产品介绍预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。
用法用量口服,一日一次,清晨服用,应空腹或至少在饭前1小时或饭后2-3小时服药。肾移植患者,预防排斥起始剂量为按体重每日0.15-0.3mg/kg,于手术后24小时内开始给药;维持期推荐的起始剂量为每日0.06-0.16,g/kg,全血谷浓度维持范围为5-10ng/ml。肝移植维持期患者,推荐的起始剂量为每日0.03-0.11mg/kg,全血谷浓度维持范围为2-10ng/ml。
禁忌怀孕。对他克莫司或其它大环类药物已知过敏者。对胶囊的其它成分已知过敏者。对聚乙烯氢化蓖麻油(HCO-60)或类似结构化合物已知过敏者。
孕妇及哺乳期妇女用药本药对怀孕者为禁忌使用。在动物试验中(老鼠及兔子)曾经发现本药在致畸胎之剂量下显示对母体亦有毒性。临床前试验及人体实验数据显示此药物可以穿透胎盘,所以在开始使用本药前应该先排除受孕的可能性。由于他克莫司缓释胶囊可能影响口服避孕药的代谢作用,所以应该使用其它形式的避孕方法。老鼠的临床前试验资料显示,本药可以分泌入乳汁中。泌乳期间,关于此药物影响人体的资料有限。
儿童用药目前本品还没有儿童临床用药的经验。
老年用药目前还没有证据表明老年患者需进行剂量调整。
药物相互作用如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
药理毒理药物治疗学分类:免疫抑制剂,钙调神经磷酸酶抑制剂,ATC 代码:L04A D02作用机制在分子水平,本品作用是由细胞质内与之结合的蛋白 FKBP12 介导的,FKBP12 使得他克莫司进入细胞内并与之形成复合物。该复合物竞争性地与钙调神经磷酸酶特异性结合并抑制该酶,导致 T 细胞内-钙依赖型信号转导通道被抑制,从而阻止一系列淋巴因子基因转录。经体内和体外实验证实,他克莫司是一种强效的免疫抑制剂。特别是本品抑制造成移植排斥反应之细胞毒淋巴细胞的生成。本品抑制 T 细胞活化及 T 辅助细胞依赖型 B 细胞的增殖作用,以及抑制淋巴因子的生成(如白细胞介素 2、白细胞介素 3 及γ干扰素),以及白细胞介素 2 受体的表达。
储藏密封。