产品介绍用于18岁以上,孕龄24~33周,胎儿心率正常的孕妇,在其规则性宫缩达每30分钟4次以上,每次持续至少30秒,并伴宫颈扩张1~3cm(初产妇0~3cm)、宫颈消失50%以上的时候,推迟其即将出现的早产。
用法用量初始剂量为6.75mg,采用本品7.5mg/ml注射液注射给药;紧接着用本品7.5mg/ml浓缩持续3小时大剂量(每分钟300μg)输注;然后以本品7.5mg/ml浓缩液低剂量(每分钟100μg)输注,最多达45小时。持续治疗应不超过48小时。整个疗程中,总剂量不宜超过330mg。治疗应在确诊早产后尽快开始。宫缩持续存在时,应考虑替换疗法。
禁忌有下列情况者不能使用阿托西班: -孕龄小于24周或大于33足周 ->30孕周的胎膜早破 -胎儿宫内生长迟缓和胎心异常 -产前子宫出血需要立即分娩 -子痫和严重的先兆子痫需要立即分娩 -胎死宫内 -怀疑宫内感染 -前置胎盘 -胎盘早期剥离 -任何继续妊娠对母亲或胎儿有害的情况 -已知对活性物质或任何其它赋型剂过敏
孕妇及哺乳期妇女用药阿托西班只有在妊娠满24至33足周诊断为早产时才能使用。 在阿托西班的临床试验中,未观察到对哺乳有影响。少量阿托西班可以经过血浆分泌到乳汁。 临床前研究没有显示阿托西班对胎儿有毒性作用。没有关于对生育能力及早期胚胎发育的相关研究资料。
儿童用药本品不适用于儿童使用。
老年用药本品不适用于老年人使用。
药物相互作用体外研究表明,阿托西班不是细胞色素P450系统的底物,也不抑制药物代谢的细胞色素P450酶,因此阿托西班不参与由细胞色素P450介导的药物相互作用。 临床研究表明,在健康女性中,阿托西班与倍他米松间无药物相互作用。阿托西班与拉贝洛尔同时给药时,拉贝洛尔的血药峰浓度降低36%,达峰时间延长45分钟,但拉贝洛尔的生物利用度没有改变,拉贝洛尔不影响阿托西班的药代动力学。 尚无阿托西班与抗生素类、麦角生物碱类以及除拉贝洛尔外的抗高血压类药物的相互作用的研究。
药理毒理阿托西班是一种合成的肽类物质,可在受体水平对人催产素产生竞争性抑制作用。大鼠和豚鼠的动物试验结果显示本品与催产素受体结合后可降低子宫的收缩频率和张力,抑制子宫收缩。本品也与加压素受体结合抑制加压素的作用。动物试验中未见本品对心血管有影响。 在人早产时,使用推荐剂量的阿托西班可抑制子宫收缩,使子宫安静。给予本品后子宫很快发生松弛,10分钟内子宫收缩显著降低,并维持子宫安静状态(≤4次收缩/小时,达12小时)。 大鼠和犬静脉给予本品两周,剂量接近人治疗剂量的10倍,或大鼠和犬静脉给药三个月的毒性试验结果显示,本品未见对系统性有毒性作用。皮下注射剂量为人体治疗剂量2倍时未见不良反应发生。 生殖毒性试验研究显示,孕大鼠在胎仔着床到怀孕后期用药对母亲和后代没有副作用。大鼠胎儿的暴露量相当于患者静脉给药接受剂量的4倍。动物出现的泌乳抑制可能是由于催产素的作用受到抑制所致。 体内和体外试验结果显示本品未见致突变和致癌作用。
储藏贮存于2-8℃,避光。贮存在原装瓶内。