产品介绍1.带状疱疹后神经痛;2.纤维肌痛;3.成人部分性癫病发作的添加治疗。
用法用量餐前或者餐后口服。推荐起始剂量为150mg/天。根据患者对普瑞巴林的应答和耐受性,日剂量可最大增至600mg。详见说明书。
禁忌对普瑞巴林或处方中任何成分过敏的患者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药普瑞巴林对怀孕妇女的影响没有进行适当和良好的对照研究。只有在确证潜在的益处胜过对胎儿潜在的风险时,才能在怀孕期间使用普瑞巴林。大鼠和兔在妊娠期间服用普瑞巴林,其血浆暴露量(AUC)≥人服用最大推荐剂量600mg/天的暴露量的5倍时,胎儿组织结构畸形发生率增加,同时可见其它发育毒性,包括致死率、生长迟缓以及神经和生殖系统功能损伤。
普瑞巴林对怀孕妇女分娩的影响尚不清楚。对大鼠胎儿生前和生后研究表明,当普瑞巴林的血浆暴露量大于人均血浆暴露量(123μg?hr/mL,该暴露量为人口服最大推荐剂量600mg/天的暴露量)的50倍时,可延长妊娠期和诱发难产。
普瑞巴林是否排入人的乳汁尚不清楚。但是,普瑞巴林泌入大鼠乳汁中。由于许多药物泌入人的乳汁中,以及动物研究表明普瑞巴林存在致肿瘤潜力,因此,应根据药物对乳母重要性,决定是否停止哺乳或停止服药。
儿童用药普瑞巴林对儿科患者的安全性和疗效还没有确立。
老年用药在癫痫患者参加的普瑞巴林临床对照研究中,65~74岁只有10例,75岁以上2例。老年患者和年轻患者服用普瑞巴林的疗效和安全性总体上无差异。
已知普瑞巴林大量由肾排泄,因此,肾功损伤患者对普瑞巴林的毒性反应风险可能较大。由于普瑞巴林主要由肾排泄消除,因此,对于肾损伤的老年患者应调整剂量。
药物相互作用普瑞巴林主要以原形排泄于尿中,在人体内代谢极少(尿中代谢物占回收剂量的2%以下),不与血浆蛋白结合,因此普瑞巴林药动学不大可能受其他药物(通过代谢的相互作用或蛋白结合的置换方式)影响。体外和体内研究表明,普瑞巴林不大可能涉及显著的药动学的药物相互作用,特别是普瑞巴林和下列抗癫痫药物:卡马西平(Carbamazepine),丙戊酸(Valproicacid),拉莫三嗪(Lamotrigine),苯妥英(Phenytoin),苯巴比妥(Phenobarbital)和托吡酯(Topiramate)之间没有药动学相互作用。在普瑞巴林和通常使用的抗癫痫药物之间也不会发生预期的重要药动学相互作用。
药效学相互作用:口服普瑞巴林多次与羟氢可待酮,拉莫三嗪或乙醇合用,虽然没有出现药动学的相互作用,但是,当普瑞巴林与这些药物合用时,会对认知和运动功能产生影响。临床上没有观察到对呼吸有重要影响。
离体研究:当普瑞巴林的剂量为临床试验剂量的10倍时,普瑞巴林对CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4酶系统无抑制作用。离体试验研究表明普瑞巴林不会诱导CYP1A2、CYP3A4的活性。因此联合使用 CYP1A2(如:茶碱、咖啡 因)或CYP3A4(如:咪 达唑仑、睾丸激素)药物时,代谢产物不会增加。
加巴喷丁:12例健康受试者单剂口服100mg普瑞巴林和300mg加巴喷丁,以及18例健康受试者多剂口服200mg普瑞巴林和400mg加巴喷丁(每8小时一次),研究了普瑞巴林和加巴喷丁的药代动力学相互作用。合用普瑞巴林,对单剂和多剂加巴喷丁的药代动力学均无明显改变。加巴喷丁对普瑞巴林的吸收程度无任何影响,尽管普瑞巴林的吸收率略微降低。
口服避孕药:健康受试者合用普瑞巴林(200mg,一天三次),对炔诺酮和乙炔雌二醇的稳态药代动力学无明显影响。
劳拉西泮:健康受试者多剂口服普瑞巴林(300mg,一天二次)对单剂劳拉西泮的吸收率和吸收程度无明显影响。单剂劳拉西泮(1mg)对普瑞巴林稳态药代动力学无明显影响。
羟氢可待酮:健康受试者多剂口服普瑞巴林(300mg,一天二次)对单剂羟氢可待酮的吸收率和吸收程度无影响。单剂羟氢可待酮(10mg)对普瑞巴林稳态药代动力学无明显影响。
乙醇:健康受试者多剂口服普瑞巴林(300mg,一天二次)对单剂乙醇的吸收率和吸收程度无影响。单剂乙醇(0.7g/kg)对普瑞巴林稳态药代动力学无明显影响。
苯妥英、卡马西平、丙戊酸和拉莫三嗪:合用普瑞巴林(200mg,一天三次),对苯妥英、卡马西平、卡马西平10,11-环氧化物、丙戊酸和拉莫三嗪的稳态血药浓度物无明显影响。
药理毒理详见说明书
储藏密封,不超过25℃保存。