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斯沃 利奈唑胺片 600mg*10片

利奈唑胺片

¥4315.00 135.00 ¥4450.00 已成交件

本品为处方药,请仔细阅读说明书并取得处方后,在医师指导下服用。本网站只做信息展示,不提供在线交易。

功效:
本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎等。展开
厂商:Pfizer Pharmaceuticals LLC
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    商品名称
    斯沃 利奈唑胺片
    通用名称
    利奈唑胺片
    成份
    每片含利奈唑胺600mg。
    性状
    本品为白色或类白色片的薄膜衣片。
    功能主治
    本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎等。
    规格
    600mg*10片
    用法用量
    复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎(指特定的病原体,见适应症):成人和青少年(12岁及以上):每12小时600mg,静脉注射或口服;儿童患者*(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。 建议疗程:连续治疗10-14天。 2.万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症:成人和青少年(12岁及以上)每12小时600mg,静脉注射或口服;儿童患者*(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。 建议疗程:连续治疗14-21天。
    批准文号
    进口药品注册证号:H20181089原(H2013
    生产企业
    Pfizer Pharmaceuticals LLC
    不良反应
    成年患者:在疗程最长达28天的7个III期阳性药物对照的临床研究中,入选了2046例患者以评价各种剂型斯沃的安全性。在这些研究中,按不良事件的严重程度统计,85%的斯沃不良事件为轻至中度。下表为发生率超过2%的不良事件。斯沃最常见的不良事件为腹泻(发生率为2.8-11.0%),头痛 (发生率为0.5-11.3%)和恶心(发生率为3.4-9.6%)。 斯沃阳性药物对照的临床研究中,成年患者中发生率≥2%的不良事件:斯沃组n=2046,所有对照药组n=2001(对照药包括头孢泊肟200mg每12小时口服1次;头孢曲松1g每12小时静脉注射1次;克拉霉素250mg每12小时口服1次;双氯西林500mg每6小时口服1次;苯唑西林2g每6小时静脉注射1次;万古霉素1g每12小时静脉注射1次) 腹泻:斯沃组8.3%,所有对照药组6.3%; 头痛:斯沃组6.5%,所有对照药组5.5%; 恶心:斯沃组6.2%,所有对照药组4.6%; 呕吐:斯沃组3.7%,所有对照药组2.0%; 失眠:斯沃组2.5%,所有对照药组1.7%; 便秘:斯沃组2.2%,所有对照药组2.1%; 皮疹:斯沃组2.0%,所有对照药组2.2%; 头晕:斯沃组2.0%,所有对照药组1.9%; 发热:斯沃组1.6%,所有对照药组2.1%。 其它在II期和III期研究中报告的不良事件包括:口腔念珠菌病、阴道念珠菌病、高血压、消化不良、局部腹痛、瘙痒、舌褪色。 实验室检查的改变:当剂量最高达到600mg每12小时一次、最长达到28天时,斯沃与血小板减少相关。