产品介绍本品适用于治疗男性秃发(雄激素性秃发),能促进头发生长并防止继续脱发。本品不适用于妇女(参见孕妇和临床研究部分)和儿童。
用法用量推荐剂量为每天1次,1次1片(1mg),可与或不与食物同服。
一般在连续用药三个月或更长时间才能观察到头发生长增加,头发数目增加和/或防止继续脱发的效果。建议持续用药以取得最大疗效,停止用药后疗效可在12个月内发生逆转。
禁忌本品禁用于:孕妇或可能怀孕的妇女(参见[孕妇及哺乳期妇女用药])
对本品任何成份过敏者
本品不适用于妇女和儿童。
孕妇及哺乳期妇女用药本品禁用于孕妇或可能怀孕的妇女。
因为Ⅱ型5α-还原酶抑制剂会抑制某些组织中睾酮向双氢睾酮的转化,所以这类抑制剂(包括非那雄胺)如用于孕妇可引起男性胎儿外生殖器畸形。
孕妇或可能怀孕的妇女不应接触破碎的非那雄胺片剂。因为药物可能被吸收继而对男性胎儿产生危害。完整的片剂有外层包膜,以防止在正常操作中接触到药品的活性成分。
儿童用药本品不适用于儿童。
老年用药尚未在老年男性患者中进行本品治疗男性秃发的临床研究。
药物相互作用临床尚未发现重要的药物相互作用。非那雄胺不影响与细胞色素P450有关的药物代谢酶系。已在男性中研究过的药物包括安替比林、地高辛、优降糖、普萘洛尔、茶碱和华法林,未发现相互作用。
虽然尚未进行专门的相互作用研究,但在临床研究中,将1mg或大于1mg剂量的非那雄胺与血管紧张素转化酶抑制剂、对乙酰氨基酚、α受体阻断剂、苯二氮卓类、β受体阻断剂、钙通道阻滞剂、硝酸酯类、利尿剂、H1受体拮抗剂、β-羟基-β-甲基戊二酸单酰辅酶还原酶抑制剂,前列腺素合成酶抑制剂及喹诺酮类合用,均未见重要的不良相互作用。
药理毒理药理作用:非那雄胺为一种合成的留体类化合物,是雄激素翠酮代谢成为双氢暴酮过程中的细胞内酶II型5a还原酶的特异性抑制剂,能抑制睾酮向双氨睾酮转化,导致血清及组织中双氨奉酮浓度显著降低。非那雄胺对雄激素受体没有亲和力,也没有雄激素样、抗雄激素样、雌激素样、抗雌激素样或促孕作用。对于脱发男性(雄激素性脱发),脱发区头皮内毛囊变小,并且双氢翠酮增加,给予非那雄胺可使这些思者头皮及血清中的双氨翠酮浓度下降。非那雄胺在上述双氢睾酮浓度下降中的作用尚未明确。毒理研究:1.遗传毒性:非那雄胺Ames试验、哺乳动物细胞诱变试验、体外碱性洗脱试验、小鼠体内染色体畸变试验结果均为阴性。非那雄肢中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验结果阳性。2.生殖毒性:雄性兔经口给予非那雄胺达80mg/kg(相对于人推荐剂量的4344倍)连续12周,未见对生育力、精子计数和射精体积的影响。雄性大鼠经口给予非那雄胺80mgikg(相对于人推荐剂量的488倍),给药6周或12周对生育力未见影响;但给药24或30周时可见生育力下降,伴有精囊和前列腺重量显著降低。上述改变停药6周后恢复。大鼠或免中未见对睾丸或交配行为的影响。大鼠生育力下降是非那雄胺对前列腺和精囊影响所继发的,这些影响导致不能形成精栓,而精栓对于大鼠生育是必要的,但与人无关。大鼠胚胎胎仔发育毒性试验中,大鼠于妊娠6-17天经口给予非那雄胺0.1-100mg/kg(按AUC计算相对于人推荐剂量时的约1-684倍),可见雄性子代出现尿道下裂的发生率剂量依赖性升高,发生率为3.6%-100%。妊娠大鼠在剂量为003mg/kg(技AUC计算相当于人推荐剂量的0.2倍)时,雄性子代前列腺和精囊重量降低、包皮剥离延迟和一过性乳头发育;在剂量为0.003mg/kg(按AUC计算相当于人推荐剂量的0.02倍)时,雄性子代可见肛门生殖器间距缩短。雌性子代未见异常。雄性大鼠经口给子非那雄胺80mg/kg(按AUC计算相对于人推荐剂量的488倍),与未给药的雌性大鼠交配,未见发育相关异常。雌性大鼠围产期经口给予非那雄胺3mg/kg(按AUC计算相对于人推荐剂最的20倍),其雄性子代的生育力轻微降低,而雌性子代的生育力未见明显影响。兔于妊娠6-18天经口给予非那雄胺剂量高达100mg/kg,未见雄性胎仔外生殖器异常或其他异常。恒河猴胚胎胎仔发育期(妊娠20-100天)静脉注射给予非那雄肢剂量高达800ng/天(估算的最大血药浓度为1.86ng/ml.按男性服药1mg/天计算,约为妊娠妇女通过精液接触到非那雄胺后浓度的930倍),雄性胎仔未见异常。为确认恒河猴模型与人胎儿发育的相关性,妊娠猴经口给予非那雄胺(2mg/kg;按男性服药1mg/天计算,约为妊娠妇女通过精液接触到非那雄胺后浓度的1200倍,可见雄性胎仔出现外生殖器异常。雄性胎仔中未见其他异常,雌性胎仔中未见非那雄胺相关异常。3.致癌性SD大鼠2年致癌性试验中,雄性大鼠与雌性大鼠给药剂量分别高达160mg/kg和320mgkg,未见致癌证据。上述剂量时的暴露量(AUC)分别相当于男性患者服用推荐剂量1mg/天时暴露量的888倍和2192倍。CD-1小鼠19个月致癌性试验中,250mg/kg(相当于人暴踩量的1824倍)时可见器丸间质细胞腺瘤发生率显著增加(P≤0.05)。小鼠在暴露量为人暴露量的184倍(25mgkg/天)、大鼠在暴露量为人暴落量的312倍(大于40mg/kg/天)的剂量时,可见翠丸间质细胞增生发生率增加。在给予高剂量非那雄胺的小鼠、大鼠中,已有证据显示间质细胞增生和血清LH水平增加!超过对照组2至3倍)有正相关性。大鼠和犬分别经口给予人推荐剂量时暴乐量的240和2800倍的剂量I分别为20mg/kg和45mgkg)连续1年,及小鼠经口给予人推荐剂最18.4的剂量(2.5mg/kg)连续19个月,未见给药相关的间质细胞改变。
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