产品介绍1.本品首选用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病,特别是肥胖的2型糖尿病。2.对于1型或2型糖尿病,本品与胰岛素合用,可增加胰岛素的降血糖作用,减少胰岛素用量,防止低血糖发生。3.本品也可与磺酰脲类口服降血糖药合用,具协同作用。
用法用量口服,应遵医嘱服用。成人最大推荐剂量为每日1.8g。通常起始剂量为0.5g,每日二次,餐前服用。约一周后,如病情控制不满意,可加至一日3次,每次0.5g,分次服用。儿童患者的起始剂量一般为0.5g,每天二次,餐前服用。根据血糖控制情况,可酌情增加剂量,最高剂量可为每天1.8g,分次服用。
禁忌下列情况应禁用:1.2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全(血清肌酐超过1.5mg/dl)、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况。2.糖尿病合并严重的慢性并发症(如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变)。3.静脉肾盂造影或动脉造影前。4.酗酒者。5.严重心、肺病患者。6.维生素B12、叶酸和铁缺乏的患者。7.全身情况较差的患者(如营养不良、脱水)。
孕妇及哺乳期妇女用药不推荐孕妇使用本品。哺乳期妇女应慎用本品,必须使用本品时,应停止哺乳。
儿童用药10-16岁2型糖尿病患者使用本品的最高日剂量为2000mg。不推荐10岁以下儿童使用本品。
老年用药65岁以上老年患者使用二甲双胍时,应谨慎,并定期检查肾功能。通常不用最大剂量。不推荐80岁以上的患者使用本品,除非肌酐清除率检查表明肾功能未降低。
药物相互作用1)单剂联合使用二甲双胍和格列苯脲未发现二甲双胍的药代动力学参数改变。 (2)二甲双胍与呋塞米(速尿)合用,二甲双胍的AUC增加,但肾清除无变化;同时呋塞米的Cmax和AUC均下降,终末半衰期缩短,肾清除无改变。 (3)经肾小管排泌的阳离子药物(例如氨氯吡咪、地高辛、吗啡、普鲁卡因胺、奎尼丁、奎宁、雷尼替丁、氨苯蝶啶、甲氧苄氨嘧啶和万古霉素)理论上可能与二甲双胍竞争肾小管转运系统,发生相互作用,因此建议密切监测、调整本品及/或相互作用药物的剂量。 (4)二甲双胍与西咪替丁合用,二甲双胍的血浆和全血AUC增加,但两药单剂合用,未见二甲双胍清除半衰期改变。西咪替丁的药代动力学未见变化。 (5)如同时服用某些可引起血糖升高的药物,如噻嗪类药物或其他利尿剂、糖皮质激素、酚噻嗪、甲状腺制剂、雌激素、口服避孕药、苯妥英、烟碱酸、拟交感神经药、钙离子通道阻滞剂和异烟肼等时要密切监测血糖,而在这些药物停用后,要密切注意低血糖的发生。 (6)二甲双胍不与血浆蛋白结合,因此与蛋白高度结合的药物例如水杨酸盐、氨苯磺胺、氯霉素、丙磺舒等与磺脲类药物相比不易发生相互作用,后者主要与血清蛋白结合。 (7)除氯磺丙脲,患者从其他的口服降糖药转为用本品治疗时,通常不需要转换期。服用氯磺丙脲的患者在换用本品的最初2周要密切注意,因为氯磺丙脲在体内有长滞留,易导致药物过量,发生低血糖。 (8)二甲双胍有增加华法林的抗凝血倾向。 (9)树脂类药物与本品同服,可减少二甲双胍吸收。
药理毒理本品为降血糖药。本品可降低Ⅱ型糖尿病患者空腹及餐后高血糖,HbAlc可下降1%~2%,本品降血糖的机制可能是:①增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用;②增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用,如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等;③抑制肝糖原异生作用,降低肝糖输出;④抑制肠壁细胞摄取葡萄糖;⑤抑制胆固醇的生物合成和贮存,降低血甘油三酯、总胆固醇水平。与胰岛素作用不同,本品无促进脂肪合成作用、对正常人无明显降血糖作用,对Ⅱ型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。
储藏密闭保存。