产品介绍1.高血压病。可单独使用本品治疗也可与其它抗高血压药物合用。
2.慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。可单独使用本品治疗也可与其它抗心绞痛药物合用。
用法用量1.治疗高血压的初始剂量为5mg,每日一次,最大剂量为10mg,每日一次。虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为2.5mg(苯磺酸氨氯地平片:半片)每日一次,此剂量也可为原使用其它抗高血压药物治疗需加用本品治疗的剂量。应根据患者个体反应调整剂量,一般的剂量调整应在7-14天后开始进行。如临床需要,在对患者进行严密监测的情况下,可于较短时间内开始剂量调整。
2.治疗心绞痛的初始剂量为5mg-10mg,每日一次,老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗,大多数人的有效剂量为10mg/日。
禁忌对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过敏的病人禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药对孕妇用药缺乏相应的研究资料。但动物试验结果显示10mg/kg本品可引起大鼠窝仔数减少、死产增加、分娩延迟和滞产,故本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁分泌,服药的哺乳期妇女应中止哺乳。
儿童用药尚无本品用于儿童的资料。
老年用药本品血药浓度的达峰时间在老年和年轻患者中是相似的,老年患者药-时曲线下面积(AUC)增加和消除半衰期的延长使消除率有下降趋势。有报导在接受相似剂量的氨氯地平时,老年患者具有与年轻患者相同的良好耐受性。因此,老年患者可用正常剂量。但开始宜用较小剂量,再渐增量为妥。
药物相互作用本品与下列药物的合用是安全的:噻嗪类利尿剂、α-肾上腺素能受体阻滞剂、β-肾上腺素能受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下含服硝酸甘油、非甾体类抗炎药、抗生素和口服降糖药。用人血浆进行的体外研究数据显示本品不影响地高辛、苯妥英钠、华法林或吲哚美辛的血浆蛋白结合率。其他药物对氨氯地平的作用:
西咪替丁:与西咪替丁合用不改变氨氯地平的药代动力学。
柚子汁: 20名健康志愿者同时服用240ml柚子汁和10mg氨氯地平,未见对氨氯地平的药代动力学有明显影响。
铝/镁(抗酸剂):同时服用铝/镁抗酸剂和单剂量氨氯地平,未见对氨氯地平的药代动力学有明显影响。
西地那非(万艾可)(SILDENAFIL):单剂量100mg西地那非不影响原发性高血压病人氨氯地平的药代动力学。
二药合用,每种药品独立地发挥其降压效应。氨氯地平对其他药物的作用:
阿托伐他汀(ATORVASTATIN):同时用10mg氨氯地平和80mg阿托伐他汀,阿托伐他汀的稳态药代动力学参数无明显改变。
地高辛:合用氨氯地平和地高辛,正常志愿者血浆地高辛浓度或肾脏清除率无变化。
乙醇(酒精): 10mg氨氯地平单次或多次给药,对乙醇的药代动力学无影响。
华法林:氨氯地平与华法林合用不改变华法林的凝血酶原反应时间。
环孢菌素:药代动力学研究表明氨氯地平不明显改变环孢菌素的药代动力学。
药物/实验室试验相互作用:未知。
药理毒理氨氯地平为钙通道阻滞剂(剂即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂),能阻滞心肌和平滑肌细胞外钙离子经细胞膜钙离子通道跨膜进入细胞内。本品抗高血压作用的机制是直接松驰血管平滑肌,缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定,但它可以通过扩张外周小动脉和冠状动脉,减少总外周血管阻力,解除冠状动脉痉挛,降低心脏的后负荷,减少能量消耗和对氧的需求,从而缓解心绞痛。在大鼠、小鼠进行了为期2年的研究,经食物给予氨氯地平、剂量为0.5mg/kg/日、1.25mg/kg/日和2.5mg/kg/日,未发现致癌性的证据。诱发性研究显示在基因或染色体水平均无药物相关的作用。氨氯地平10mg/kg/日(以mg/m2计算,为最大推荐人用剂量10mg的8倍)对大鼠的生殖能力无影响。
储藏密封