产品介绍本品适用于治疗2型糖尿病。
单药治疗:本品作为饮食控制和运动的辅助治疗,用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
与盐酸二甲双胍联合使用:当单独使用盐酸二甲双胍仍不能有效控制血糖时,本品可与盐酸二甲双胍联合使用,在饮食和运动基础上改善2型糖尿病患者的血糖控制。
与盐酸二甲双胍和磺脲类药物联合使用:当盐酸二甲双胍和磺脲类药物联合使用仍不能有效控制血糖时,本品可与盐酸二甲双胍和磺脲类药物联合使用,在饮食和运动基础上改善2型糖尿病患者的血糖控制。
用法用量成人:推荐剂量为5mg,每日1次。本品可在每天的任意时间服用,餐时或非餐时均可服用。
特殊人群:
肾功能不全患者:肾功能不全患者不需要调整剂量。
肝功能不全患者:肝功能不全患者不需要调整剂量。
漏服:如果遗漏给药,建议患者在下次服药时不需服用双倍剂量。
禁忌禁用于对利格列汀有过敏史,诸如荨麻疹、血管性水肿或支气管高敏反应的患者。
孕妇及哺乳期妇女用药1.妊娠:在妊娠妇女中没有适当和对照良好研究。只有如明确需求妊娠期间应使用TRADJENTA片。2.哺乳母亲:当TRADJENTA给予哺乳妇女应谨慎对待。
儿童用药尚未建立本品在18岁以下儿童患者中的安全性和有效性数据。
老年用药老年患者无需调整剂量。 在15项利格列汀的临床试验中,共有4040名2型糖尿病患者接受了利格列汀5mg治疗:1085名患者(27%)为65岁或以上,而131名患者(3%)为75岁或以上。在这些患者中,有2566名参加了12项双盲安慰剂对照研究:591名(23%)为65岁或以上,82名(3%)为75岁或以上。在65岁及以上的患者和较年轻的患者之间,没有发现总体安全性或有效性的差异。因此对老年人群并无剂量调整建议。虽然利格列汀的临床研究中未发现老年和年轻患者之间的差异,但是不能排除某些老年个体会更为敏感的可能性。
药物相互作用P-糖蛋白/CYP 3A4诱导剂:当与联合给药(如,与利福平[rifampin])可能减低TRADJENTA的疗效。强烈建议使用另外治疗。
药理毒理药理作用 利格列汀是二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂,DPP-4能够降解肠促胰岛素激素样多肽-1(GLP-1)以及葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)。利格列汀能够升高活性肠促胰岛素激素的浓度,以葡萄糖依赖性的方式刺激胰岛素释放,降低循环中的胰高血糖素水平。这两种肠促胰岛素激素都参与了葡萄糖稳态的生理调节。一天中肠促胰岛素分泌维持较低的基础水平,进餐后立即升高。在葡萄糖水平正常或升高的条件下,GLP-1和GIP能增加胰腺β-细胞胰岛素的生物合成和分泌。此外,GLP-1还能减少胰腺α细胞的胰高血糖素分泌,肝葡萄糖排出量减少。 药效学 利格列汀能与DPP-4进行可逆的结合,从而升高肠促胰岛素激素浓度。利格列汀促进胰岛素的分泌作用呈葡萄糖依赖性,同时能减少胰高血糖素分泌,从而更好的调节体内的葡萄糖平衡。在体外,利格列汀在接近治疗暴露水平下,能够选择性地与DPP-4结合,选择性地抑制DPP-4,但是并不抑制DPP-8或DPP-9活性。 心脏电生理 在一项随机、安慰剂对照、阳性对照、4-治疗组交叉的研究中,36名健康受试者接受利格列汀5mg,利格列汀100mg(推荐剂量的20倍),莫西沙星和安慰剂给药。在推荐剂量5mg或100mg剂量,均未观察到QTc的升高。在100mg剂量,利格列汀的峰血浆浓度水平大约是5mg剂量给药后峰浓度的38倍。 毒理研究 遗传毒性 利格列汀Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和体内微核试验结果均为阴性。 生殖毒性 在大鼠生育力与早期胚胎发育毒性试验中,利格列汀剂量为10、30、240mg/kg(暴露量约为临床剂量5mg/天的943倍),未见对早期胚胎发育、交配、生育力以及受孕的不良影响。 致癌性 大鼠2年致癌性试验中,利格列汀剂量为6、18和60mg/kg(高剂量暴露量约为临床剂量的418倍),未见肿瘤发生率增加。小鼠2年致癌性试验中,利格列汀剂量为8、25、80mg/kg,雄性动物与雌性动物在剂量分别高达80mg/kg或25mg/kg时(暴露量分别约为临床剂量的35、270倍)未见肿瘤发生率增加,但雌性小鼠在剂量为80mg/kg(暴露量约为临床剂量的215倍)时可见淋巴瘤发生率增加。
储藏密闭,不超过25℃保存,请置于儿童不可触及处.