在III期阳性药物对照的临床研究中,成人出现明显血小板减少的(定义为低于正常值或基础值的75%)斯沃发生率为2.4%(发生率的范围为0.3-10.0%),对照组为1.5%(发生率的范围为0.4-7.0%)。在一项住院的、刚出生至11岁的儿童患者的研究中,出现明显血小板减少的(定义为低于正常值或基础值75%)斯沃组发生率为 12.9%,万古霉素组为13.4%。 在另一项5-17岁的门诊儿童患者的研究中,出现明显血小板减少的(定义为低于正常值或基础值75%)斯沃组发生率为0%,头孢羟氨苄组为 0.4%。斯沃相关的血小板减少似与疗程相关(通常疗程均超过2周)。大多数患者在随访阶段,血小板计数恢复至正常/基础水平。在III期临床研究中,血小板减少患者未见临床相关的不良事件。出血事件仅发生于斯沃同情性使用于血小板减少的患者时;斯沃在这些不良事件中的作用不能确定(见警告)。也可见其它实验室检查的改变 上市后的经验:斯沃上市后的临床使用中,有骨髓抑制报道(包括贫血、白细胞减少、各类血细胞减少和血小板减少,参见警告)。也有周围神经病和视神经病变有时进展至失明的报道。使用斯沃过程中,有乳酸性中毒的报道(见注意事项)。虽然上述报道主要出现在使用斯沃超过推荐的最长使用时间(28天)的患者中,但在用药时间较短的患者中也有报道。斯沃合用5-羟色胺类药物,包括抗抑郁药物如:选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)的患者中,有5-羟色胺综合征的报告(见注意事项)。这些不良事件可能由于其严重程度、报告的频度、与斯沃可能的相关性,或同时伴有以上多种因素而被记录。由于上述事件为自发性报告,来自于未知样本大小的患者人群,故不能对发生率进行估计,也不能准确地判定与用药的因果关系。
    禁忌
    本品禁用于已知对斯沃或本品其他成分过敏的患者。
    注意事项
    为减少耐药细菌的产生,并确保本品和其他抗菌药物的疗效,斯沃应用于已经证实或者高度怀疑由细菌引起的感染性疾病的治疗或预防。 使用斯沃过程中,有乳酸中毒的报道。在报道的病例中,病人反复出现恶心和呕吐。患者在接受斯沃时,发生反复恶心或呕吐、有原因不明的酸中毒或低碳酸血症,需要立即进行临床检查。 使用斯沃合用5-羟色胺类药物,包括抗抑郁药,如:选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs),患者中有关于5-羟色胺综合征的自发性报告(见药物相互作用)。 在斯沃治疗的患者中,有周围神经病和视神经病的报道,患者治疗的时间基本上超过28天的最长推荐疗程。在视神经病变进展至视力丧失的病例中,患者治疗时间超过了最长的推荐疗程。在斯沃治疗小于28天的患者中,有出现视力模糊的报道。 如患者出现视力损害的症状时,如:视敏度改变、色觉改变、视力模糊或视野缺损,应及时进行眼科检查。对于所有长期(≥3个月)使用斯沃的患者及报告有新视觉症状的患者,不论其接受斯沃治疗时间长短,应当进行视觉功能检测。如发生周围神经病和视神经病,应进行用药与潜在风险的评价,以判断是否继续用药。 抗生素的使用可能导致非敏感菌株的过度生长。在治疗中如出现二重感染,应采取适当的措施。尚未对斯沃用于未控制的高血压、嗜铬细胞瘤、类癌综合征和未经治疗的甲状腺机能亢进的患者进行的研究。在对照临床研究中,对于应使用斯沃制剂超过28天的安全性和有效性尚未进行评价。在没有确诊或高度怀疑细菌感染的证据或没有预防指征时,处方斯沃可能不会给患者带来益处,且有增加耐药细菌产生的风险。
    孕妇及哺乳期妇女用药
    尚不明确。
    儿童用药
    尚不明确。
    老年用药
    尚不明确。
    药物相互作用
