产品介绍适用于接受同种异体肾脏或肝脏移植的患者中预防器官的排斥反应,吗替麦考酚酯应该与环孢素A或他克莫司和皮质类固醇同时应用。
用法用量预防排斥剂量,应于移植72小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为1克一天两次(一天2克),口服吗替麦考酚酯片2克/天比口服3克/天安全性更好。治疗难治性排斥的剂量。在临床试验中,治疗难治性排斥的首次和维持剂量推荐为1.5克一天两次(3克/天)。特殊剂量。如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞计数绝对值<1.3x103/微升),应停止或减量。严重肾功能损害:对有严重慢性肾功能损害的病人(肾小球滤过率<25毫升/分1.73平方米),应避免超过1克一天两次的剂量(移植后即刻使用除外)。对这些病人应仔细观察。对移植后肾功能延期恢复的病人不需要做剂量调整或遵医嘱。孕妇及哺乳期妇女用药的安全性和有效性尚未确证,应及时向医生咨询。儿童使用该药的安全性和有效性尚未确证。儿童药代动力学资料有限,若使用时必需多观察。老年患者用药推荐剂量口服每次1g,每天2次。注意老年人发生副反应的危险性增高。
禁忌本药的过敏反应已被观察到。因此,吗替麦考酚酯片禁用于对于吗替麦考酚酯和麦考酚酸有超敏反应的患者。警告接受免疫抑制剂治疗的患者,包括联合用药,接受吗替麦考酚酯片作为部分免疫抑制治疗,发生淋巴瘤及其它恶性肿瘤的危险性增加,特别是皮肤。
孕妇及哺乳期妇女用药大鼠和兔子孕期器官形成过程中使用吗替麦考酚酯片有胎儿畸形可能。尽管还未对孕妇作充分和良好的对照研究,只有在本药的潜在优点超过对胎儿的潜在危险时方予应用。应在妊娠试验阴性后,才开始服用吗替麦考酚酯片。服用吗替麦考酚酯片期间,应采取有效避孕措施,当病人一旦怀孕后,应及时向医生咨询。对白鼠的研究发现MMF可通过乳汁分泌。人乳中是否分泌吗替麦考酚酯片尚不清楚。并且MMF可能对哺乳期婴儿有可能潜在的严重副作用,应根据MMF对于母亲的重要性作出决定:停止哺乳。
儿童用药儿童使用该药的安全性和有效性尚未确证,儿童药代动力学资料有限,若使用必须多观察。
老年用药吗替麦考酚酯的临床试验中未包括足够的65 岁或以上的老年人,不能确定老年人的效果是否与年轻人不同。其他报道的临床经验也没有确定老年人和年轻人的效果差异。总的来说,老年人的剂量选择要慎重,因为更多老年人的肾脏、心脏和肝脏功能下降和更多合并应用其他药物。与年轻人相比,老年人的不良反应可能更多见
药物相互作用阿昔洛韦:MMF和阿昔洛韦同时服用时,MPAG和阿昔洛韦的血浆浓度较两种药物单独服用时为高。当肾功能损害时,MPAG和阿昔洛韦的血浆浓度都升高。这两种药物竞争性的通过肾小管排出,可能会进一步增高两种药物血浓度。制酸药物和氢氧化镁以及氢氧化铝:同时服用制酸剂时,MMF的吸收减少。消胆胺:健康人先服用消胆胺4克一天三次,四天后,给予单剂量MMF1.5克,MPA的曲线下面积减少40%。环孢素A:Cs A的药代动力学不受MMF影响。更昔洛韦: 未观察到MMF和静脉注射更昔洛韦之间有有药代动力学的交叉作用。口服避孕药:目前未发现MMF和口服避孕药1毫克炔诺酮/35微克炔雌醇之间有相互影响,但这仅是单次剂量研究所得出的结论,并不能排除长期服用吗替麦考酚酯片后改变口服避孕药的药代动力学的可能性,这可能导致口服避孕药的药效降低。磺胺甲基异恶唑:对MPA的生物利用度无影响。其他相互作用:给猴子同时服用丙磺舒和MMF,可使血浆MPAG曲线下面积增加3倍,为此,其他经肾小管排出的药物,可以与MPAG竞争,从而使血浆MPAG或这些药物的浓度升高。对于有免疫反应障碍的病人不应接种活疫苗。对其他接种的抗体反应可能被消除
药理毒理吗替麦考酚酯口服后可迅速吸收并水解为麦考酚酸(MPA),MPA是强效的、选择性的、竞争性和可逆性的次黄嘌岭单核苷酸脱氢酯(IMPDH)抑制剂,能够抑制鸟嘌呤核苷的从头合成途径使之不能形成DNA,因为T和B淋巴绘胞的增殖严格依赖于嘌呤的从头合成,而其它的细胞可以利用补救途径,因此MPA有抑制淋巴细胞增殖的作用,MPA可以判制有丝分裂原和同种特异性刺激物引起的T和B淋巴细胞增殖,MPA还可以抑制B淋巴细胞产生抗体,MPA可以抑制淋巴细胞和单核细胞糖蛋白的糖基化,而糖蛋白的糖基化是细胞与内皮细胞粘附相关的,因此可以抑制白细胞进入炎症和移植物排斥反应的部位。吗替麦考酚酯不能抑制外周血单核细胞活化的早期反应,如白介素-1和白介素-2的产生等,但可以抑制这些早期反应所导致的DNA合成和增殖反应。
储藏密封、阴凉干燥处保存。