产品介绍1.高血压(不作为第一线用药)。
2.高血压急症。
3.偏头痛、绝经期潮热、痛经,以及戒绝阿 片瘾毒症状。
用法用量1.降低血压 口服,起始剂量0.1mg,一日2次;需要时隔2~4天递增,每日0.1~0.2mg。常用维持剂量为0.3~0.9mg/日,分2~4次口服。严重高血压需紧急治疗时开始口服0.2mg,继以每小时0.1mg,直到舒张压控制或总量达0.7mg,然后用维持剂量。
2.绝经期潮热 一次0.025~0.075mg,每日2次。
3.严重痛经 口服0.025mg,每日2次,在月经前及月经时,共服14日。
4.偏头痛 一次0.025mg,每日2~4次,最多为0.05mg,每日3次。
5.极量 一次0.6mg,一日2.4mg。
禁忌对可乐定过敏者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药动物研究发现对胎仔有害,人体研究尚不充分。本品可通过乳汁分泌。此药只有必要时方可应用于妊娠及哺乳期妇女。
儿童用药未进行该项试验且无可靠参考文献。
老年用药老年人对降压作用较敏感,肾功能随年龄增长降低,应用时须减量,并注意防止体位性低血压。
药物相互作用1.与乙醇、巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用,可加强中枢抑制作用。
2.与其他降压药合用可加强降压作用。
3.与β受体阻滞剂合用后停药,可增加可乐定的撤药综合征危象,故宜先停用β受体阻滞剂,再停可乐定。
4.与三环类抗抑郁药合用,减弱可乐定的降压作用。可乐定须加量。
5.与非甾体类抗炎药合用,减弱可乐定的降压作用。
药理毒理1.可乐定是α受体激动剂。
2.可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体,使抑制性神经元激动,减少中枢交感神经冲动传出,从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜α2受体,增强其负反馈作用,减少末梢神经释放去甲肾上腺素,降低外周血管和肾血管阻力,减慢心率,降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见,很少发生体位性低血压。
3.盐酸可乐定使卧位心输出量中度(15%~20%)减少,而不改变周围血管阻力;45°倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。长期治疗后心输出量趋于正常,但周围血管阻力持续降低。使用可乐定的患者大部分有心率减慢,但药物对血液动力学无影响。
4.临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌,但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。
5.急性使用盐酸可乐定刺激儿童和成人的生长激素释放,但长期使用不引起生长激素水平持续增高。
6.可乐定可以治疗偏头疼、痛经及绝经期潮热,但其治疗机制不明,可能通过稳定周围血管发挥作用。可能通过抑制脑内α受体活性戒阿 片瘾。
致癌、致突变及生殖毒性。
小鼠服用32至46倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定132周,无致癌事件。3倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸作用,无红细胞毒性作用。
盐酸可乐定150mcg/kg或约3倍于人体最大推荐剂量时不影响雄性或雌性小鼠的繁殖能力;但500~2000mcg/kg或10~40倍人体最大推荐剂量,影响雌性小鼠繁殖能力。
储藏遮光,密封保存。