产品介绍(1)脑血供不足,椎动脉缺血,脑血栓形成后等。(2)耳鸣,脑晕。(3)偏头痛预防。(4)癫痫辅助治疗。
用法用量(1)包括椎基地底动脉供血不全在内的中枢性眩晕及外周性眩晕,选用氟桂利嗪每日10~20mg,2~8周为1疗程。(2)特发性耳鸣者,氟桂利嗪10mg,每晚1次,10天为一个疗程。(3)间歇性跛行,氟桂利嗪每日10~20mg。(4)偏头痛预防,氟桂利嗪5~10mg,每日两次。(5)脑动脉硬化,脑梗塞恢复期;氟桂利嗪每日5~10mg。
禁忌有本药物过敏史,或有抑郁症病史时,禁用此药,急性脑出血性疾病忌用
孕妇及哺乳期妇女用药妊娠期妇女用药 动物试验未表明盐酸氟桂利嗪对生殖、胚胎发育、妊娠过程和围产期直接和间接危害,尚无人体妊娠期间使用盐酸氟桂利嗪的安全性资料。 哺乳期妇女用药 虽无盐酸氟桂利嗪随人乳分泌的资料,但用哺乳期犬做的试验表明盐酸氟桂利嗪可随乳汁分泌,其乳汁浓度较血中更高,故眼用盐酸氟桂利嗪的妇女不应哺乳。
儿童用药尚缺乏儿童用药方面的资料。
老年用药老年患者慎用
药物相互作用(1)与酒精、催眠药或镇静药合用时,加重镇静作用。(2)与苯妥英钠,卡马西平联合应用时,可以降低氟桂利嗪的血药浓度。(3)放射治疗病人合用桂利嗪,可提高对肿瘤细胞的杀伤力。(4)在应用抗癫痫药物治疗的基础上加用氟桂利嗪可以提高抗癫痫效果。
药理毒理药理作用 本品药物治疗学分组:抗眩晕药。ATC代码:NO7CA03。 盐酸氟桂利嗪为选择性钙拮抗剂,可阻滞过量的钙离子跨膜进入细胞内,方止细胞内钙负荷过量,也可防止缺血缺氧时大量钙进入神经元,改善脑微循环及神经元代谢,扣制脑血管痉挛、血小板凝聚及血液粘滞度增高等,此外还有细胞膜稳定作用。本品脂溶性高,易透过血脑屏障。 本品对心脏收缩和传导无影响。 毒理研究 本品的非临床中枢神经系统作用(如:镇静、唾液分泌和共济失调)仅当暴露量远远超过人体的最大暴浆量时才观察到,与临床使用的相关性很小。 对本品的安全性进行了一系列综合的非临床研究,包括:单次口服给药的毒性(小鼠、成年及幼年大鼠、豚似)、腹膜内(小鼠和大鼠)、皮下(小鼠和大鼠)、静脉(小鼠和大装)以及动脉内(大鼠)给药:重复口服给药的毒性(犬12个月和大鼠18个月多剂量的口服毒性)、静脉毒性(犬3个月和大鼠1个月):口服给药的生殖试验测试大鼠的生育和总体繁殖能力;大鼠、兔和出生前、后大鼠的致畸性和胚胎毒性。对本品的致突变性进行了一系列广泛的研究,包括:鼠伤寒沙门氏菌的体外位点和/或基因突变试验、果蝇的伴性隐性致死试验、人体内淋巴细胞的染色体畸变试验、小鼠的体内微核和显性致死试验。利用口服给药后小鼠和大鼠模型的寿命评估本品致癌性。 单次口服给药的性试验(小鼠的LD50约为960~1896mg/kg:大鼠的LD50约为343~1935mg/ky)结果与人体的最大治疗剂量(对50kg的患者约为0.2mg/kg)相比,本品有很大的安全范围。大鼠和犬重复口服给药的毒性试验结果显示一些临床作用可与过度的药理作用相关,但都是在远远超过药物治疗剂量时观察到的(按mg/kg计算约为人体最大治疗剂量的400倍),且与临床使用的相关性很小。在生列试验中,本品对生育无影响且无致畸性。在非常高的剂量下(按mg/kg计算约为人体最大治疗剂量的150~400倍),胎儿毒性小于母体毒性。本品没有致突变性,也不是主要的致癌物。仅在小鼠体内达到毒性剂量水平时(按mg/kg计算的为人体最大治疗剂量的50~~100倍),才能观察到由泌乳素介导的轻度乳腺增生和肿瘤生成。 在麻醉豚鼠的体内模型中,静脉注射给予总剂量为9.87mg/kg(按mg/kg计算约为人体最大治疗剂量的50倍)的氟桂利嗪,结果显示对QTc间期和心电图均无影响。
储藏遮光,密封保存。