产品介绍适用于治疗联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后6个月内复发的乳腺癌。除非有临床禁忌症,既往化疗中应包括一种蒽环类抗癌药。
用法用量对联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后复发的乳腺癌,建议使用剂量260mg/m2静脉滴注30分钟,每三周给药一次。
禁忌治疗前如患者外周血中性白细胞低于1500/mm³,不应给予艾越注射用紫杉醇(白蛋白结合型)治疗。
孕妇及哺乳期妇女用药孕妇用药:妊娠期用药对胎儿危险属 D 类。未在孕妇中进行足够和充分的临床研究。孕妇使用本品可对胎儿造成严重损害。如孕妇使用本品或患者在用药期间怀孕,应权衡对胎儿可能造成的潜在危险。育龄妇女如接受本品治疗,应建议患者避免怀孕。
在一组对大鼠生殖发育毒性研究中显示,雌鼠在受孕第 7~17 天接受本品 6 mg/m2(相当于人用最大推荐剂量的 2%),出现胚胎-胎仔毒性,包括宫内死亡,胚胎吸收增加(最高至 5 倍),雌鼠的产仔数量/存活胎仔减少,胎仔体重减轻、畸形或变异。胎仔畸形包括软组织和骨骼异常,如眼球突出、视网膜褶皱、眼裂小和脑室扩张。在接受本品 3 mg/m2(相当于人用最大推荐剂量的 1%)的孕鼠中,也观察到胎仔软组织和骨骼异常。
哺乳期妇女:尚不清楚紫杉醇是否分泌到人乳。紫杉醇和/或其代谢产物可分泌到大鼠乳汁中。由于许多药物可分泌到人乳,有导致婴儿发生严重不良反应的潜在危险,因此接受本品治疗的女性应选择停止哺乳或停用药物。
儿童用药尚无儿童患者使用本品的安全性和疗效资料。
老年用药在欧美的多中心随机对照临床研究,注射用紫杉醇(白蛋白结合型)组 229 例患者中大于 65 岁的患者占 13%,大于 75 岁的患者<2%;在中国进行的多中心随机对照临床研究,注射用紫杉醇(白蛋白结合型)组 104 例患者中大于 65 岁的患者占 7%。接受本品治疗的老年患者,发生毒性反应的频率并无增加。
药物相互作用未进行本品的药物相互作用研究。紫衫醇是由细胞色素CYP208和CYP3A4代谢。由于未进行本品的药物相互作用研究,当本品与已知的细胞色素DYP2C8和CYP3A4抑制剂《如酮康唑和其他咪唑类抗真菌药物、红霉素、氟西汀、吉非贝齐、西咪替丁、利托那韦、沙奎那韦、茆地那韦和奈非那韦)或诱导剂(如利福平,卡马西平、苯妥英、依法韦仑、奈韦拉平)联合使用时应提高警惕(见【药代动力学】
药理毒理本品是一种抗微管药物,可促进微管蛋白二聚体中的微管聚集,并抑制微管解聚以稳定微管系统。这种稳定作用可干扰微管束的正常动力学再排列,从而阻滞关键的细胞间期和有丝分裂过程。紫杉醇在整个细胞周期中诱导微管的异常排列或“簇集”,并在有丝分裂过程中诱导微管形成多个星状体。
尚未进行本品潜在致癌作用的研究。体外实验显示,紫杉醇可导致人淋巴细胞染色体畸变,体内实验显示可导致小鼠微核实验异常。Ames实验或CHO/HGPRT基因突变实验显示本品无致突变作用。
在雄性大鼠与未给药的雌性大鼠交配之前,对雄性大鼠连续11周每周42mg/m2(以体表面积计相当于人用最大推荐剂量的16%)给予本品后,发现雄鼠生育力下降,表现为交配后的雌鼠受孕率降低和流产数量增加。在单次给药毒理试验中,以低于人用推荐剂量的剂量分别对啮齿类动物(54mg/m2)和犬(175mg/m2)以本品给药后,观察到动物睾丸萎缩/退化。
储藏避光,20~30℃保存。