    通过细胞色素酶P450代谢的药物:在大鼠中,斯沃不是细胞色素酶P450的诱导剂。斯沃既不能由人细胞色素酶P450代谢,也不能抑制有临床意义的人类细胞色素同工酶(1A2,2C9,2C19,2D6,2E1和3A4)的活性。所以,预计斯沃不会与由细胞色素酶P450诱导代谢的药物产生相互作用。与斯沃联合用药,不会改变由CYP2C9进行代谢的(S)-华法林的药代动力学性质。如华法林、苯妥因等药物,作为CYP2C9的底物,可与斯沃合用而无须改变给药方案。 抗生素:氨曲南-当二者合用时,斯沃与氨曲南的药代动力学特性均未发生改变。庆大霉素-当二者合用时,斯沃与庆大霉素的药代动力学特性均未发生改变。 单胺氧化酶抑制作用:斯沃为可逆的、非选择性的单胺氧化酶抑制剂。所以,斯沃与类肾上腺素能(拟交感神经)或5-羟色胺类制剂有潜在的相互作用。 拟交感神经药物:当健康受试者同时接受斯沃及超过100mg的酪胺时,可见明显的加压反应。所以,使用斯沃的患者应避免食用酪胺含量高的食物或饮料(参见患者用药信息)。 对血压正常的健康志愿者给予斯沃,可观察到斯沃能可逆性地增加伪麻黄碱(PSE)、盐酸苯丙醇胺(PPA)的加压作用。未对高血压患者进行类似的研究。对血压正常的健康志愿者进行了斯沃、PSE、PPA、安慰剂分别单用,及斯沃达稳态时(600mg,每12小时1次,连用3天)与联用PSE或 PPA(PPA(25mg)或PSE(60mg)各2个剂量,给药间隔4小时)对血压和心率影响的研究。任何给药方式心率均不受影响。斯沃与PPA或 PSE联用均能使血压上升。在PPA或PSE第2次给药后的2-3小时,观察到最高的血压值;在达峰值后的2-3小时,血压又回复到了基础水平。 对5-羟色胺类药物的作用:在I期、II期和III期的临床研究中,未见斯沃与5-羟色胺类药物合用引起5-羟色胺综合征的报道。斯沃合用5-羟色胺类药物,包括抗抑郁药,如:选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)有5-羟色胺综合征的自发性报告。接受斯沃治疗的患者如同时给予5-羟色胺类药物,应当严密监测5-羟色胺综合征的症状和体征(如:认知功能障碍、高热、反射亢进和共济失调)。 对健康志愿者进行了斯沃与右美沙芬潜在药物相互作用的研究。给予志愿者右美沙芬(2个剂量,20mg每次,间隔4小时),同时给予或不给予斯沃。在接受右美沙芬和斯沃的血压正常的志愿者中未观察到5-羟色胺综合征的作用(意识模糊、极度兴奋、不安、震颤、潮红、发汗以及体温升高)。
    药代动力学
    吸收:口服给药后,斯沃吸收快速而完全。给药后约1-2小时达到血浆峰浓度,绝对生物利用度约为100%。所以,斯沃口服或静脉给药无需调整剂量。斯沃的给药无须考虑进食的时间。当斯沃与高脂食物同时服用时,达峰时间从1.5小时延迟至2.2小时,峰浓度约下降17%。然而总的暴露量指标AUC0- ∞的值在2种情况下是相似的。 分布:动物与人的药代动力学研究均证明,斯沃能快速地分布于灌注良好的组织。斯沃的血浆蛋白结合率约为31%且有浓度依赖性。在健康志愿者中,稳态时斯沃的分布容积平均为40-50L。在研究斯沃多次给药的I期临床研究中,对有限例数的健康受试者的多种体液中的斯沃浓度进行了测定。斯沃在唾液与血浆中的比率为1.2比1;在汗液与血浆中的比率为0.55比1。 排泄:非肾脏清除率约占斯沃总清除率的65%。稳态时,约有30%的药物以斯沃的形式、40%以代谢产物B的形式、10%以代谢产物A的形式随尿排泄。斯沃的肾脏清除率低(平均为40mL/分钟),提示有肾小管网的重吸收。事实上,粪便中无斯沃,大约有6%和3%的药物分别以代谢产物B和A的形式出现在粪便中。随着斯沃剂量的增加,可观察到斯沃轻微的非线性清除,表现为在高浓度时斯沃的肾清除率和非肾清除率降低。然而,清除率的变化很小,不足以影斯沃的表观清除半衰期。 特别人群: 老年人:在老年患者(≥65岁)中,斯沃的药物动力学性质改变不甚明显。所以,无需对老年患者作剂量调整。 