产品介绍预防深静脉血栓形成及肺栓塞;治疗已形成的静脉血栓;预防血液透析时体外循环中血栓的形成;治疗不稳定性心绞痛和非Q波心梗。
用法用量为预防及治疗目的而使用低分子肝素时应采用深部皮下注射给药,用于血液透析体外循环时为血管内途径给药克赛为成人用药,禁止肌肉内注射。每毫升注射液含10000AxaIU,相当于100mg低分子肝素钠。每毫克(0.01ml)低分子肝素钠约等于100AxaIU。皮下用药须知:在注射之前不需排出注射器内的气泡。预装药液注射器可供直接使用。应于患者平躺后进行注射。应于左右腹壁的前外侧或后外侧皮下组织内交替给药。注射时针头应垂直刺入皮肤而不应成角度,在整个注射过程中,用拇指和食指将皮肤捏起,并将针头全部扎入皮肤皱折内注射。应严格遵循推荐剂量或遵医嘱。在外科患者中,预防静脉血栓栓塞性疾病:当患者有中度血栓形成危险时(如腹部手术),克赛推荐剂量为2000AxaIU(0.2ml)或4000AxaIU(0.4ml)每日一次皮下注射。在普外手术中,应于术前2小时给予第一次皮下注射,当患者有高度血栓形成倾向时(如矫形外科手术),克赛推荐剂量为术前12小时开始给药,每日一次皮下注射4000AxaIU(0.4ml)。在蛛网膜下腔/硬膜外麻醉及经皮冠脉腔内成形术时,应特别注意给药间隔,见特殊警告。低分子肝素治疗一般应持续7至10天。某些患者适合更长的治疗周期,若患者有静脉栓塞倾向,应延长治疗至静脉血栓栓塞危险消除且患者不需卧床为止。在矫形外科手术中,连续3周每日一次给药4000AxaIU是有益的。在内科治疗患者中,预防静脉血栓栓塞性疾病:低分子肝素钠推荐剂量为每日一次皮下给药4000AxaIU(0.4ml)。低分子肝素钠治疗最短应为6天直至患者不需卧床为止,最长为14天。治疗伴有或不伴有肺栓塞的深静脉血栓低分子肝素钠可用于皮下每日一次注射150AxaIU/kg或每日两次100AxaIU/kg。当患者合并栓塞性疾病时,推荐每日两次给药100AxaIU/kg。低分子肝素钠治疗一般为10天。应在适当时开始口服抗凝剂治疗,并应持续低分子肝素钠治疗直至达到抗凝治疗效果(INR:2至3)。治疗不稳定性心绞痛及非Q波心梗:皮下注射低分子肝素钠推荐剂量为每次100AxaIU/kg,每12小时给药一次,应与阿司匹林同用(每日一次口服100至325mg)。在以上患者中推荐疗程最小为2天,至临床症状稳定。一般疗程为2至8天。用于血液透析体外循环中,防止血栓形成推荐剂量为100AxaIU/kg。对于有高度出血倾向的血液透析患者,应减量至双侧血管通路给予低分子肝素50AxaIU/kg或单侧血管通路给予75AxaIU/kg。应于血液透析开始时,在动脉血管通路给予低分子肝素钠。上述剂量药物的作用时间一般为4小时。然而,当出现纤维蛋白环时,应再给予50至100AxaIU/kg的剂量。
禁忌下列情况禁用克赛:对肝素及低分子肝素过敏;严重的凝血障碍;有低分子肝素或肝素诱导的血小板减少症史(以往有血小板计数明显下降);活动性消化道溃疡或有出血倾向的器官损伤;急性感染性心内膜炎(心内膜炎),心脏瓣膜置换术所致的感染除外。克赛不推荐用于下列情况:严重的肾功能损害;出血性脑卒中;难以控制的动脉高压;与其它药物共用(见:药物相互作用)。有任何疑问请咨询医师或药师。
孕妇及哺乳期妇女用药妊娠在人体中,没有证据表明依诺肝素在妊娠中晚期会透过胎盘屏障。关于妊娠早期没有可用信息。 动物研究没有显示具有任何致畸性或胚胎毒性。动物实验的数据表明依诺肝素透过胎盘是非常少的。 目前对于依诺肝素妊娠期期间注射治疗剂量,还没有足够的临床研究数据确定其可能致畸或具有胎儿毒性。仅在医生确定确实需要时,才应在妊娠期间使用依诺肝素钠。 对于接受依诺肝素钠的孕妇,应密切监测出血或过度抗凝的证据,并应警告有出血的风险。总的来说,数据表明:与未妊娠的女性相比,未观察到妊娠女性的出血、血小板减少症或骨质疏松症的风险增加的证据,仅在人工心脏瓣膜的孕妇中观察到风险增加(见【注意事项】)。 如果计划进行硬膜外麻醉或蛛网膜下腔麻醉,建议在麻醉前停用依诺肝素钠治疗(见【注意事项】)。哺乳 尚不清楚依诺肝素是否会排泄至人的乳汁中。在哺乳大鼠,乳汁中的依诺肝素及其代谢产物的量很少。 口服依诺肝素钠不太可能被吸收。哺乳期间可使用依诺肝素钠注射液。但作为预防措施,应建议哺乳期妇女接受本品治疗时避免哺乳。生育力没有依诺肝素钠在生育力方面的临床数据。动物研究没有显示对生育力有明显影响(见【药理毒理】)。
儿童用药由于没有获得相关儿童用药数据,所以不推荐儿童应用低分子肝素。
老年用药由于老年患者肾功能减弱, 本品的清除半衰期略延长。只要肾功能仍在正常范围之内(如轻度减弱),预防性用药时老年患者无需调整剂量或每日用药次数。对于 75 岁及以上老年患者,需在最初应用低分子肝素治疗前评价肾功能(见【注意事项】)。 伴有轻度到中度肾功能受损患者(即肌酐清除率>30ml/min):在某些病例,用治疗剂量的依诺肝素时,为了防止用药过量需要监测循环中抗 Xa 因子的活性(见【注意事项】)。
药物相互作用为了避免药物间可能产生的相互作用,须将正在使用的药物明告医师或药师。不推荐联合使用下述药物(合用可增加出血倾向):用于解热镇痛剂量的乙酰水杨酸(及其衍生物),非甾类抗炎药(全身用药),噻氯匹啶,右旋糖酐40(肠道外使用)。当克赛与下列药物共同使用时应注意:口服抗凝剂,溶栓剂,用于抗血小板凝集剂量的乙酰水杨酸(用于治疗不稳定性心绞痛及非Q波心梗),糖皮质激素(全身用药)。
药理毒理药理作用 依诺肝素是一种低分子肝素,它将标准肝素的抗血栓和抗凝活性分开,主要特点是相对于抗凝血因子IIa即抗凝血酶活性,其抗Xa活性更高,这两种活性比值为3.6。依诺肝素在预防剂量下不会明显影响aPTT,治疗剂量下,在活性峰值时可以将aPTT时间比对照时间延长1.5到2.2倍。毒理研究遗传毒性依诺肝素Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、以及大鼠体内微核试验结果均为阴性。生殖毒性大鼠皮下给予依诺肝素20 mg/kg/天,未见对雄性和雌性大鼠的生育力的明显影响;妊娠大鼠和兔皮下给予依诺肝素30 mg/kg/天,未见胚胎胎仔生长发育毒性;哺乳大鼠乳汁中的依诺肝素及其代谢产物的量很少;依诺肝素透过动物胎盘的量非常少。
储藏遮光,密闭,低于 25℃储存。