产品介绍用于成人及6至l7岁儿童有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。不适用于预防偏头痛,不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。
用法用量1、成人
推荐成人偏头痛急性发作时本品首次给药剂量为5mg或10mg。10mg的药效可能会优于5mg,但可能会增加不良反应的发生风险。
成人再次给药剂量
目前安慰剂对照研究尚未确定苯甲酸利扎曲普坦片第二次用药的剂量,如果偏头痛再次发作,可在首次给药2小时后再次用药,每24小时内用药剂量不应超过30mg。每30天内平均发作4次以上头痛者的用药安全性尚未得到证实。
2、6-17岁儿童患者的用药剂量
应根据儿童的体重调整用药剂量。推荐剂量:体重<40Kg(881b)者为5mg,体重≥40Kg
(881b)者为10mg。
6-17岁儿童患者24小时内使用一次以上苯甲酸利扎曲普坦片的安全性和有效性尚未得到证实。
3、使用普萘洛尔患者的剂量调整
成人
同时使用普萘洛尔的成人患者,本品的推荐剂量为5mg,24小时内用药不宜超过3次(即15mg)。
儿童患者
体重≥40Kg(881b)同时使用普萘洛尔的儿童患者:本品推荐剂量为5mg(24小时内最大用药量为5mg)。体重<40Kg(881b)正在使用普萘洛尔治疗的儿童患者,不推荐使用本品。
禁忌1、本品禁用于缺血性心脏病(如心绞痛、心肌梗塞、静息性心肌缺血)或者符合缺血性心脏病、冠状动脉痉挛(包括变异型心绞痛)症状、体征的患者。另外,有其它明显症状的心血管疾病患者亦不应接受本品治疗。
2、急性或间隔的缺血性发作(TIA)的忠者
3、末梢血管疾病(PVD)
4、局部缺血性肠疾病患者患者
5、因本品可能导致血压升高,故未经控制血压的高血压患者禁用。
6、在服用本品24小时内,禁止服用其他5-HT1激动剂,含麦角胺或麦角类药物(如双氢麦角胺或二甲麦角新碱)等。
7、半身不遂或基底偏头痛患者禁用。
8、正在使用或两周内使用过单胺氧化酶(MAO)抑制剂的患者禁用。
9、对利扎曲普坦过敏者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药孕妇及哺乳期妇女用药安全性尚不明确,只有对胎儿的利大于弊时方可使用。大鼠实验发现利扎曲普坦大量存在于母乳中,其浓度为母体血药浓度的5倍甚至更高。哺乳妇女慎用。
儿童用药6岁以下儿童用药的安全性及有效性尚不明确。苯甲酸利扎曲普坦治疗6-17岁偏头痛儿童的临床试验中,儿童用药不良反应的报道和使用安慰剂相近。推测儿童与成人的不良反应类型相似。
老年用药本品在老年人(≥65岁)体内药代动力学与成年人相似,但老年人很少出现偏头痛,因此有这类患者中使用的临床经验有限。本品在治疗老年性自主神经痛方面(多半是男性患者)的安全性、有效性尚未确立,故老年患者应慎用本品。
药物相互作用1、由于普萘洛尔可使本品的血浆浓度增加70%,若患者服用普萘洛尔同时服用本品,单次最大服用剂量为5mg(1片)。
2、含麦角的药物能加剧血管痉挛反应,在服用本品24小时内不可同时服用含有麦角胺或麦角类药物(如双氢麦角胺、二甲麦角新碱)。
3、由于本品与其他5-HT1激动剂联合使用可以加剧血管痉挛反应,所以应避免在24小时内同时服用本品和其它5-HT1激动剂。
4、有报道称本品与选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRIs)或者5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂((SNRIs)合用时,能引起5-羟色胺综合征,若因临床需要合用时,应注意对病人进行密切观察。
5、本品10mg与帕罗西汀同时服用后未发现两者存在临床或药理方面的相互作用。
6、本品与MAO-A抑制剂或非选择性MAO抑制剂合用时会导致利扎曲曾坦及其代谢物的AUC值升高,故使用本品时禁止与两者联合使用。
7、纳多洛尔/美托洛尔:在一项药物相互作用研究中,评估了一组12名健康受试者多剂量使用纳心安(每12小时80mg)和美多心安(每12小时100mg)情况下,口服利扎曲普坦10mg对药物动力学特征的影响,结果未发现药代动力学方面的变化。
8、口服避孕药:在一项药物相互作用研究中,18名健康的女性志愿者连续6天口服避孕药,同时给予苯甲酸利扎曲普坦(10~30 mg/day)后,结果未发现利扎曲普坦对乙炔雌二醇或炔诺酮血药浓度产生影响。
临床试验详见说明书。
药理毒理详见说明书。
储藏常温