产品介绍米格列醇单独使用可以作为配合饮食控制的辅助手段,以改善单纯饮食控制不佳的非胰岛素依赖型糖尿病患者(NIDDM)的血糖控制。
用法用量糖尿病患者使用米格列醇或其他降糖药都无固定的剂量。米格列醇的剂量必须参照其疗效与病人耐受量具体而定,但不可超过最大推荐量(100mg,3次/日)。
1.初始剂量:推荐的初始剂量为25mg,每日正餐前服用,3次/日。
2.维持剂量:50mg,3次/日。
3.最大剂量:100mg,3次/日。
服用磺酰脲药物的患者:磺酰脲可引起低血糖症。米格列醇与磺酰脲联用,若发生低血糖症,应及时调整药物的剂量。
禁忌1.糖尿病酮症酸中毒。
2.炎性肠病,结肠溃疡,不全性肠梗阻,有肠梗阻倾向的患者。
3.慢性肠道疾病伴有明显胃肠功能紊乱,或伴有可能进一步加重出现肠胀气情况的患者。
4.对该药物或其成分过敏者。
孕妇及哺乳期妇女用药本品没有在妊娠妇女进行安全性试验的资料。由于动物试验不能完全预测人体反应,故只有确实需要时方可在孕妇使用。 本品分泌至人乳中的浓度非常小,给予母亲剂量100mg,全部分泌至乳汁中仅为0.02%,估计哺乳婴儿接受的剂量约为母亲剂量的0.4%。尽管本品分泌至人乳的量非常低,但仍不推荐给哺乳期妇女使用。
儿童用药本品对儿童的安全性和有效性没有被证实。
老年用药据文献报道 在美国进行的临床研究的病例总数中,确定安全性的病例中大于65岁者占24%,大于75岁者占3%,其有效性与安全性的差别在青年人与老年人之间并不显著。 一项试验研究了米格列醇在老年男性与青年男性中药代动力学的改变(每组n=8),研究发现在剂量为100mg,每日3次,连续3天时,二组无显著性差异。
药物相互作用几项研究发现米格列醇与格列本脲之间可能存在相互作用。6名健康受试者在经过六天米格列醇用药后(先经过100mg,3次/日,连续2天,然后50mg,3次/日,连续4天)给予单一剂量的格列本脲5mg,格列本脲的血药峰值浓度Cmax和24小时曲线下面积(AUC值)分别降低17%和25%。研究还发现对于服用格列本脲3.5mg/日的糖尿病患者,如果给予100mg米格列醇/安慰剂,3次/日,连续7天,米格列醇联用组中格列本脲的AUC均值降低18%,但与安慰剂组相比无统计学意义。
药理毒理药理作用 米格列醇通过对肠粘膜上的α-葡萄糖苷酶的可逆性抑制作用发挥抗高血糖作用。小肠粘膜刷刷状缘上的α-葡萄糖苷酶可将低聚糖和二糖水解为葡萄糖和其它单糖。在糖尿病患者中,抑制此酶可延迟葡萄糖的吸收,降低餐后高血糖。 与磺酰脲类药物的作用机制不同,米格列醇不刺激胰岛素分泌,二者合用时,米格列醇可增强磺酰脲类药物的血糖控制作用。此外,米格列醇可减轻磺酰脲类促胰岛素分泌和体重增加的作用。米格列醇对乳糖酶的抑制作用较小,在推荐剂量下,不会导致乳糖不耐症。 毒理研究 遗传毒性 米格列醇Ames试验、体外哺乳动物细胞Hprt基因突变试验、小鼠体内微核试验和显性致死试验结果均为阴性。 生殖毒性 在大鼠生育力毒性试验中,Wistar大鼠经口给予米格列醇300mg/kg(按体表面积计算,约是人体最大推荐剂量的8倍),对雌、雄大鼠的生育力无明显影响,对子代的存活、生长、发育和生育力无明显影响。 在大鼠(50、150和450mg/kg,按体表面积计算,约是人体最大推荐剂量的1.5、4和12倍)和兔(10、45和200mg/kg,约是人体剂量的0.5、3和10倍)胚胎-胎仔发育毒性试验中,未见米格列醇给药相关的致畸作用。大鼠和兔给予4倍和3倍人体剂量的米格列醇(按体表面积计算),母体生殖能力和胎仔发育未见明显影响。在最高给药剂量下(在大鼠和兔中分别为450和200mg/kg),可见母体毒性和/或胎仔毒性,大鼠胎仔可见体重轻微但有统计学意义的降低,兔胎仔可见体重轻微降低、骨化延迟和死亡率增加。 在米格列醇大鼠围产期毒性试验中,未见不良反应剂量(NOAEL)为100mg/kg,按体表面积计算,约是人体剂量的4倍。在高剂量(300mg/kg)下,可见死胎率增加,而在大鼠胚胎-胎仔发育毒性试验高剂量(450mg/kg)的分娩阶段未见该现象。除此之外,在大鼠胚胎-胎仔发育和围产期毒性试验中,未见对幼仔存活、发育、行为及生育力的不良影响。 致癌性 小鼠连续21个月掺食给予米格列醇最高约500mg/kg(按AUC计算,约是人体暴露量的5倍多),大鼠连续2年掺食给予米格列醇(按AUC计算,与人体最大暴露量相当),未见米格列醇相关的致癌性作用。
储藏密封。