儿童:在刚出生至17岁的儿童患者(含早产儿及足月出生的新生儿)、12-17岁的健康青少年以及出生后1周至12岁的儿童患者中都进行了斯沃单剂量静脉给药的药代动力学研究。下表对受试的儿童患者及健康成人志愿者单剂量静脉给药后斯沃的药代动力学参数进行了小结。 与儿童患者的年龄无关,斯沃的Cmax和分布容积(Vss)在各年龄层的儿童患者中相似。然而,斯沃的清除率在各年龄层的儿童患者中有所不同。剔除出生不到1周的早产儿后,年龄最小的儿童组(即出生1周后至11岁),其清除速率最快,导致与成人相比,单剂量给药后全身药物暴露量(AUC)降低和半衰期缩短。随着儿童患者年龄的增加,斯沃的清除率逐渐降低。青少年患者的清除率与成年人的相似。与成年人相比,清除率与全身药物暴露量(AUC)在所有不同年龄层的儿童患者中存在更大的个体差异。 新生儿至11岁的儿童患者每8小时给药1次的日平均AUC值与青少年和成年患者每12小时给药1次的日平均AUC值相似。因而,11岁及小于11岁儿童患者的给药剂量应为10mg/kg,每8小时1次。12岁及其以上的儿童患者给药剂量为600mg每12小时1次(参见剂量和给药途径)。 性别:女性与男性相比,斯沃分布容积较小。女性的血浆浓度高于男性,部分由体重差异引起。口服给药600mg后,女性的平均清除率约较男性低38%。然而,平均表观清除速率常数和半衰期未见明显的性别差异。因此,女性的药物暴露量不会明显地超过已知可耐受的水平。故无须针对性别进行剂量调整。 肾功能不全:不同程度的肾功能不全患者,其原形药物斯沃的药代动力学性质不发生改变。肾功能不全者,2种主要代谢产物可能产生蓄积,且蓄积随肾功能不全的严重程度增加而增加。尚未在严重肾功能不全患者中,对上述2种代谢产物蓄积的临床意义进行研究。无论肾功能如何,患者都能获得相似的斯沃血浆药物浓度,因此无须对肾功能不全患者调整剂量。由于缺乏对2种主要代谢产物在体内蓄积的临床意义的认识。对肾功能不全者应权衡使用斯沃与其代谢物蓄积潜在风险间的利弊。斯沃及其2种代谢产物都可通过透析清除。尚没有腹膜透析影响斯沃药代动力学特征的资料。斯沃给药后3小时开始透析,在大约3小时的透析期内约30%的药物剂量可清除。因此,斯沃应在血透结束后给药。
    储藏
    密封
    包装
    有效期
    36个月



    商品名称
    斯沃 利奈唑胺片
    通用名称
    利奈唑胺片
    成份
    每片含利奈唑胺600mg。
    性状
    本品为白色或类白色片的薄膜衣片。
    功能主治
    本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎等。
    规格
    600mg*10片
    用法用量
    复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎(指特定的病原体,见适应症):成人和青少年(12岁及以上):每12小时600mg,静脉注射或口服;儿童患者*(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。 建议疗程:连续治疗10-14天。 2.万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症:成人和青少年(12岁及以上)每12小时600mg,静脉注射或口服;儿童患者*(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。 建议疗程:连续治疗14-21天。
    批准文号
    进口药品注册证号:H20181089原(H2013
    生产企业
    Pfizer Pharmaceuticals LLC
    不良反应
