产品介绍原发性高胆固醇血症本品作为饮食控制以外的辅助治疗，可单独或与HMG-CoA还原酶抑制剂（他汀类）联合应用于治疗原发性（杂合子家族性或非家族性）高胆固醇血症，可降低总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B(Apo B)。纯合子家族性高胆固醇血症（HoFH）本品与他汀类联合应用，可作为其他降脂治疗的辅助疗法（如LDL-C血浆分离置换法），或在其他降脂治疗无效时用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。纯合子谷甾醇血症（或植物甾醇血症）本品作为饮食控制以外的辅助治疗，用于降低纯合子家族性谷甾醇血症患者的谷甾醇和植物甾醇水平。
用法用量患者在接受本品治疗的过程中，应坚持适当的低脂饮食。本品推荐剂量为每天一次，每次10mg，可单独服用或与他汀类联合应用。本品可在一天之内任何时间服用，可空腹或与食物同时服用。药物在老年患者中的应用老年患者不需要调整剂量。药物在儿童患者中的应用年龄大于等于10岁的儿童及青少年：不需要调整剂量。小于10岁儿童：不推荐应用本品。药物用于肝功能受损患者轻度肝功能受损患者不需要调整剂量（Child-Pugh评分在5或6）（见[药代动力学]）。药物用于肾功能受损患者肾功能受损患者不需要调整剂量。与胆酸鳌合剂合用应在服用胆酸鳌合剂之前2小时以上或在服用之后4小时以上服用本品。
禁忌对本品任何成份过敏者。
活动性肝病，或不明原因的血清转氨酶持续升高的患者。
所有 HMG-CoA 还原酶抑制剂被限制使用于怀孕及哺乳期妇女。当本品与此类药物联合用药于有潜在分娩可能性的妇女时，应参考 HMG-CoA 还原酶抑制剂产品说明书（见孕妇及哺乳期妇女用药）
孕妇及哺乳期妇女用药尚无关于孕期用药临床资料。动物实验表明，本品对妊娠、胚胎及胎儿发育、分娩及出生后新生儿发育均无直接或间接的不良影响。然而，孕妇仍应谨慎应用本品。
在对孕期鼠类的研究中，本品与洛伐他汀，辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀联合应用未发生胚胎或胎儿致畸作用。在对孕期家兔的研究中，可见少量的骨骼畸形发生。
对大鼠的研究发现，依折麦布可由大鼠母乳排泌。目前尚不确定依折麦布是否可经人类母乳排泌，因此，除非能够证明其潜在益处大于对婴儿的潜在的危险性，本品不宜用于哺乳期妇女。
儿童用药在≥6岁的儿童患者中本品的药代动力学与成年患者相近。尚无小于6岁的儿童人群的药代动力学资料。在一项为期12周的临床对照试验中，对本品在6至10岁的患有杂合子家族性或非家族性高胆固醇血症的患者中的安全性和有效性进行了评价。接受本品治疗的儿童的不良反应特征与用本品治疗的成年患者类似。这项研究中，对男孩或女孩成长或性成熟总体未检测到影响。但尚未对依折麦布治疗期超过12周后对生长和性成熟的影响进行研究。（参见【用法用量】；【不良反应】和【临床试验】，儿科患者（6至17岁）中的临床研究。）在一项对青春期男孩和女孩【月经初潮后至少一年）进行的临床对照试验中，评估了10至17岁患有杂合子家族性高胆固醇血症患者联合使用本品与辛伐他汀的安全性和有效性。用本品和高达40mg/天辛伐他汀治疗的青少年患者的不良反应特征与用本品和辛伐他汀治疗的成年患者类似。在这项对照研究中，未检测到对青春期男孩或女孩生长或性成熟的影响，对女孩月经周期的长短也没有任何影响。【参见【用法用量】；【不良反应】；和【临床试验】，在儿科患者（6至17岁）中的临床研究。
