产品介绍克拉霉素适用于对其敏感的致病菌引起的下列感染:1.鼻咽感染:扁桃体炎、咽炎、副鼻窦炎;2.下呼吸道感染:包括支气管炎、细菌性肺炎、非典型肺炎;3.皮肤感染,脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。
用法用量口服,成人常用量每次0.25g,每12小时一次;重症感染者每次0.5g,每12小时一次,或遵医嘱。
禁忌1.对本品或大环内酯类药物过敏者禁用。 2.孕妇、哺乳期 妇女禁用。 3.严重肝功能损害者、水电解质紊乱患者、服用特非那丁治疗者禁用。 4.某些心脏病(包括心律失常、心动过缓、Q-T间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等)患者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药动物实验中本品对胚胎及胎儿有毒性作用,同时本品及其代谢物可进入母乳中,故孕妇及哺乳期妇女禁用。
儿童用药6个月以下儿童的疗效和安全性尚未确定。
老年用药老年人的耐受性与年轻人相仿。
药物相互作用1.本品可轻度升高卡马西平的血药浓度,两者合用时需对后者作血药浓度监测。 2.本品对氨茶碱、茶碱的体内代谢略有影响,一般不需要调整后者的剂量,但氨茶碱、茶碱应用剂量偏大时需监测血浓度。 3.与其他大环内酯类抗生素相似,本品会升高需要经过细胞色素P450系统代谢的药物的血清浓度(如阿司咪唑、华法林、麦角生物碱、三唑仑、咪达唑仑、环孢素、奥美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隐亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他汀、他克莫司等)。 4.与HMG-CoA还原酶抑制药(如洛伐他汀和辛伐他汀)合用,极少有横纹肌溶解的报道。 5.与西沙必利、匹莫齐特合用会升高后者血浓度,导致Q-T间期延长,心率失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。与阿司咪唑合用会导致Q-T间期延长,但无任何临床症状。 6.大环内酯类抗生素能改变特非那丁的代谢而升高其血浓度,导致心律失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。 7.与地高辛合用会引起地高辛血浓度升高,应进行血药浓度监测。 8.HIV感染的成年人同时口服本品和齐多夫定时,本品会干扰后者的吸收,使其稳态血浓度下降,应错开服用时间。 9.与利托那韦合用,本品代谢会明显被抑制,故本品每天剂量大于1g 时,不应与利托那韦合用。 10.与氟康唑合用会增加本品血浓度。
药理毒理1.药理: 本品为大环内酯类抗生素,对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用,对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用,此外对支原体也有抑制作用。 本品特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似,但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强。本品与红霉素之间有交叉耐药性。 本品的作用机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结,抑制蛋白合成而产生抑菌作用。 2.毒理: 本品除体外染色体畸变试验一次是弱阳性另一次为阴性结果外,其他体外致突变试验如沙门菌/哺乳动物细胞微粒体试验、细菌致突变频率试验、大鼠肝细胞DNA合成测定、小鼠淋巴瘤测定、小鼠显性致死试验和小鼠微核试验均为阴性。 生育、生殖研究表明,雌性、雄性大鼠给用克拉霉素160mg/kg/日(以体表面积计,是人用最大推荐剂量的1.3倍),对大鼠动情期、生育能力、分娩及子代的数量和存活率均无影响。给予猴子口服克拉霉素150mg/kg/日(以体表面积计,是人用最大推荐剂量的2.4倍),出现胚胎丧失。 动物长期毒性研究未证实克拉霉素有致癌性。
储藏遮光,密封,在阴凉干燥处(不超过20℃)保存。