    成年患者:在疗程最长达28天的7个III期阳性药物对照的临床研究中,入选了2046例患者以评价各种剂型斯沃的安全性。在这些研究中,按不良事件的严重程度统计,85%的斯沃不良事件为轻至中度。下表为发生率超过2%的不良事件。斯沃最常见的不良事件为腹泻(发生率为2.8-11.0%),头痛 (发生率为0.5-11.3%)和恶心(发生率为3.4-9.6%)。 斯沃阳性药物对照的临床研究中,成年患者中发生率≥2%的不良事件:斯沃组n=2046,所有对照药组n=2001(对照药包括头孢泊肟200mg每12小时口服1次;头孢曲松1g每12小时静脉注射1次;克拉霉素250mg每12小时口服1次;双氯西林500mg每6小时口服1次;苯唑西林2g每6小时静脉注射1次;万古霉素1g每12小时静脉注射1次) 腹泻:斯沃组8.3%,所有对照药组6.3%; 头痛:斯沃组6.5%,所有对照药组5.5%; 恶心:斯沃组6.2%,所有对照药组4.6%; 呕吐:斯沃组3.7%,所有对照药组2.0%; 失眠:斯沃组2.5%,所有对照药组1.7%; 便秘:斯沃组2.2%,所有对照药组2.1%; 皮疹:斯沃组2.0%,所有对照药组2.2%; 头晕:斯沃组2.0%,所有对照药组1.9%; 发热:斯沃组1.6%,所有对照药组2.1%。 其它在II期和III期研究中报告的不良事件包括:口腔念珠菌病、阴道念珠菌病、高血压、消化不良、局部腹痛、瘙痒、舌褪色。 实验室检查的改变:当剂量最高达到600mg每12小时一次、最长达到28天时,斯沃与血小板减少相关。在III期阳性药物对照的临床研究中,成人出现明显血小板减少的(定义为低于正常值或基础值的75%)斯沃发生率为2.4%(发生率的范围为0.3-10.0%),对照组为1.5%(发生率的范围为0.4-7.0%)。在一项住院的、刚出生至11岁的儿童患者的研究中,出现明显血小板减少的(定义为低于正常值或基础值75%)斯沃组发生率为 12.9%,万古霉素组为13.4%。 在另一项5-17岁的门诊儿童患者的研究中,出现明显血小板减少的(定义为低于正常值或基础值75%)斯沃组发生率为0%,头孢羟氨苄组为 0.4%。斯沃相关的血小板减少似与疗程相关(通常疗程均超过2周)。大多数患者在随访阶段,血小板计数恢复至正常/基础水平。在III期临床研究中,血小板减少患者未见临床相关的不良事件。出血事件仅发生于斯沃同情性使用于血小板减少的患者时;斯沃在这些不良事件中的作用不能确定(见警告)。也可见其它实验室检查的改变 上市后的经验:斯沃上市后的临床使用中,有骨髓抑制报道(包括贫血、白细胞减少、各类血细胞减少和血小板减少,参见警告)。也有周围神经病和视神经病变有时进展至失明的报道。使用斯沃过程中,有乳酸性中毒的报道(见注意事项)。虽然上述报道主要出现在使用斯沃超过推荐的最长使用时间(28天)的患者中,但在用药时间较短的患者中也有报道。斯沃合用5-羟色胺类药物,包括抗抑郁药物如:选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)的患者中,有5-羟色胺综合征的报告(见注意事项)。这些不良事件可能由于其严重程度、报告的频度、与斯沃可能的相关性,或同时伴有以上多种因素而被记录。由于上述事件为自发性报告,来自于未知样本大小的患者人群,故不能对发生率进行估计,也不能准确地判定与用药的因果关系。
    禁忌
    本品禁用于已知对斯沃或本品其他成分过敏的患者。
    注意事项
