产品介绍1.严重的支气管哮喘(哮喘持续状态)。2.对常规疗法治疗无效的慢性支气管痉挛。
用法用量本品只可在医生指导下,采用呼吸器或适当的驱动式喷雾器给药,切不可注射或口服。 1.间歇性用法:间歇性治疗每日重复4次,应从低剂量开始。成人:0.5(1.0毫升(2.5(5.0mg),以注射用生理盐水稀释至2.0或2.5毫升,喷雾可维持约10分钟;部分成人可能需要10mg的较高剂量,可不经稀释,将2.0毫升(10mg)本品直接置入喷雾装置中,雾化吸入,直至支气管得到扩张为止,通常约需要3(5分钟。儿童:一岁半到十二岁以下儿童的常用剂量为0.5毫升(2.5毫克沙丁胺醇)以注射用生理盐水稀释到2.0或2.5毫升,部分儿童可能需要增至5毫克,由于有可能发生短暂的低氧血症,可考虑辅以氧气治疗。2.连续性治疗:将本品以注射用生理盐水稀释成每毫升含50μg-100μg沙丁胺醇的溶液,雾化吸入的通常给药速率为1mg/小时,最高可增至2mg/小时。
禁忌对本品成分及其它肾上腺素受体激动药过敏者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药孕妇及哺乳期妇女慎用。
儿童用药参见说明书中【用法用量】。
老年用药未进行该项实验且无参考文献。
药物相互作用1.避免同时使用其它肾上腺素受体激动药。2.正在服用单胺氧化酶抑制药或三环类抗抑郁药患者慎用,因会增强本品的心血管系统的作用。3.不宜同时服用肾上腺素受体阻滞药,如心得安等。
药理毒理药理作用:本品为选择性的β2-肾上腺素受体激动剂,其作用机制是通过对β肾上腺素能受体的作用剌激细胞内的腺苷酸环化酶,提高环磷腺苷水平,使支气管平滑肌松驰,并抑制速发性超敏反应细胞(特别是肥大细胞)的介质释放。大多数严格控制的临床试验表明,沙丁胺醇对呼吸道的作用(松弛支气管平滑肌)强于剂量相当的异丙肾上腺素,而对心血管的影响较少。毒理研究:动物试验表明,本品静脉注射,可部分地穿过小鼠的血脑屏障。小型猪、鼠类和犬同时服用β受体激动剂和甲基黄嘌呤,可产生心率不齐和猝死(组织学检查可见心肌坏死)。但这些发现的临床意义尚不清楚。遗传毒性:本品Ames试验、人外周淋巴细胞基因突变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性:一般生殖毒性试验结果表明,大鼠灌服本品剂量达50mg/kg(按体表面积折算,约相当于临床最大推荐日口服剂量的15倍)时未见对生育力有损伤。本品对小鼠有致畸性,CD-1小鼠在致畸敏感期皮下注射本品0.025、0.25和2.5mg/kg(按体表面积折算,约相当于临床最大推荐日口服剂量的3/1000、3/100和3/10倍),唇裂发生率分别为0、4.5%(5/111)和9.3%(10/108),阳性对照药异丙肾上腺素2.5mg/kg(按体表面积折算,约相当于临床最大推荐日口服剂量的3/10倍)组的唇裂发生率为30.5%(22/72)。StrideDutch兔经口给予本品50mg/kg(按体表面积折算,约相当于临床最大推荐日口服剂量的25倍),颅裂发生率为37%(7/19)。尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料,只有当其潜在利益大于对胎儿的潜在危险性时,孕妇才可以服用本品。由于ß受体激动剂对子宫收缩有潜在干扰作用,分娩患者应限制使用本品。本品是否在人乳中排泄尚不清楚。鉴于动物试验提示本品有潜在致畸性,应根据该药对母亲的重要性决定是否停止哺乳或停药。致癌性:SD大鼠连续灌服本品2.0、10和50mg/kg(按体表面积折算,约相当于临床最大推荐日口服剂量的1/2、3和15倍,或儿童临床最大推荐日口服剂量的2/5、2和10倍)2年,可引起良性卵巢系膜平滑肌瘤的发生率呈剂量依赖性的升高。在另一项研究,由于和普萘洛尔(一种非选择性ß受体阻滞剂)合用,该作用被抑制。CD-1小鼠连续灌服本品18个月,剂量达500mg/kg(按体表面积折算,约相当于临床最大推荐日口服剂量的65倍,或儿童临床最大推荐日口服剂量的10倍),未见致癌性。金黄仓鼠连续灌服本品22个月,剂量达50mg/kg(按体表面积折算,约相当于成人和儿童临床最大推荐日口服剂量的7倍),未见致癌性。
储藏遮光、密闭保存。