产品介绍用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。
用法用量口服。
1.大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇异变形菌所致的急性单纯性下尿路感染:一次0.4g(4粒),一日2次,疗程3日。
2.其他病原菌所致的单纯性尿路感染:剂量同上,疗程7~10日。
3.复杂性尿路感染:剂量同上,疗程10~21日。
4.单纯性淋球菌性尿道炎:单次0.8~1.2g(8粒~12粒)。
5.急性及慢性前列腺炎:一次0.4g(4粒),一日2次,疗程28日。
6.肠道感染:一次0.3~0.4g(3粒~4粒),一日2次,疗程5~7日。
7.伤寒沙门菌感染:一日0.8~1.2g(8粒~12粒),分2~3次服用,疗程14~21日。
禁忌对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药曾用猴进行繁殖研究,剂量高达人用量的10倍,发现本品可致流产。该剂量在猴的血浆峰浓度(Cmax)约为人的2倍。本品在动物中并未证实有致畸作用。然而,在孕妇并未进行合适的、有良好对照的研究,因此本品不宜用于孕妇。本品是否经乳汁分泌尚缺乏资料。当乳妇应用200mg本品时,乳汁中不能检出该药。然而,由于研究剂量较小,且本类药物的其他品种经乳汁分泌,加之对新生儿及婴幼儿潜在的严重不良反应,乳妇应避免应用本品或于应用时停止哺乳。
儿童用药本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立,但本品用于数种幼龄动物时,可致关节病变。本品不宜用于18岁以下的小儿及青少年。
老年用药老年患者常有肾功能减退,因本品部分经肾排出,需减量应用。
药物相互作用1.尿碱化剂可减少本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。
2.本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝清除明显减少,血消除半衰期(t1/2?)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等,故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
3.环孢素与本品合用,可使前者的血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。
4.本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用,使用时应严密监测患者的凝血酶原时间。
5.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
6.本品与呋喃妥因有拮抗作用,不推荐联合应用。
7.多种维生素或其他含铁、锌离子的制剂及含铝或镁的制酸药可减少本品的吸收,建议避免合用,不能避免时在本品服药前2小时,或服药后6小时服用。
8.去羟肌苷(didanosine,DDI)可减少本品的口服吸收,因其制剂中含铝及镁,可与氟喹诺酮类螯合,故不宜合用。
9.本品干扰咖啡 因的代谢,从而导致咖啡 因清除减少。血消除半衰期(t1/2?)延长,并可能产生中枢神经系统毒性。
药理毒理本品为氟哇诺酮抗菌药,具有广谱的抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高,对下列细菌在体外具良好的抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
【药代动力学】空腹时口服吸收迅速但不完全,约为给药量30%-40%;广泛分布于各组织、体液中,如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等,但未见于中枢神经系统。血清蛋白结合率10%-15%,血消除半衰期(t1/2?)为3-4小时,肾功能减退时可延长至6-9小时。单次口服本品400mg和800mg,经1-2小时血药浓度达峰值,血药峰浓度(Cmax)分别为1.4-1.6mg/l和2.5mg/l.肾脏(肾小球滤过肾小管分泌)和肝胆系统为主要排泄途径,26%-32%以原形和小于10%代谢物形式自尿中排出,自胆汁和(或)粪便排出占28%-30%。尿液PH影响本品的溶解度。尿液PH7.5时溶解最少,其他PH时溶解增多。
储藏遮光,密封保存。