    为减少耐药细菌的产生,并确保本品和其他抗菌药物的疗效,斯沃应用于已经证实或者高度怀疑由细菌引起的感染性疾病的治疗或预防。 使用斯沃过程中,有乳酸中毒的报道。在报道的病例中,病人反复出现恶心和呕吐。患者在接受斯沃时,发生反复恶心或呕吐、有原因不明的酸中毒或低碳酸血症,需要立即进行临床检查。 使用斯沃合用5-羟色胺类药物,包括抗抑郁药,如:选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs),患者中有关于5-羟色胺综合征的自发性报告(见药物相互作用)。 在斯沃治疗的患者中,有周围神经病和视神经病的报道,患者治疗的时间基本上超过28天的最长推荐疗程。在视神经病变进展至视力丧失的病例中,患者治疗时间超过了最长的推荐疗程。在斯沃治疗小于28天的患者中,有出现视力模糊的报道。 如患者出现视力损害的症状时,如:视敏度改变、色觉改变、视力模糊或视野缺损,应及时进行眼科检查。对于所有长期(≥3个月)使用斯沃的患者及报告有新视觉症状的患者,不论其接受斯沃治疗时间长短,应当进行视觉功能检测。如发生周围神经病和视神经病,应进行用药与潜在风险的评价,以判断是否继续用药。 抗生素的使用可能导致非敏感菌株的过度生长。在治疗中如出现二重感染,应采取适当的措施。尚未对斯沃用于未控制的高血压、嗜铬细胞瘤、类癌综合征和未经治疗的甲状腺机能亢进的患者进行的研究。在对照临床研究中,对于应使用斯沃制剂超过28天的安全性和有效性尚未进行评价。在没有确诊或高度怀疑细菌感染的证据或没有预防指征时,处方斯沃可能不会给患者带来益处,且有增加耐药细菌产生的风险。
    孕妇及哺乳期妇女用药
    尚不明确。
    儿童用药
    尚不明确。
    老年用药
    尚不明确。
    药物相互作用
    通过细胞色素酶P450代谢的药物:在大鼠中,斯沃不是细胞色素酶P450的诱导剂。斯沃既不能由人细胞色素酶P450代谢,也不能抑制有临床意义的人类细胞色素同工酶(1A2,2C9,2C19,2D6,2E1和3A4)的活性。所以,预计斯沃不会与由细胞色素酶P450诱导代谢的药物产生相互作用。与斯沃联合用药,不会改变由CYP2C9进行代谢的(S)-华法林的药代动力学性质。如华法林、苯妥因等药物,作为CYP2C9的底物,可与斯沃合用而无须改变给药方案。 抗生素:氨曲南-当二者合用时,斯沃与氨曲南的药代动力学特性均未发生改变。庆大霉素-当二者合用时,斯沃与庆大霉素的药代动力学特性均未发生改变。 单胺氧化酶抑制作用:斯沃为可逆的、非选择性的单胺氧化酶抑制剂。所以,斯沃与类肾上腺素能(拟交感神经)或5-羟色胺类制剂有潜在的相互作用。 拟交感神经药物:当健康受试者同时接受斯沃及超过100mg的酪胺时,可见明显的加压反应。所以,使用斯沃的患者应避免食用酪胺含量高的食物或饮料(参见患者用药信息)。 对血压正常的健康志愿者给予斯沃,可观察到斯沃能可逆性地增加伪麻黄碱(PSE)、盐酸苯丙醇胺(PPA)的加压作用。未对高血压患者进行类似的研究。对血压正常的健康志愿者进行了斯沃、PSE、PPA、安慰剂分别单用,及斯沃达稳态时(600mg,每12小时1次,连用3天)与联用PSE或 PPA(PPA(25mg)或PSE(60mg)各2个剂量,给药间隔4小时)对血压和心率影响的研究。任何给药方式心率均不受影响。斯沃与PPA或 PSE联用均能使血压上升。在PPA或PSE第2次给药后的2-3小时,观察到最高的血压值;在达峰值后的2-3小时,血压又回复到了基础水平。 对5-羟色胺类药物的作用:在I期、II期和III期的临床研究中,未见斯沃与5-羟色胺类药物合用引起5-羟色胺综合征的报道。斯沃合用5-羟色胺类药物,包括抗抑郁药,如:选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)有5-羟色胺综合征的自发性报告。接受斯沃治疗的患者如同时给予5-羟色胺类药物,应当严密监测5-羟色胺综合征的症状和体征(如:认知功能障碍、高热、反射亢进和共济失调)。 对健康志愿者进行了斯沃与右美沙芬潜在药物相互作用的研究。给予志愿者右美沙芬(2个剂量,20mg每次,间隔4小时),同时给予或不给予斯沃。在接受右美沙芬和斯沃的血压正常的志愿者中未观察到5-羟色胺综合征的作用(意识模糊、极度兴奋、不安、震颤、潮红、发汗以及体温升高)。
