产品介绍腰痛症、颈肩腕综合症、症状性神经痛、皮肤疾病(湿疹·皮炎、荨麻疹)伴随的瘙痒、过敏性鼻炎。亚急性视神经脊髓病(SMON:Subacute-Myelo-Optico-Neruopathy)后遗症的冷感·疼痛·异常知觉症状。
用法用量腰痛症、颈肩腕综合症、症状性神经痛、皮肤疾病(湿疹·皮炎·荨麻疹)伴随的瘙痒、过敏性鼻炎:通常成人每日1次通过皮下、肌肉或者静脉内注射3.6个神经妥乐平单位(1支)。此外,根据年龄和症状可酌量增减。SMON病的后遗症的冷感·疼痛·异常知觉:通常成人每日1次通过静脉内注射7.2个神经妥乐平单位(2支)。
禁忌对本剂有过敏反应既往史的患者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药因为尚未确立妊娠期中和哺乳期中的有关安全性问题。所以,对孕妇或有怀孕可能的妇女,以及哺乳期中的妇女用药时,仅在被判断治疗上的益处大于其危险性的情况下,才可使用。
儿童用药尚未确立早产婴儿和新生儿的给药安全性问题(没有使用经验)。
老年用药一般来说,高龄患者的生理功能低下,故应在注意观察患者状态的同时,慎重使用。
药物相互作用合用时的注意事项 在与麻醉性镇痛药(吗啡等)、非麻醉性镇痛药(镇痛新等)、弱镇定剂(安定等)、解热镇痛药(消炎痛等)、局部麻醉药(盐酸利多卡因等)等药物合用时,会出现合用药物作用增大的结果,故在合用的情况下,应注意减少该药用量,慎重使用。 在同安定注射剂或者盐酸阿密替林(amitriptylinehydrochloride)注射剂混合时,因会产生沉淀故不宜混合配伍。
药理毒理(一)药理作用 1.对于疼痛的作用 1)镇痛效果试验(小鼠) 本药在各种镇痛试验中均显示有轻度的镇痛效果。另一方面,对于SART反复寒冷应激负荷所造成的痛觉过敏状态,本药显示出极其显著的镇痛效果。 2)机体内镇痛机制的活性化作用(小鼠) 本药的镇痛作用是通过对中枢神经系统内镇痛机构之一的下行性抑制系统产生的激活作用得以实现的。 (1)通过SART应激负荷引起痛觉阈值逐渐下降,并于5日之后处于长期应激性痛觉过敏状态。对该过敏状态可通过连日使用本药,出现药量依赖性改善。 (2)通过使用单胺前体物质,可使SART应激负荷所引起的痛觉过敏状态得到抑制。另一方面,本药对痛觉过敏状态的改善作用,在使用单胺神经抑制药物时则受到阻碍。 (3)本药的痛觉过敏改善作用,按腹腔内给药<腰部蛛网膜下腔内给药<小脑延髓池内给药的顺序递增,并且将下行性抑制系统的通过部位在胸椎位置切断之后,造成改善作用减弱。 (4)对于下行性抑制系统的五羟色胺神经元起始部(延髓正中缝核),本药具有使其功能降低恢复正常的作用。 此外,由于本药的镇痛作用不受纳洛酮(naloxone)的对抗,所以从这点看出本药是同类鸦片肽(opioidpeptide)非相关条件下对下行性抑制系统产生激活作用的。 2.对于冷感·知觉异常的作用 1)对于丘脑下部神经元的作用(大鼠) 从神经生理学研究(invivo、invitro)上发现具有改变丘脑下部神经元散发活动的作用。由此可以表明本药对感觉性神经元散发活动方式异常具有修补调整作用,而此种异常被视为构成神经痛和知觉异常的原因。 2)对于末梢血液循环的改善作用 (1)对于因使用氯碘喹啉(clioquinol)所出现低温负荷后的皮肤升温迟缓具有改善作用(温度记录法、大鼠)。 (2)对于角叉菜胶(carrageenin)炎症足的浮肿虽然无效,但在炎症足的血液停滞方面有改善作用(温度记录法、氢气清除率法)。同时,对于短暂性的痛觉过敏也具有改善作用(大鼠)。 (3)对于因SART应激负荷所引起的皮肤血流量上升以及胃部血流量的下降均具有改善作用(小鼠)。 3)植物神经调整作用 (1)对于因SART应激以及不自由浸水应激负荷造成的游离十二指肠的乙酰胆碱(ACh)反应力降低或者亢进两方面,本药均具有使其恢复正常状态的治疗作用(小鼠)。 (2)对于因SART应激负荷引起的脑内(丘脑下部、基核)Ach神经元的兴奋、十二指肠Ach含量的上升、毒蕈胆碱m-Ach受体密度的降低,本药均具有使其恢复正常状态的治疗作用(大鼠)。 (3)对于不自由应激负荷引起的脑内(丘脑下部、扁桃体、中脑)去甲肾上腺素能神经的兴奋也有改善作用(大鼠)。 3.抗变态反应性作用 1)对于因被动型过敏反应、致敏肠系膜mastcell的抗原刺激引起的脱颗粒(大鼠)、以及通过致敏肺切片的抗原刺激所引起的组胺游离(豚鼠)等Ⅰ型变态反应,本药均有抑制作用。 2)本药对于因副交感神经兴奋药物导致的鼻汁分泌亢进具有抑制作用。此外,对鼻粘膜m-Ach受体密度的上升具有抑制作用(SART应激豚鼠)。 3)对于鼻变态反应患者以及诱发性鼻变态反应(豚鼠)症状中出现的鼻粘膜m-Ach受体密度的上升具有显著改善作用。此外,本药对于肾上腺素性α1、β受体密度的下降不产生影响。 4)对于花粉变态反应患者在布里克试验(Pricktest)中对花粉抗原的反应具有显著抑制作用。 5)对于P物质(substanceP)的皮肤内给药所产生的红斑具有减轻作用(人)。 4.镇静作用 1)对于长时间隔离饲养动物的攻击性行动具有轻度驯服作用(小鼠)。 2)在以大鼠的皮肤电反射(GSR)的变化为指标情况下,发现对于各种外来刺激所引起的情感性兴奋状态具有镇静作用(大鼠)。 5.其他药理作用 1)对于疼痛性疾病患者患部的皮肤温度下降具有改善作用(温度记录法评价)。 2)对于足趾压迫刺激所引起的缓激肽类物质的游离具有抑制作用(大鼠)。 3)不阻碍前列腺素的生化合成(invitro)。 (二)毒理作用 1.毒性 (1)急性毒性 LD50值(NU*/kg) *NU:Neurotropin单位 (2)亚急性毒性 结果:用药期间在摄食量以及体重方面未见异常。在用药终止后的胸腹腔解剖检查中也未见异常。此外,在用药终了时的主要内脏平均重量方面均未见对照组之间有差异。 2.生殖试验 在小鼠的器官形成期中,1日1次120NU/kg(10倍的浓缩液10ml/kg)、12NU/kg以及1.2NU/kg共连续10天进行后颈部皮下给药,以检查对母体、胎仔和新生仔所产生的影响,以及对出生仔的生殖能力所产生的影响。结果在任何方面均未见被认为是因神经妥乐平使用所造成的影响。 3.一般药理作用 (1)完全未见出现肌肉松弛、运动失调、昏睡、抗眠(小鼠)以及僵直症状(大鼠)。但对于自发运动量以及探索性活动量具有轻度抑制作用(小鼠)。 (2)对于环己巴比妥及硫喷妥钠(thiopental)所致睡眠时间具有轻度延长作用(小鼠)。 (3)对于各种平滑肌不产生任何影响(invitro/insitu)。 (4)对于呼吸、循环系统不产生任何影响(兔子)。
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