产品介绍高血压,心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。
用法用量口服,一天一次,最好在早晨服用,可掰开服用,但不能咀嚼或压碎,服用时应该用至少半杯液体送服。同时摄人食物不影响其生物利用度。 剂量应个体化,以避免心动过缓的发生。 下列是有效的用药指导: 1.高血压:47.5~95mg,一日一次。服用95mg无效的患者可合用其它抗高血压药,最好是利尿剂和二氢吡啶类的钙拮抗剂,或者增加剂量。 2.心绞痛:2.95~190mg.一日一次。需要时可台用硝酸酯类药物或增加剂量。 3.在症状稳定的心力衰竭中,与血管紧张素转化酶抑制剂、利尿剂、也许还有洋地黄类药物联合治疗。 4.患者患有稳定性慢性心力衰竭,至少在最近6周末发生过急性心力衰竭,且至少在近2周未改变基本的治疗。 5.用β受体阻滞剂治疗心力衰竭有时会引起暂时的症状恶化。在某些病例,可以继续治疗或减少用量,而在另一些病例,可能需要停止治疗。对于严重心力衰竭(NYHA Ⅳ)患者,只能由那些对心力衰竭治疗特别训练有素的医生决定是否开始用琥珀酸美托洛尔缓释片治疗。 6.心功能Ⅱ级的稳定性心力衰竭患者的用量:治疗起始的二周内,推荐的起始用量为23.75mg,一日一次。二周后,剂量可增至47.5mg,一日一次。此后,每二周剂量可加倍。长期治疗的目标用量为190mg,一日一次。 7.心功能Ⅲ-Ⅳ级的稳定性心力衰竭患者的用量:推荐的起始用量为11.875mg (23.75mg片的半片),一日一次。剂量应个体化,在增加剂量过程中应密切观察患者,因为某些患者的心力衰竭症状可能会加重。1-2周后,剂量可加至23.75mg,一日一次。再过二周后,剂量可增至47.5mg,一日一次。对于那些能耐受更高剂量的患者,每二周可将剂量加倍,最大可至190mg,一日一次。
禁忌心源性休克。病态窦房结综合征。II、III度房室传导阻滞。不稳定的、失代偿性心力衰竭患者(肺水肿、低灌注或低血压),持续地或间歇地接受β受体激动剂正变力性治疗的患者。有症状的心动过缓或低血压。本品不可给予心率<45次/分、P-Q间期>0.24秒或收缩压<100 mmHg的怀疑急性心肌梗死的患者。心力衰竭适应症患者,如果其平卧位收缩压在多次测量时均低于100 mmHg,在开始治疗前应对其是否适用本品进行重新评估。伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者。对本品中任何成份或其它β受体阻滞剂过敏者。
孕妇及哺乳期妇女用药妊娠 β受体阻滞剂可引起胎儿或新生儿的心动过缓。因此在妊娠最后3个月以及分娩前后,使用β受体阻滞剂时应考虑到上述危险性。 哺乳期妇女 美托洛尔可进入乳汁,但在治疗剂量下不大可能会危及婴儿。
儿童用药儿童使用本品的经验有限。
老年用药无需调整剂量。
药物相互作用本品应避免与下列药物合并使用:巴比妥类药物:巴比妥类药物(对戊巴比妥作过研究)可通过酶诱导作用使美托洛尔的代谢增加。普罗帕酮:4例已经使用美托洛尔的患者,在给予普罗帕酮后,美托洛尔的血浆浓度增高2~5倍,其中2例发生与美托洛尔有关的副作用。这种相互作用在8例健康志愿者中得到证实。对于这种相互作用的可能的解释是,普罗帕酮与奎尼丁相似,可通过细胞色素P4502D6途径抑制美托洛尔的代谢。由于普罗帕酮也具有b受体阻滞效应,其与美托洛尔的联合使用很难掌握。维拉帕米:维拉帕米与b受体阻滞剂合用时(已有与阿替洛尔、普萘洛尔和吲哚洛尔合用的报道),有可能引起心动过缓和血压下降。维拉帕米和b受体阻滞剂对于房室传导和窦房结功能有相加的抑制作用。本品与下列药物合并使用时可能需要调整剂量:胺碘酮:一例报道显示,同时使用胺碘酮和美托洛尔,有可能发生明显的窦性心动过缓。胺碘酮的半衰期很长(约50天),这意味着在胺碘酮治疗停止后较长的一段时间内,使用美托洛尔仍有可能发生两药的相互作用。I类抗心律失常药物:I类抗心律失常药物与b受体阻滞剂有相加的负性肌力作用。
药理毒理药理作用 β受体阻滞剂抗高血压作用的机制尚未阐明,几种可能的作用机制为:在外周(尤其是心脏)肾上腺素能神经元位点发挥对儿茶酚胺的竞争性拮抗作用,降低心输出量;作用于中枢,减少外周交感神经兴奋,且抑制肾素活性。 β受体阻滞剂在心力衰竭中获益的确切机制尚未阐明。 毒理研究 遗传毒性 琥珀酸美托洛尔Ames试验结果为阴性。酒石酸美托洛尔小鼠显性致死试验、体细胞染色体试验,Ames试验、微核试验结果均为阴性。 生殖毒性 大鼠在人用剂量(200mg/60kg,按mg/m2折算)的22倍剂量下,未见酒石酸美托洛尔对生殖力的影响;在上述剂量下,可见胚胎着床后丢失率升高和新生胎仔存活率减低。妊娠小鼠经口给予酒石酸美托洛尔,可在胎仔中检测到药物暴露。 致癌性 大鼠经口给予酒石酸美托洛尔,剂量达800mg/kg/天(按mg/m2折算,为人用剂量200mg/60kg的41倍),连续给药2年,未见自发性良性或恶性肿瘤发生率增加;与给药相关的组织病理学改变为肺泡中泡沫状巨噬细胞轻度灶性聚集发生率升高和胆管增生轻度增加。 Swiss白化小鼠经口给予酒石酸美托洛尔,剂量达750mg/kg/天(按mg/m2折算,为人用剂量200mg/60kg的18倍)连续21个月,可见雌性动物良性肺部肿瘤(小腺瘤)发生率增加;未见肺部恶性肿瘤或良性与恶性肿瘤总体发生率增加。其他肿瘤总体发生率或恶性肿瘤发生率未见增加。CD-1小鼠重复经口给药21个月重复进行该试验,未见具有统计学或生物学意义的肿瘤发生率增加。
储藏常温