产品介绍冠心病的长期治疗;心绞痛的预防;心肌梗死后持续心绞痛的治疗;与洋地黄和/或利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭。
用法用量口服。一次0.5-1片,一日2~3次,严重病例可用2片,一日2~3次。
禁忌急性循环衰竭(休克、循环性虚脱);严重低血压(收缩压[90 mmHg);急性心肌梗死伴低充盈压(除非在有持续血流动力学监测的条件下);肥厚梗阻型心肌病;缩窄性心包炎或心包填塞;严重贫血;青光眼;颅内压增高;对硝基化合物过敏者。
孕妇及哺乳期妇女用药1、孕妇还没有进行充分、严格对照的试验研究。 2、对鼠和兔的生殖性研究表明,在达到母体毒性剂量时,未发现单硝酸异山梨酯对胚胎有毒性。因为动物实验并不总能预见人类的反应,所以只能在必要时,并严格在医生监控下,孕妇才能服用本品。 3、单硝酸异山梨酯是否会排泄到乳汁中尚未可知,哺乳期妇女应慎用。
儿童用药对于儿童的安全性和有效性尚未确立。
老年用药老年患者对本类药物的敏感性可能更高,更易发生头晕等反应。
药物相互作用与其它血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、抗高血压药、三环抗抑郁药及酒精合用,可强化本类药物的降血压效应。
药理毒理本品为硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物。与其它有机硝酸酯一样,单硝酸异山梨酯释放出一氧化氮,一氧化氮通过激活鸟苷酸环化酶,使环鸟苷酸(cGMP)增多,激活环鸟苷酸(cGMP)依赖性蛋白激酶,改变平滑肌细胞中各种蛋白的环磷化作用,从而松弛血管平滑肌。单硝酸异山梨酯通过松弛血管平滑肌使血管扩张,可扩张外周动脉和静脉。通过扩张静脉使静脉容量增加,减少回心血量,从而降低心室舒张末压力和体积(前负荷);通过扩张动脉和小动脉降低系统血管阻力(后负荷),心肌做功减少;心脏前后负荷降低,从而减少心肌耗氧量。而且,当因动脉硬化部分阻塞冠状动脉时,单硝酸异山梨酯可选择性扩张大冠状动脉,能促进心肌血流的重新分布,使冠脉灌注量增加,硝酸酯类还能扩张冠脉狭窄部位,以及缓解冠脉痉挛。单硝酸异山梨酯通过上述作用起抗心肌缺血作用。对大鼠和小鼠的急性毒性研究表明,口服LD50约为2000~2500mg/kg,对鼠和狗分别进行了78周和52周的长期毒性研究,首次毒性反应分别发生在剂量405mg/kg和90mg/kg。对两代小鼠进行了生殖力研究,对小鼠和兔进行了致畸性研究,在母体致毒剂量下,未发现单硝酸异山梨酯有致畸作用。对单硝酸异山梨酯的体外、体内的致突变研究表明,所有实验均为阴性。无论是小鼠和兔的长期毒性实验,还是对小鼠125周(雄性)和138周(雌性)的致癌性研究均未发现致癌作用。
储藏遮光、密闭保存。