产品介绍由曲霉菌和念珠菌引起的下列感染:真菌血症,呼吸道真菌病,胃肠道真菌病。
用法用量曲霉病:成人一般每日单次剂量为50-150mg米卡芬净钠,每日一次静脉滴注。对于严重或者难治性曲霉病患者,根据病人情况剂量可增加至300mg/天。念珠菌病:成人一般每日单次剂量为50mg米卡芬净钠,每日一次静脉输注。对于严重或者难治性念珠菌病患者,根据病人情况剂量可增加至300mg/天。静脉输注注射用米卡芬净钠时,应将其溶于生理盐水,葡萄糖注射液或者补充液,剂量为75mg以下时输注时间不少于30分钟,剂量为75mg以上时输注时间不少于1小时。切勿使用注射用水溶解该溶液为非等渗性)。注意:由于将剂量增加至每日300mg用于治疗严重或难治性感染的安全性尚未完全确立,故在此用量时必须谨慎。如密切观察患者的病情。(在日本还没有每日超过150mg的临床试验,在其他国家每日用300mg的临床试验也非常有限)。体重为50kg或以下的患者,剂量不应该超过每日每公斤体重6mg。
禁忌禁用于对注射用米卡芬净钠任何成分有过敏史者。
孕妇及哺乳期妇女用药孕妇或可能妊娠的妇女,仅在预期治疗的益处超过可能产生的风险时方可用药。建议哺乳期妇女避免使用注射用米卡芬净钠。如果确实有必要使用,治疗期间必须停止哺乳。
儿童用药儿童使用本品的安全性尚未确立。
老年用药通常老年患者的生理功能下降,故应慎重决定使用剂量,同时要考虑采取其他适当措施。
药物相互作用在健康志愿者中共进行了14项临床药物互作用研究,以评价米卡芬净与两性霉素B、吗替麦考酚酯、 环孢素、他克莫司、泼尼松龙、西罗莫司、硝苯地平、 氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、利托那韦和利福平间潜在的相互作用。在上述研究中,未观察到可改变米卡芬净药代动力学的相互作用。 单剂量或多剂量的米卡芬净不影响吗替麦考酚酯、 环孢素、他克莫司、泼尼松龙、氟康唑和伏立康唑的药代动力学。 合并用药与单独服用西罗莫司比较,米卡芬净稳态条件下测得西罗莫司的AUC增加21%,但对Cmax无影响。与单独服用硝苯地平比较,米卡芬净稳态条件下测得硝苯地平的AUC和Cmax分别增加18%和42%。在同样情况下,伊曲康唑的AUC和Cmax分别增加22%和11%。 患者接受西罗莫司、硝苯地平或伊曲康唑与米卡芬净联合治疗时,应监测西罗莫司、硝苯地平和伊曲康唑的毒性,必要时降低西罗莫司、硝苯地平或伊曲康唑的剂量。 米卡芬净既不是P-糖蛋白的底物,也不是其抑制剂,因此米卡芬净预期不会改变P-糖蛋白介导的药物转运。
药理毒理药理作用 米卡芬净是一种半合成脂肽类化合物,能竞争性抑制真菌细胞壁的必需成分1,3-β-D葡聚糖的合成。米卡芬净对深部真菌感染的主要致病真菌曲霉菌属和念珠菌属有广谱抗真菌活性。在体外试验中,对耐氟康唑或伊曲康唑的念珠菌属有强效。米卡芬净对念珠菌属有杀真菌作用,而对曲霉菌属可抑制孢子发芽和菌丝生长。米卡芬净对小鼠播散性念珠菌病、口腔和食道念珠菌病、播散性曲霉菌病和肺部曲霉菌病具有有效的保护和治疗作用。 毒理研究 在对大鼠进行的一项4周重复静脉给药试验中,高剂量治疗组(32mg/kg>出现血浆AST (GOT)和ALT (GPT)升高,肝脏损害如单细胞坏死。另外,在大鼠 3个月重复静脉给药试验中32 mg/kg组和6个月重复静脉给药试验中20及32 mg/kg组,还发现变异肝细胞灶增加。然而,3个月重复静脉给药试验中20 mg/kg组未出现变异肝细胞灶。在大鼠重复静脉给药6个月,另加 18个月恢复期的研究中,或大鼠重复静脉给药3个月另加21个月恢复期的研究中,高剂量治疗组(32mg/kg) 肝细胞瘤与对照组相比明显增加。此外,在大鼠6个月重复静脉给药研究中,高剂量治疗组(32 mg/kg)出现尿量增加、尿钠和尿氯升高。但在10mg/kg治疗组没有 出现任何以上反应。在大鼠3个月和6个月重复静脉给药后,20mg/kg和32 mg/kg剂量的平均AUC分别相当于人用剂量300 mg/日时AUC值的2.2和3.5倍。 在犬长期重复静脉给药试验中(3.2、10、32 mg/kg,9个月),中、高剂量治疗组出现因精子细胞和精母细胞损伤导致的附睾输精管萎缩或精子计数减少。另外,高剂量组还出现输精管上皮细胞(支持细胞)空泡化。 对大鼠生殖能力和至着床为止的早期胚胎发育研究中(3.2、10和32 mg/kg),中、高剂量组出现附睾头上皮细胞空泡,高剂量组还出现附睾中精子计数减少,但所有治疗组雄性和雌性母体大鼠生殖能力和早期胚胎发育均正常。 对米卡芬净钠未进行过动物长期致癌作用的研究。 标准的体内体外组试验(即细菌回复突变试验、中国仓鼠肺纤维原细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验)表明米卡芬净钠无致突变性或致染色体断裂性。
储藏阴凉