制中性粒细胞的趋化作用和中性粒细胞的髓过氧化酶活性,减少氧自由基生成,加速中性粒细胞的凋亡。 毒理研究: 生殖毒性:雄性大鼠给药800(4800mg/m2)mg/kg/day,出现与人类一样的精子减少及不育的反应,停药后可自行恢复。6倍于人用量的大鼠及兔子试验,结果表明对雌性生殖力和胎儿无损害。对孕妇的影响仍无足够研究资料。由于动物试验不能完全等同于人类反应,孕妇用药需谨慎。 遗传毒性:在Ames试验及L51784小鼠淋巴瘤细胞HGPRT基因试验中柳氮磺吡啶(SSZ)均无致突变作用。但在大鼠、小鼠骨髓微核试验及小鼠外周RBC试验、姐妹染色体交换试验、染色体畸变试验及人类淋巴细胞微核试验中其致突变作用尚不明确。 致癌性:用F344/N大鼠和B6C3F1小鼠做为期两年的研究,大鼠给药量分别是84(496mg/m2)mg/kg/day、168(991mg/m2mg/kg/day、337.5(1991mg/m2)mg/kg/day,雄性大鼠尿道膀胱通透细胞乳头瘤发生率显著升高,雌性大鼠给药组337.5mg/kg/day有2例(4%)肾脏出现通透细胞乳头瘤。尿道膀胱癌、肾癌出现率的增加与肾结石、通透上皮细胞增生相关。小鼠给药量分别为675(2025mg/m2)mg/kg/day、1350mg/kg/day、2700mg/kg/day,雌、雄小鼠肝细胞瘤、癌的发生率较对照组有显著提高。
药代动力学
口服柳氮磺吡啶的绝对生物利用度小于15%,本品口服后在胃和小肠上段不崩解,至回肠末段和结肠才崩解释出柳氮磺吡啶,被该部位细菌分解为5-氨基水杨酸和磺胺吡啶,磺胺吡啶大部分在肠道被吸收,而5-氨基水杨酸的吸收却要少得多。   吸收: 9个健康男子,分别给柳氮磺吡啶1g。结果以原形吸收的柳氮磺吡啶少于给药量的15%,给药后90分钟内血中柳氮磺吡啶可检测到,血药峰浓度在给药后3~12小时出现,平均达峰时间为6小时,峰浓度为6μg/ml。磺胺吡啶及5-氨基水杨酸的达峰时间为10小时,达峰时间的延后提示药物经过胃肠道,在肠道下部被细菌分解后吸收。磺胺吡啶在结肠吸收,生物利用度约为60%,5-氨基水杨酸在胃肠道较少吸收,生物利用度约为10~30%。   分布:静脉注射给药,柳氮磺吡啶的表观分布容积(Vd)为7.5±1.6L。柳氮磺吡啶与白蛋白结合率很高()99.3%),磺胺吡啶与白蛋白的结合率为70%,磺胺吡啶主要代谢物乙酰磺胺吡啶与血浆蛋白的结合率约为90%。 代谢:约15%给药量的柳氮磺吡啶以原形吸收后在肝脏被代谢为磺胺吡啶及5-氨基水杨酸,其余的则被肠道细菌分解为磺胺吡啶及5-氨基水杨酸。静脉给药柳氮磺吡啶的t1/2为7.6±3.4hrs;磺胺吡啶主要代谢转化为Ac磺胺吡啶,代谢速率取决于个体乙酰化表型,快乙酰化者的t1/2为10.4hrs,慢乙酰化者的t1/2为14.8hrs,磺胺吡啶也可代谢为5-OH-磺胺吡啶和N-乙酰基-5-OH-磺胺吡啶。5-氨基水杨酸在肝脏和肠中代谢为N-乙酰基-5-氨基水杨酸,乙酰化程度取决于血中的5-氨基水杨酸水平,其t1/2尚未确定。老年患者伴随风湿性关节炎时柳氮磺吡啶、磺胺吡啶及它们的代谢物的t1/2均有所延长;性别对柳氮磺吡啶、磺胺吡啶、5-氨基水杨酸的代谢形式、速率没影响。 排泄:吸收后的磺胺吡啶、5-氨基水杨酸以及它们的代谢物主要以游离形式或与葡萄糖醛酸结合后随尿排出。肠腔中残留的5-氨基水杨酸主要以原形及乙酰化形式随粪便排出。静注柳氮磺吡啶的清除率为1L/hr,肾清除率约为总清除率的37%。
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