产品介绍高血压。心绞痛。伴有左心室收缩功能议程的症状稳定的慢性心力衰竭。
用法用量口服,一天一次,最好在早晨服用,可掰开服用,但不能咀嚼或压碎,服用时应该用至少半杯液体送服。同时摄入食物不影响其生物利用度。
剂量应个体化,以避免心动过缓的发生。
下列是有效的用药指导 :
高血压 :47.5-95 mg,一日一次。服用95 mg无效的患者可合用其它抗高血压药,最好是利尿剂和二氢吡啶类的钙拮抗剂,或者增加剂量。
心绞痛 :95-190 mg,一日一次。需要时可合用硝酸酯类药物或增加剂量。
在症状稳定的心力衰竭中,与血管紧张素转化酶抑制剂、利尿剂、也许还有洋地黄类药物联合治疗。
患者患有稳定性慢性心力衰竭,至少在最近6周未发生过急性心力衰竭,且至少在近2周未改变基本的治疗 。
用β受体阻滞剂治疗心力衰竭有时会引起暂时的症状恶化。在某些病例,可以继续治疗或减少用量,而在另一些病例,可能需要停止治疗。对于严重心力衰竭(NYHA IV)患者,只能由那些对心力衰竭治疗特别训练有素的医生决定是否开始用琥珀酸美托洛尔缓释片治疗。
心功能II级的稳定性心力衰竭患者的用量
治疗起始的二周内,推荐的起始用量为23.75 mg,一日一次。二周后,剂量可增至47.5 mg,一日一次。此后,每二周剂量可加倍。长期治疗的目标用量为190 mg,一日一次。
心功能III-IV级的稳定性心力衰竭患者的用量
推荐的起始用量为11.875 mg(23.75 mg片的半片),一日一次。剂量应个体化,在增加剂量过程中应密切观察患者,因为某些患者的心力衰竭症状可能会加重。1-2周后,剂量可加至23.75 mg,一日一次。再过2周后,剂量可增至47.5 mg,一日一次。对于那些能耐受更高剂量的患者,每2周可将剂量加倍,最大可至190 mg,一日一次。
对低血压和(或)心动过缓的患者,可能需要减少所合用药物量或减少本品的剂量。开始的低血压不一定意味着在长期治疗中患者不能耐受本品的用量,但必须在病情稳定后才能增加剂量。其他注意事项包括可能需要增加对肾功能的监测。
肾功能损害:肾功能对清除率无明显影响,因此肾功能损害患者无需调整剂量。
肝功能损害:通常肝硬化患者所用琥珀酸美托洛尔的剂量与肝功能正常者相同。仅在肝功能损害非常严重(如旁路手术患者)时才需考虑减少剂量。
禁忌心源性休克。病态窦房结综合征。II、III度房室传导阻滞。不稳定的、失代偿性心力衰竭患者(肺水肿、低灌注或低血压),持续地或间歇地接受β受体激动剂正变力性治疗的患者。有症状的心动过缓或低血压。本品不可给予心率<45次/分、P-Q间期>0.24秒或收缩压<100 mmHg的怀疑急性心肌梗死的患者。心力衰竭适应症患者,如果其平卧位收缩压在多次测量时均低于100 mmHg,在开始治疗前应对其是否适用本品进行重新评估。伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者。对本品中任何成份或其它β受体阻滞剂过敏者。
孕妇及哺乳期妇女用药1.妊娠:β受体阻滞剂可引起胎儿或新生儿的心动过缓。因此在妊娠最后3个月以及分娩前后,使用β受体阻滞剂时应考虑到上述危险性。
2.哺乳期妇女:美托洛尔可进入乳汁,但在治疗剂量下不大可能会危及婴儿。
儿童用药儿童使用本品的经验有限。
老年用药无需调整剂量
