产品介绍高血压。
用法用量成人 起始剂量4mg,每日1次,在早晨服用较好。饭前饭后均可。如需要3~4周可增加至6mg,8mg,一日一次。除非临床需要更急而超前投药。肝病患者初期剂量为2mg,每日1次。
禁忌对本品成分过敏者。
孕妇及哺乳期妇女用药1.尚无资料证实本品对人类妊娠的安全性,孕妇应用须权衡利弊。
2.本品及其代谢物由乳汁排出,应用本品最好不授乳或停用本品。
3.本品有引起子宫肌肉松弛的可能性,临娩妇女应慎用。
儿童用药本品尚无用于儿童的经验。
老年用药老年人初始剂量为2mg,每日1次,必要时可增至4mg及6mg,每日1次。可以长期连续用药。
药物相互作用1.与β阻滞剂、利尿药合用,降压作用可加强。
2.与西咪替丁合用,可使本品血药浓度增高。
3.与地高辛合用,地高辛峰值水平可增加17%,对24小时平均地高辛水平无影响。
4、与普萘洛尔合用,可轻度增加两者药时曲线下面积(AUC)。
5.与华法林、甲苯磺丁脲、双氯芬酸、环孢菌素、安替比林等无特殊交叉反应。
药理毒理1.药理:本品为二氢吡啶类钙离子拮抗剂。具高度选择性作用于平滑肌的钙通道,主要扩张周围动脉,减少外周阻力,降压作用强而持久。对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。并可改善受损肥厚左室的舒张功能,及抗动脉粥样硬化作用。可使肾 血流量增加而不影响肾小球滤过率,可产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作用,因此能防止移植患者出现环孢素A诱发的肾脏灌注不足。本品为高度脂溶性。它在脂质部分沉积并在清除阶段不断释放到结合部位。这一特点使本品明显不同于其他钙拮抗药,其他钙拮抗药脂溶性低因而作用时间短。
2.毒理:通过对 Sparague—Dawley鼠及Beagle狗78周的急性,亚急性,慢性毒理研究显示,最大重复剂量:鼠为3 2 m g/k g(1个月)或20mg/kg(6个月)。狗为8.5mg/kg(1个月)或5mg/kg(6个月)。与本品药效性相关的变化包括心动过速及便秘。通过狗 60周口服给药毒性研究显示在最高剂量组群(1mg/kg和 5mg/kg)可发现齿龈增生。致癌、致畸及致突变;通过研究本药无致癌性,致畸性及致突变性。
储藏遮光,密封保存。