产品介绍用于改善2型糖尿病患者的血糖控制，适用于单用二甲双胍、磺脲类以及二甲双胍合用磺脲类血糖仍控制不佳的患者。
用法用量推荐用量
注射用艾塞那肽微球（2mg）应每7天（每周）皮下注射一次。可在一天中的任何时间注射，空腹或进食后均可。
如漏用一次且距离下次预定用药至少3天以上，应在发现后尽快注射。此后，患者可恢复其每7天（每周）一次的常规用药计划。
如漏用一次且距离下次预定用药1或2天，患者不应给予漏掉剂量而应在下次预定用药时按照常规计划注射。
改变每周用药方案
如果有需要可改变每周的用药日，只要与上次注射至少间隔3天。
用法
注射用艾塞那肽微球由患者自行给药，需要混合药物和填充注射器。一旦将药物混合后，必须立即注射。用药应在腹部、大腿或上臂区域皮下（SC）注射。告知患者在同一区域注射时，每周选择不同的部位。禁止静脉注射或肌肉注射。
给药前，患者应接受医疗专业人员的培训。
完整的用药说明（带图示）请参见注射用艾塞那肽黴球的使用手册。
从艾塞那肽注射液换用注射用艾窪那肽微球
开始注射用艾塞那肽微球治疗时不需要既往艾塞那肽注射液治疗。如果已用艾塞那肽注射液的适宜患者决定开始使用注射用艾塞那肽微球，应停用艾塞那肽注射液。从艾塞那肽注射液换用注射用艾塞那肽微球的患者。可能出现一过性（约两周）血糖浓度升高。
禁忌甲状腺髓样癌有甲状腺髓样癌（MTC）个人或家族史患者或有多发性内分泌腺瘤病2型（MEN2）患者禁用注射用艾蹇那肽微球。超敏反应既往对艾塞那肽或注射用艾塞那肽微球任何组分有严重超敏得患者禁用注射用艾塞那肽微球。
孕妇及哺乳期妇女用药注射用艾塞那肽微球尚无妊娠妇女的足够资料和良好的对照临床研究。在大鼠主要器官的形成期给予母体注射用艾塞那肽微球，出现胎鼠生长迟滞和与母体效应有关的骨骼骨化缺陷；注射用艾塞那肽微球在大鼠中没有致畸性。在动物发育研究中，注射用艾塞那肽微球的活性成分艾塞那肽引起腭裂、不规则骨骼骨化和新生鼠死亡数增加。因此，只有当注射用艾塞那肽微球对胎儿的潜在益处大于潜在风险时，才考虑妊娠期间使用。哺乳母亲皮下给药后在哺乳小鼠的乳汁中存在艾塞那肽，其浓度小于或相当于母体血浆浓度的2.5%。尚不清楚艾塞那肽是否在人乳中分泌。由于许多药物都在人乳中分泌，而且动物研究中注射用艾塞那肽微球显示潜在致肿瘤性，因此需要根据药物对哺乳妇女的重要性，以决定是否停止哺乳或停用注射用艾塞那肽微球。有生育能力的妇女注射用艾塞那肽微球的清洗期较长，因此有生育能力的妇女在接受注射用艾塞那肽微球治疗期间应采取避孕措施。至少应在计划怀孕前3个月停用注射用艾塞那肽微球。生育能力尚未在人体中进行对生育能力影响的研究。
儿童用药尚未确定注射用艾塞那肽微球在儿童患者中的安全性和有效性。不推荐儿童患者使用。
老年用药在5项24-30周药物对照研究中，已在132例（16.6％）≥65岁的患者和20例≥75岁的患者中对注射用艾塞那肽微球进行研究，这些老年患者和年轻患者间没有观察到安全性（N=152）和疗效（N=52）的差异，但是由于过75岁的患者样本量较小，因此尚未得出其它结论。由于老年患者的肾功能下降更常见，所以在老年患者中开始注射用艾塞那肽微球治疗时应谨慎。
药物相互作用口服药物使用对乙酰氨基酚作为的排空标志物进行的一项研究结果显示，注射用艾塞那肽微球延缓周排空速度的作用甚微，预计对同时给药的口服药物的吸收速度和程度不会引起临床意义的降低。因此，不需调整对胃排空延迟敏药物的剂量。在2型糖尿病患者中，注射用艾塞那肽微球不会对口服对乙酰氨基酚的吸收程度造成任何临床相关影响。华法林未进行注射用艾塞那肽微球与华法林相互作用的研究。在一项药物相互作用研究中，艾塞那肽注射液对INR没有显著影响（见[药理毒理]）有艾塞那肽注射液与华法林合并使用时INR升高的上市后报告，有时伴有出血（见[不良反应]）在使用华法林的患者中。开始注射用艾塞那肽微球后应增加INR监测频率。当INR值稳定后，可按照通常推荐的间隔对使用华法林的患者进行INR监测。磺脲类药物与磺脲类药物联用时会增加低血糖的风险，因此可能需调整磺脲类药物的量（见[注意事项]）。儿童人群只在成年人中进行了相互作用研究。
