产品介绍用于手术和其他操作以及重症监护治疗。作为全麻的辅助用药或在重症监测护病房(ICU)起镇静作用,它可以松弛骨骼肌,使气管插管和机械通气易于进行。
用法用量本品只允许静脉内注射或滴注使用,使用前用注射用生理盐水将药物溶解。本品的剂量必须个体化。临床上利用外周神经刺激的方法可以达到本品的最佳应用,减少药物过量或剂量不足的可能性以及帮助评价病人恢复情况。
禁忌所有已知对顺阿曲库铵、阿曲库铵或苯磺酸过敏及对本品中任何成分过敏的病人禁止使用赛机宁苯磺顺阿曲库铵注射液。
孕妇及哺乳期妇女用药本品禁用于孕妇,因为尚未对此类人群进行研究。生育力研究尚未进行。大鼠的生殖毒性研究未见本品对胎仔的不良反应,由于种属代谢差异及低系统暴露水平,这些研究的适用性是有局限的。 本品及代谢产物是否分泌到人乳尚不可知。
儿童用药尚无2岁以下儿童应用本品的资料,因为尚未对此类人群进行研究。2岁以上儿童用药详见[用法用量]项下。
老年用药老年人用药量无需调整或遵医嘱,其药效动力学特性与年轻的成年病人类似。但与其他神经肌肉阻滞药物一样,用于老年人时起效稍慢。
药物相互作用很多药物都能影响非去极化神经肌肉阻滞药物的强度和/或作用时间,其中包括:增强疗效的药物: 麻醉剂:如恩氟烷、异氟烷和氟烷(见【用法用量】)、氯胺酮。其它非去极化神经肌肉阻滞药。其它药:抗生素:包括氨基糖甙类、多粘菌素、大观霉素、四环素、林可霉素和克林霉素。抗心律不齐药物:包括心得安、钙通道阻滞剂、利多卡因、普鲁卡因酰胺和奎尼丁。利尿剂:包括呋塞米,可能还包括噻嗪类、甘露醇和乙酰唑胺。镁盐。 锂盐。神经节阻滞剂:三甲噻方、六甲铵。降低疗效的药物:对于曾长期使用苯妥英和卡马西平的患者,使用本品疗效可能降低。事先给予琥珀酰胆碱不会影响静注或静输赛机宁苯磺顺阿曲库铵注射液后的神经肌肉阻滞作用时间,无需改变单次给药剂量或输注给药速度。合用琥珀酰胆碱来延长非去极化神经肌肉阻滞剂的效应可能导致延长的复合性阻滞作用而难以用抗胆碱酯酶药逆转。罕见有某些药物可加剧或诱发隐性重症肌无力发作,或实际上是诱发一种肌无力综合征;在此情况下,病人对非去极化神经肌肉阻滞剂的敏感性可能增加。这些药物包括各种抗生素、β-受体阻滞剂(心得安、心得平)、抗心律不齐药(普鲁卡因酰胺、奎尼丁)、抗风湿药(氯喹、D-青霉胺)、三甲噻方、氯丙嗪、类固醇、苯妥英和锂剂。
药理毒理药理作用
苯磺顺阿曲库铵是一种神经肌肉阻滞剂。
苯磺顺阿曲库铵是中效的、非去极化的、具异喹啉鎓苄酯结构的骨骼肌松弛剂。
人体临床研究表明,苯磺顺阿曲库铵与剂量依赖的组胺释放无关,甚至在剂量高达8倍ED95时亦是如此。
苯磺顺阿曲库铵在运动终板上与胆碱能受体结合,以拮抗乙酰胆碱的作用,从而产生竞争性的神经肌肉传导阻滞作用。这种作用很容易被抗胆碱酶药物如新斯的明或腾喜龙拮抗。
当以阿片类药物麻醉时(硫喷妥钠/芬太尼/咪达唑仑),顺阿曲库铵的ED95(刺激尺神经引起的拇内收肌颤搐反应受到95%抑制所需的药量)大约为0.05mg/kg体重。
以氟烷麻醉时,儿童顺阿曲库铵的ED95为0.04mg/kg体重。
毒理研究
遗传毒性
当顺阿曲库铵浓度达5000μg/板时,体外微生物致突变试验未表明有致突变作用。
在大鼠的体内细胞遗传试验中,皮下注射剂量为4mg/kg体重时,未观察到明显的染色体异常。
当顺阿曲库铵的浓度为40μg/ml或更高时,小鼠的体外淋巴细胞致突变试验表明有致突变性。
很少和/或短暂使用药物出现的个别致突变阳性结果,其临床相关性尚不明确。
储藏冷藏保存。