药物相互作用本品应避免与下列药物合并使用: 巴比妥类药物:巴比妥类药物(对戊巴比妥作过研究)可通过酶诱导作用使美托洛尔的代谢增加。 普罗帕酮:4 例已经使用美托洛尔的患者,在给予普罗帕酮后,美托洛尔的血浆浓度增高 2~5 倍,其中 2 例发生与美托洛尔有关的副作用。这种相互作用在 8 例健康志愿者中得到证实。对于这种相互作用的可能的解释是,普罗帕酮与奎尼丁相似,可通过细胞色素 P450 2D6 途径抑制美托洛尔的代谢。由于普罗帕酮也具有受体阻滞效应,其与美托洛尔的联合使用很难掌握。 维拉帕米:维拉帕米与受体阻滞剂合用时(已有与阿替洛尔、普萘洛尔和吲哚洛尔合用的报道),有可能引起心动过缓和血压下降。维拉帕米和受体阻滞剂对于房室传导和窦房结功能有相加的抑制作用。 本品与下列药物合并使用时可能需要调整剂量: 胺碘酮:一例报道显示,同时使用胺碘酮和美托洛尔,有可能发生明显的窦性心动过缓。胺碘酮的半衰期很长(约 50 天),这意味着在胺碘酮治疗停止后较长的一段时间内,使用美托洛尔仍有可能发生两药的相互作用。 I 类抗心律失常药物:I 类抗心律失常药物与受体阻滞剂有相加的负性肌力作用,故在左心室功能受损的患者中,有可能引起严重的血流动力学副作用。病态窦房结综合征和病理性房室传导阻滞的患者,也应避免同时使用美托洛尔和 I 类抗心律失常药物。丙吡胺和美托洛尔之间的相互作用已有明确的资料证明。 非甾体类抗炎/抗风湿药(NSAID):已发现 NSAID 抗炎镇痛药可抵消受体阻滞剂的抗高血压作用。在这方面,经过研究的药物主要是吲哚美辛。受体阻滞剂很可能不与舒林酸发生相互作用。在一项双氯芬酸的研究中,未发现受体阻滞剂与双氯芬酸有相互作用。 苯海拉明:在快速羟化代谢人群中,苯海拉明使美托洛尔通过 CYP 2D6 转化代谢成α-羟美托洛尔的清除降低 2.5 倍。美托洛尔的作用因而增强。苯海拉明可能抑制其它CYP 2D6 底物的代谢。 地尔硫䓬:钙离子拮抗剂和受体阻滞剂对于房室传导和窦房结功能有相加的抑制作用。已经有受体阻滞剂与地尔硫䓬合并使用时发生明显心动过缓的病例报道。 肾上腺素:约有 10 例报道显示,接受非选择性受体阻滞剂(包括吲哚洛尔和普萘洛尔)治疗的患者,在给予肾上腺素后发生明显的高血压和心动过缓。这些临床观察结 果已经在对健康志愿者的研究中得到证实。局部麻醉药中的肾上腺素在血管内给药时有可能引起这种反应。根据推测,使用心脏选择性的受体阻滞剂时,发生这种反应的危险性较低。 苯丙醇胺:苯丙醇胺 50mg 单剂给药能使健康志愿者的舒张压升高到病理的水平。普萘洛尔通常能拮抗这种由苯丙醇胺引起的血压增高。但是在接受大剂量苯丙醇胺治疗的患者中,受体阻滞剂可反常地引起高血压反应。在单独使用苯丙醇胺治疗的过程中,也有发生高血压反应的报道。 奎尼丁:奎尼丁在所谓的“快速羟化者”(该类型在瑞典超过 90%)中可抑制美托洛尔的代谢,结果使后者的血浆浓度显著升高、受体阻滞作用增强。其他经由同一酶解途径(细胞色素 P450 2D6)进行代谢的受体阻滞剂,也可能会与奎尼丁发生同样的相互作用。 可乐定:受体阻滞剂有可能加重可乐定突然停用时所发生的反跳性高血压。 利福平:利福平可诱导美托洛尔的代谢,导致后者的血药浓度降低。 若与西咪替丁、肼屈嗪、选择性的 5-羟色胺重摄取抑制剂(SSRI)如帕罗西汀、氟西汀和舍曲林合用,美托洛尔的血浆浓度会增加。 应严密监控同时接受其它受体阻滞剂(如:滴眼液)或单胺氧化酶(MAO)抑制剂的患者。在接受受体阻滞剂治疗的患者,吸入麻醉会增加心脏抑制作用。
药理毒理详见说明书。
储藏遮光,密封保存。