产品介绍主要用于炎症性肠病,即Crohn病和溃疡性结肠炎。
用法用量溃疡性结肠炎、Crohn病:成人每天3~4g(12-16片),分次口服,用药间隔不宜超过8小时为宜,为防止消化道不耐受,初始以每日1~2g(4-8片)的小剂量开始。儿童按每公斤体重每天40~60mg的剂量,分3~6次服用,类风湿性关节炎,成人每次1g,每天2次。(详见说明书)
禁忌对磺胺及水杨酸盐过敏者、肠梗阻或泌尿系统梗阻患者、卟啉症患者、2岁以下患者禁用柳氮磺吡啶。
孕妇及哺乳期妇女用药1.磺胺药可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现有致畸作用。人类中研究缺乏充足资料,因此孕妇应禁用。 2.磺胺药可自乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%~100%,药物可能对乳儿产生影响,磺胺药在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。因此哺乳期妇女应禁用。
儿童用药由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增高,以致增加了核黄疸发生的危险性,因此该药物在新生儿及2岁以下小儿应禁用。
老年用药老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用,确有指征时需权衡利弊后决定。
药物相互作用1.本品若与氢氧化铝,氧化镁等抗酸剂合用时,本品的吸收可能减少,故一般不提倡同用。 2.本品与硝西泮(硝基安定)、地西泮(安定)、茶碱、普萘洛尔(心得安)、苯妥英钠、阿司匹林等同用时,均可使这些药物的血药浓度升高,作用增强,出现不良反应,甚至是毒性反应,故本品不宜与这些药物同用。 3.本品与氨基糖苷类抗生素如庆大霉素等同用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止4.如正在服用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
药理毒理药理作用 柳氮磺吡啶及其代进产物5-氨基水杨酸和磺胺嘧啶的作用方式尚不明确,可能与其在动物和体外试验中表现出的抗炎和免疫调节作用有关,动物放射自显影研究表明,柳氮磺吡啶(SSZ)能与结缔组织亲和,并在浆液、肝脏和肠壁中处于相对较高水平。对溃疡性结肠炎患者分别直肠给予柳氮磺吡啶及其主要代谢物5-氨基水杨酸和磺胺嘧啶的临床研究表明,产生主要治疗作用的可能是5-氨基水杨酸。柳氮磺吡啶主要通过柳氮磺吡啶原药还是其主要代谢产物产生抗风湿性作用尚不明确。 毒理研究 遗传毒性:在Ames试验及L51784小鼠淋巴瘤细胞HGPRT基因试验中SSZ均为表现出致突变作用。但在大鼠、小鼠骨髓微核试验及小鼠外周RBC试验、姐妹染色体互换试验、染色体畸变试验及人淋巴细胞微核试验中,其致突变作用尚不明确。 生殖毒性:雄性大鼠给药量为800mg/kg/日(4800mg/m2)时,出现雄性生育力损害,临床上有柳氮磺吡啶给药引起精子减少症和不育的报道,停药后可自行恢复大鼠及家兔给药达人用量的6倍时,雌性动物生育力和胎仔未出现明显损害,目前尚无充分和严格控制的孕妇用药的临床研究资料。 致癌性:进行了F344/N大鼠和B6C3F1小鼠经口给药两年的致癌性研究,大鼠给药量分别为84mg/kg/日(496mg/m2)、168mg/kg/日和337.5mg/kg/日,结果雄性大鼠尿道膀胱移行细胞乳头瘤;大鼠尿道膀胱和肾脏瘤发生率的增加与肾结石的形成和移行细胞上皮的增生有关。小鼠给药量分别为675mg/kg/日(2025mg/m2)、1350mg/kg/日和2700mg/kg/日时,各给药组雌、雄小鼠肝细胞腺瘤、癌的发生率均明显高于对照组。
储藏遮光,密封保存。