老年用药老年患者(大于65岁)总依折麦布的血浆浓度是年轻患者(18-45岁)的2倍。用药后LDL-C的降低量和安全性在老年患者与年轻患者中无显著差别。因此，老年患者无需调整用药剂量。
药物相互作用临床前研究表明，本品无诱导细胞色素P450药物代谢酶的作用。未发现本品与已知的可被细胞色素P4501A2、2D6、2C8、2C9、3A4或转N-乙酰酶代谢的药物之间有临床意义的药代动力学相互作用。本品与氨苯砜、右美沙芬、地高辛、口服避孕药(乙炔雌二醇和左炔诺孕酮)、格列吡嗪、甲糖宁或咪达唑仑等药物联合应用时，未发现本品影响上述药物的药代动力学。西咪替丁与本品联合应用时，西咪替丁不影响本品的生物利用度。抗酸药：同时服用抗酸药可降低本品的吸收速度，但并不影响其生物利用度。此吸收速率的降低无临床意义。消胆胺：同时服用消胆胺可降低总依折麦布(依折麦布 依折麦布葡萄糖苷酸)平均AUC约55％。在消胆胺基础上加用本品来增强降低LDL-C的作用时，其增强效果可能会因为上述相互作用而降低。环孢霉素：在1项研究中，8名经过肾移植的患者其肌酐清除率>50mL/min并在稳定服用环孢霉素，单次服用10mg依折麦布后，总依折麦布的平均 AUC值与另一研究中(n=17)健康人群相比增加了3.4倍(从2.3到7.9倍)。在另一研究中，1名肾移植患者严重肾功能不全(肌酐清除率为 13.2mL/rnin/1.73m2)并接受多种药物治疗，包括环孢霉素，其总依折麦布暴露量与对照组相比增加了12倍。在对12个健康受试者进行的二阶段交叉研究中，每人每日服用20mg本品8天，单剂量应用100mg环孢霉素7天后，与单独应用环孢霉素相比，环孢霉素平均AUC值增加15％(范围是 -10％至 51％)。贝特类：同时服用非诺贝特或吉非罗齐可分别增加总依折麦布浓度1.5倍和1.7倍，但这种相互影响并无临床意义。依折麦布与贝特类药物联合应用的安全性和有效性尚未确立。贝特类可增加胆汁中胆固醇的浓度，造成胆石症发生。在狗的临床前研究中，发现本品可增加胆汁中胆固醇的含量。尽管该临床前研究发现与人类的关联性尚不可知，在进行相关研究前暂不推荐本品与贝特类药物的联用。他汀类：本品与阿托伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀联用未见有临床意义的药代动力学的相互作用。抗凝剂：在12个健康男性中的研究表明，依折麦布片(10mg/天)与华法令或氟茚二酮联合给药并未显著影响华法令的生物利用度及凝血时间。本品上市后，在与华法令联合使用的病人中，有国际标准化比值增加的报告。这些病人中大多数也正在接受其他药物治疗。
药理毒理遗传毒性：
体外以沙门氏菌及大肠杆菌进行的 Ames 试验、人外周血淋巴细胞染色体畸变试验（有或无代谢活化作用），以及小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：
大鼠经口给予依折麦布，雄性或雌性大鼠剂量达 1000 mg/kg/天（基于总依折麦 AUC0-24hr.约为人每天 lOmg 剂量暴露的 7 倍）时，未见对生育力的明显影响。
致癌性：
大鼠掺食法经口给予依折麦布，雄性大鼠剂量达 1500 mg/kg/天，雌性大鼠剂量达 500 mg/kg/天（基于总依折麦布 AUC0-24hr，约为人每天 lOmg 剂量暴露的 20 倍)，给药 104 周；小鼠掺食法经口给予依折麦布剂量达 500 mg/kg/天（基于总依折麦布 AUC0-24hr，约为人每天 lOmg 剂量暴露的 150 倍），给药 104 周，未见肿瘤发生率明显增加。
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