产品介绍用于18岁以上,孕龄24~33周,胎儿心率正常的孕妇,在其规则性宫缩达每30分钟4次以上,每次持续至少30秒,并伴宫颈扩张1~3cm(初产妇0~3cm)、宫颈消失50%以上的时候,推迟其即将出现的早产。
用法用量初始剂量为6.75mg,采用本品7.5mg/ml注射液注射给药;紧接着用本品7.5mg/ml浓缩持续3小时大剂量(每分钟300μg)输注;然后以本品7.5mg/ml浓缩液低剂量(每分钟100μg)输注,最多达45小时。持续治疗应不超过48小时。整个疗程中,总剂量不宜超过330mg。治疗应在确诊早产后尽快开始。宫缩持续存在时,应考虑替换疗法。
禁忌有下列情况者不能使用阿托西班:孕龄小于24周或大于33足周>30孕周的胎膜早破,胎儿宫内生长迟缓和胎心异常,产前子宫出血需要立即分娩,子痫和严重的先兆子痫需要立即分娩,胎死宫内,怀疑宫内感染,前置胎盘,胎盘早期剥离,任何继续妊娠对母亲或胎儿有害的情况,已知对活性物质或任何其它赋型剂过敏。
孕妇及哺乳期妇女用药阿托西班只有在妊娠满24至33足周诊断为早产时才能使用。在阿托西班的临床试验中,米观察到对哺乳有影响。少量阿托西班可以经过血浆分泌到乳汁。临床前研究没有显示阿托西班对胎儿有毒性作用。没有关于对生育能力及早期胚胎发育的相关研究资料。
儿童用药本品不适用于儿童使用。
老年用药本品不适用于老年人使用。
药物相互作用体外研究表明,阿托西班不是细胞色素P450系统的底物,也不抑制药物代谢的细胞色素P450酶,因此阿托西班不参与由细胞色素P450介导的药物相互作用。临床研究表明,在健康女性中,阿托西班与倍他米松间无药物相互作用。阿托西班与拉贝洛尔同时给药时,拉贝洛尔的血药峰浓度降低36%,达峰时间延长45分钟,但拉贝洛尔的生物利用度没有改变,拉贝洛尔不影响阿托西班的药代动力学。尚无阿托西班与抗生素类、发角生物硷类以及除拉贝洛尔外的抗高血压类药物的相互作用的研究。
药理毒理本品为一合成多肽,是子宫内及蜕膜、胎膜上受体的环状肽催产素竞争性拮抗剂。出现早产征兆的孕妇以每分钟300μg输注本品6~12小时.输注开始后10分钟内,宫缩即明显减少,子宫很快得到舒缓。1小时内达稳态血药浓度(平均为442±73μg/ml)。本品输注后可剂量相关性地抑制宫缩,并使环状肽催产素介导的前列腺素分泌减少。在孕妇中,本品血浆蛋白结合率为46%~48%,可透过胎盘,以每分钟300μg输注后,健康孕妇的胎儿和其母体的血药浓度之比为0.12。本品的两个代谢物中的主要代谢物M1,体外抑制环状肽催产素引起的宫缩的作用与本品等效。血浆中M1与本品的血药浓度之比,在输注后第2小时为1.4,输注结束时为2.8;尿液中本品浓度仅为M1浓度的1/50。M1可在乳汁中排出。本品的血药浓度下降迅速,分布期(T1/2α)和消除期(T1/2β)的半衰期分别为0.21±0.01和1.7±0.3小时,平均清除率为每小时41.8±8.2L,平均分布容积为18.3±6.8L,本品的半衰期,清除率和分布容积与剂量无相关性。
储藏贮存于2-8℃,避光。贮存在原装瓶内。