    药代动力学
    吸收:口服给药后,斯沃吸收快速而完全。给药后约1-2小时达到血浆峰浓度,绝对生物利用度约为100%。所以,斯沃口服或静脉给药无需调整剂量。斯沃的给药无须考虑进食的时间。当斯沃与高脂食物同时服用时,达峰时间从1.5小时延迟至2.2小时,峰浓度约下降17%。然而总的暴露量指标AUC0- ∞的值在2种情况下是相似的。 分布:动物与人的药代动力学研究均证明,斯沃能快速地分布于灌注良好的组织。斯沃的血浆蛋白结合率约为31%且有浓度依赖性。在健康志愿者中,稳态时斯沃的分布容积平均为40-50L。在研究斯沃多次给药的I期临床研究中,对有限例数的健康受试者的多种体液中的斯沃浓度进行了测定。斯沃在唾液与血浆中的比率为1.2比1;在汗液与血浆中的比率为0.55比1。 排泄:非肾脏清除率约占斯沃总清除率的65%。稳态时,约有30%的药物以斯沃的形式、40%以代谢产物B的形式、10%以代谢产物A的形式随尿排泄。斯沃的肾脏清除率低(平均为40mL/分钟),提示有肾小管网的重吸收。事实上,粪便中无斯沃,大约有6%和3%的药物分别以代谢产物B和A的形式出现在粪便中。随着斯沃剂量的增加,可观察到斯沃轻微的非线性清除,表现为在高浓度时斯沃的肾清除率和非肾清除率降低。然而,清除率的变化很小,不足以影斯沃的表观清除半衰期。 特别人群: 老年人:在老年患者(≥65岁)中,斯沃的药物动力学性质改变不甚明显。所以,无需对老年患者作剂量调整。 儿童:在刚出生至17岁的儿童患者(含早产儿及足月出生的新生儿)、12-17岁的健康青少年以及出生后1周至12岁的儿童患者中都进行了斯沃单剂量静脉给药的药代动力学研究。下表对受试的儿童患者及健康成人志愿者单剂量静脉给药后斯沃的药代动力学参数进行了小结。 与儿童患者的年龄无关,斯沃的Cmax和分布容积(Vss)在各年龄层的儿童患者中相似。然而,斯沃的清除率在各年龄层的儿童患者中有所不同。剔除出生不到1周的早产儿后,年龄最小的儿童组(即出生1周后至11岁),其清除速率最快,导致与成人相比,单剂量给药后全身药物暴露量(AUC)降低和半衰期缩短。随着儿童患者年龄的增加,斯沃的清除率逐渐降低。青少年患者的清除率与成年人的相似。与成年人相比,清除率与全身药物暴露量(AUC)在所有不同年龄层的儿童患者中存在更大的个体差异。 新生儿至11岁的儿童患者每8小时给药1次的日平均AUC值与青少年和成年患者每12小时给药1次的日平均AUC值相似。因而,11岁及小于11岁儿童患者的给药剂量应为10mg/kg,每8小时1次。12岁及其以上的儿童患者给药剂量为600mg每12小时1次(参见剂量和给药途径)。 性别:女性与男性相比,斯沃分布容积较小。女性的血浆浓度高于男性,部分由体重差异引起。口服给药600mg后,女性的平均清除率约较男性低38%。然而,平均表观清除速率常数和半衰期未见明显的性别差异。因此,女性的药物暴露量不会明显地超过已知可耐受的水平。故无须针对性别进行剂量调整。 肾功能不全:不同程度的肾功能不全患者,其原形药物斯沃的药代动力学性质不发生改变。肾功能不全者,2种主要代谢产物可能产生蓄积,且蓄积随肾功能不全的严重程度增加而增加。尚未在严重肾功能不全患者中,对上述2种代谢产物蓄积的临床意义进行研究。无论肾功能如何,患者都能获得相似的斯沃血浆药物浓度,因此无须对肾功能不全患者调整剂量。由于缺乏对2种主要代谢产物在体内蓄积的临床意义的认识。对肾功能不全者应权衡使用斯沃与其代谢物蓄积潜在风险间的利弊。斯沃及其2种代谢产物都可通过透析清除。尚没有腹膜透析影响斯沃药代动力学特征的资料。斯沃给药后3小时开始透析,在大约3小时的透析期内约30%的药物剂量可清除。因此,斯沃应在血透结束后给药。
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