药理毒理药理作用艾塞那肽是一种胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂。GLP-1是内源性肠促胰岛素激素。艾塞那肽与GLP-1受体特异性的互作用，通过和/或其它细胞内信号传导通路的作用垢加葡萄糖依赖性的胰岛素合成和体内胰腺β细胞的胰岛素分泌，抑制胰高血糖素的过量分泌，并延缓胃排空。毒理研究遗传毒性注射用艾塞那肽微球和艾塞那肽Ames试验、中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性雌性和雄性小鼠皮下注射给予艾塞那肽760μg/kg/天（按暴露量计算，相当于人最大临床推荐剂量2mg/周下AUC的148倍），未见对生育力的显著影响。雌性大鼠于妊娠第6、9、12和巧天，皮下注射给予注射用艾塞那肽微球0.3、1、3mg/kg（按暴露量计算，相当于人最大临床推荐剂量2mg/周下AUC的3、7和17倍），2次／日，在所有剂量水平均可见胎仔生长迟滞，在大于于1mg/kg剂量下可见与母体摄食量和体重增重减少和关的胎仔骨骼骨化不全。未见明显致畸性。雌性小鼠自交配前2周至妊娠第7天，连续皮下注射给予艾塞那肽760μg/kg/天（按暴露量计算，相当于人最大临床推荐剂量2mg/周下AUC的148倍），2次/日，未见明显胚胎毒性。雌性小鼠自妊娠第6至15天，连续皮下注射给予艾塞那肽6、68`460、760μg/kg/天，2次/日，在每6μg/kg/天剂量下（按暴露量计算，相当于人最大临床推荐剂量2mg/周下AUC）可见胎仔腭裂、肋骨和头骨不规则骨化。第6至18天（器官发生期），连续皮下注射给予艾塞那肽0.2、2、22、156、260μg/kg/天，在2μg/kg/天剂量下（按暴露量计算，相当于人最大临2mg/周下AUC的4倍）可见胎仔不规则骨骼骨化。雌性小鼠自妊娠6天至离乳（哺乳第20天）：连续皮下注射给予艾塞那肽6、68、760μg/kg/天，2次／日，在6μg/kg/天剂量下（按暴露量计算，相当于人最大临床推荐剂量2mg/周下AUC）可见出生后2.4天的新生仔鼠死亡率增艾塞那肽皮下给药可泌入哺乳小鼠乳汁，浓度小于或相当于25％母体血浆浓度。致癌性在一项大鼠104周致癌性试验中，雄性和雌性大鼠每周1次皮下注射给予注射用艾塞那肽缓释制剂0.3、1.0、3.0mg/kg（按暴露量计算，相当于人系统暴露量AUC的2、9和26倍），均可见甲状腺C细胞肿瘤发生率显著增加。与对照组（雄性13％和雌性7％）相比，所有剂量下雌性（27％至31）和1.0、3.0mg/kg剂量下雄性（分别46％和47％）的C细胞腺瘤发生率显著增加。与对照组（雄性和雌性均为0％）相比，高剂量组雌性大鼠（6％）C细胞癌发生率显著增加，低中高剂量组雄性大鼠中C细胞癌发生率分别为3％、7％、4，相比对照组未见明显统计学差异。雄大鼠皮下注射给予艾塞那肽3mg/kg后，注射部位皮下组织可见良性纤维瘤增多。在任何剂量下均未见给药相关的注射局部纤维肉瘤。尚不清楚上述发现与人的相关性。在另一项大鼠用4周致癌性试验中，雌性和雄性大鼠连续皮下注射给予艾塞那肽18、70、250μg/kg/天（按暴露量计算，相当于人系统暴露AUC的3、6和27倍），在低中高剂量组雌性大眼中均可见良性甲状腺C细胞腺瘤，发生率分别为14％、11％、23％，两个对照组雌性大的发生率分别为8％和5％。在一项小鼠104周致癌性试验中，雌性和雄性小鼠连续皮下注射给予艾塞那肽18、70、250μg/kg/天（按暴露量计算，相当于人最大临床推荐周下AUC的16倍），未见肿瘤发生。尚未评价注射用艾塞那肽缓释制剂对小鼠的致癌性。
储藏密封
