产品介绍本品应与利托那韦,聚乙二醇干扰素α和利巴韦林联合组成抗病毒治疗方案,用于治疗初治的非肝硬化的基因1b型慢性丙型肝炎成人患者。
用法用量本品口服,可空腹或食物同服。
本品用法用量:每次100mg,每日2次,连续12周,服用本品时须同时应用药代动力学增强剂利托那韦,聚乙二醇干扰素α和利巴韦林。
推荐利托那韦片(RTV)用法用量,口服,每次100mg,每日2次,连续12周(详见利托那韦片说明书)
推荐聚乙二醇干扰素α(PEG-IFNa)用法用量:皮下注射 ,180μg,每周一次,连续12周(详见聚乙二醇干扰素α注射液说明书)。
推荐利巴韦林用法用量:口服,每日1000mg(体重<75kg)或1200mg(体重≥75kg),分2次服用,连续12周(详见利巴韦林制剂说明书)
禁忌本品禁用于既往对本品或本品中任何成份过敏的患者。
本品与其他药物联合使用时的禁忌,请参考相应药物的说明书。
孕妇及哺乳期妇女用药尚无本品用于妊娠妇女的数据。尚不清楚本品中任何组份或其代谢物是否经人类乳汁分泌。哺乳期妇女慎用。
儿童用药尚无本品患者的安全性和有效性研究数据。
老年用药尚无本品用于老年患者的安全性和有效性研究数据。
药物相互作用本品经细胞色素P450(CYP)3A亚型代谢。CYP3A抑制剂(如酮康唑)或诱导剂(如利福平、利福布汀、苯巴比妥、苯妥英、卡马西平)会改变本品的血药浓度。当利托那韦片与本品合用时其他CYP3A抑制剂对本品血药浓度的增加作用则减弱。但是CYP3A诱导剂有可能降低本品和利托那韦片的血药浓度。有机阴离子转运多肽抑制剂剂(如环孢菌素,利福平)和底物(如瑞舒伐他汀)可能增加本品的血药浓度。服用本品时应避免同时应用有机阴离子转运多肽抑制剂和底物。本品需与利托那韦片同时服用,应考虑避免服用与利托那韦片存在相互作用的药物,具体信息请参见利托那韦片说明书。已完成的9项药物相互作用(Drug- Drug Interaction,DDI)的临床研究(表9)。对利托那韦强化的达诺瑞韦钠与其他11种药物可能发生的相互作用进行了研究。
药理毒理药理作用 达诺瑞韦钠是HCV NS3/4A丝氨酸蛋白酶抑制剂。NS3/4A蛋白酶活性是HCV生命周期必需的,达诺瑞韦钠与NS3/4A蛋白酶结合形成一种解离速率低的复合体,防止病毒多肽裂解。 毒理研究 遗传毒性:达诺瑞韦钠Ames试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性: 达诺瑞韦钠剂量在100、300、800mg/kg/日(雄鼠)、30、100、300mg/kg/日(雌鼠)时,对雄性或雌性大鼠生育力未见明显影响。达诺瑞韦钠在100与300 mg/kg/日剂量下可见母体毒性,包括体重增量减少、摄食量减少、唾液分泌过多、皮毛秽乱以及口周红色物质。800 mg/kg/日剂量下2只雄鼠死亡。 大鼠(30、100、300mg/kg/日)和兔(30、60、120mg/kg/日)胚胎-胎仔发育毒性试验中,未见发育毒性。达诺瑞韦钠120 mg/kg/日剂量下可见母体毒性,包括体重增长减慢、摄食量减少、少便和无便、轻度失水、1只流产、2只妊娠兔中可见啰音、皮毛上红色物质。大鼠在各剂量下未见明显母体毒性。 大鼠围产期毒性试验中,达诺瑞韦钠剂量达300 mg/kg/日未见母体和F1代生殖、发育毒性。达诺瑞韦钠通过乳汁分泌的量不足1%。 致癌性: 大鼠灌胃给药2年致癌性试验中,雄性动物给药剂量为25、75 和200mg/kg/天,雌性动物为50、150 和400 mg/kg/天,未见致癌性。
储藏密闭,在干燥处保存