产品介绍用来治疗特发性帕金森病的体征和症状,单独(无左旋多巴)或与左旋多巴联用。例如,在疾病后期左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动时(剂末现象或“开关”波动),需要应用本品。
用法用量口服用药,用水吞服,伴随或不伴随进食均可。一天一次。1.初始治疗:起始剂量:每日0.375mg,然后每5-7天增加一次剂量。如果患者可以耐受,应增加剂量以达到疗效。2.维持治疗:个体剂量应该在每天0.375mg至4.5mg之间。在剂量逐渐增加的三项重要研究中,从每日剂量为1.5mg开始可以观察到药物疗效。作进一步剂量调整应根据临床反应和耐受性进行。在临床试验中有大约5%的患者每天服用剂量低于1.5mg。当计划减少左旋多巴治疗时,每天服用剂量大于1.5mg对晚期帕金森病患者可能是有效的。在森福罗加量和维持治疗阶段,建议根据患者的个体反应减少左旋多巴用量。3.治疗中止:突然中止多巴胺能治疗会导致神经阻滞剂恶性综合征发生。因此,应该以每天减少0.75mg的速度逐渐停止应用普拉克索,直到日剂量降至0.75mg。
禁忌对普拉克索或产品中任何其它成份过敏者禁用森福罗盐酸普拉克索缓释片。
孕妇及哺乳期妇女用药普拉克索对人妊娠期和哺乳期的影响还未被研究。它对大鼠和家兔没有致畸作用,但是,其在母体毒性剂量下对大鼠胚胎有毒性(见毒理研究)。森福罗盐酸普拉克索缓释片禁用于妊娠期,除非确实需要,例如,对胎儿潜在的益处大于风险时。由于本品抑制人催乳素的分泌,因此其抑制泌乳。本品是否可分泌到妇女乳汁中还未作研究。大鼠乳汁中药物相关的放射性强度高于血浆。由于缺乏人体数据,应尽可能不在哺乳期内应用本品。然而,如果其应用不可避免的话,应中止哺乳。
儿童用药由于缺少安全性和有效性数据,不建议在儿童和18岁以下青少年中使用森福罗。森福罗在患有帕金森病的儿科人群中没有相关应用。
老年用药大于65岁的受试者与年轻的受试者相比,口服森福罗的总清除率大约低30%,因为其肾清除率下降是由于肾功能与年龄相关的减退,这导致消除半衰期大约从8.5小时增加到12小时,安慰剂对照试验中,259例早期帕金森病患者,大于等于65岁占47%,老年患者服用森福罗后,较普遍出现幻觉,大于等于65岁患者发生率为13%,小于65岁患者发生率为2%
药物相互作用普拉克索与血浆蛋白的结合程度很低(低于20%),在男性体内几乎不发生生物转化。因此,普拉克索不可能与影响血浆蛋白结合的其它药物相互作用,也不可能通过生物转化清除。由于抗胆碱能药物主要通过生物转化清除,所以尽管普拉克索与抗胆碱能药物的相互作用还未被研究,但可推测这种相互作用的可能性非常有限。普拉克索与司来吉兰和左旋多巴没有药代动力学的相互作用。 西咪替丁可以使普拉克索的肾脏清除率降低大约34%,可能是通过对肾小管阳离子分泌转运系统的抑制实现的。因此,抑制这种主动的肾脏清除途径或通过这种途径清除的药物,例如西咪替丁和金刚烷胺,可能与普拉克索发生相互作用并导致任何一种或两种药物的清除率降低。当这些药物与本品同时应用时,应考虑降低普拉克索剂量。当森福罗盐酸普拉克索缓释片与左旋多巴联用时,建议在增加本品的剂量时降低左旋多巴的剂量,而其它抗帕金森病治疗药物的剂量保持不变。由于可能的累加效应,患者在服用普拉克索的同时要慎用其它镇静药物或酒精。普拉克索应避免与抗精神病药物同时应用(见[注意事项])。
药理毒理药效学特性 本品是一种多巴胺受体激动剂,与多巴胺受体D,亚家族结合有高度选择性和特异性,对其中的D,受体有忧先亲和力;并具有完全的内在活性。 本品通过兴奋纹状体的多巴胺受体减轻帕金森病患者的运动障碍。动物试验显示本品抑制多巴胺的合成.释放和更新。本品能够保护多巴胺神经元避免因缺血或甲基苯异丙股神经毒性带来的退化。 体外研究证明本品能够保护神经元免受左旋多巴引起的神经毒性。 在志愿者中观察到剂量依赖性的催乳素降低。在一项健康志愿者的临床试验中,采用比推荐的方法快(由每周变为每三天).逐渐递增到4.5mg/天,可见血压增高和心率加快。在患者的研究中没有发现此类情况。 临床前安全性数据 重复剂量毒性研究显示本品的功能性影响,主要累及大鼠中枢神经系统和雌鼠的生殖系统,可能由放大的本品药效学作用导致。 小型猪的试验观察到舒张压、收缩压和心率的降低.并且在猴的试验中观察到低血压作用的倾向。 大鼠和兔的试验研究发现本品对生殖功能有潜在影响。本品对大鼠和兔没有致畸作用,但是在母体毒性剂量下对大鼠所胎有毒性作用。由于药物有降低催乳素分泌作用以及催乳素对雌性大鼠生殖功能的特殊作用,目前,本品对妊娠和雌性大鼠生育的影响尚朱完全阐明。 大鼠研究中发现性发育(即包皮分离和阴道开口)运缓。对人类的影响未知。本品没有遗传毒性。在一项致癌试验中.雄性大鼠出现睾丸间质细胞增生和腺瘤,可以用本品的催乳素抑制作用解释。但该发现与男性人类没有临床相关性。同一个试验也显示.在2mg/kg和更高的剂量时,本品与大鼠的视网膜变性相关,但是在有色大鼠,2岁小白鼠致癌试验或其他研究过的种群中并没有类似发现。
储藏密封,30℃以下避光保存。