产品介绍原发性高血压。
用法用量口服,一般成人 1 日 1 次,4~8 mg 坎地沙坦酯,必要时可增加剂量至 16 mg。
禁忌(1)对本制剂的成份有过敏史的患者
(2)妊娠或可能妊娠的妇女(参照【孕妇及哺乳期妇女用药】项)
孕妇及哺乳期妇女用药在围产期及哺乳期大白鼠灌胃给予本制剂后,可看到 10 mg/kg/日以上给药组,新生仔肾盂积水的发生增多,另外也有报道,在妊娠中期和晚期,给予包括坎地沙坦酯在内的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂或血管紧张素转换酶抑制剂的高血压患者,出现羊水过少症,胎儿、新生儿死亡,新生儿低血压,肾衰,高钾血症,头颅发育不良,以及可能由于羊水过少,引起四肢挛缩,颅面畸形等。孕妇或有妊娠可能的妇女禁用本药。
在灌胃给予围产期以及哺乳期大白鼠本制剂后,10 mg/kg/日以上给药组,可看到新生仔肾盂积水的发生增多。另外仅在大白鼠妊娠末期或哺乳期给予本制剂时,在 300 mg/kg/日给药组,新生仔肾盂积水增多。哺乳期妇女避免用药,必须服药时,应停止哺乳。
儿童用药对儿童用药的安全性尚未确定(无使用经验)。
老年用药一般认为对老年人不应过度地降压(有可能引起脑梗塞等)。应在观察患者的状态下慎重服用。
药物相互作用注意并用(合并用药时应注意) 1.本品与优降糖、尼莫地平、地高辛、华法令、氢氯噻嗪等药品均无明显相互作用,在健康受试者口服避孕药情形下,亦无明显相互作用。 2.由于本品不通过P450肝药酶体系代谢,并对P450代谢无影响,因此,本品与其它能被P450代谢的或影响P450代谢功能的药物间无相互作用。
药理毒理坎地沙坦酯在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦。坎地沙坦`为血管紧张素ⅡAT1 受体拮抗剂,通过与血管平滑肌 AT1 受体结合而拮抗血管紧张素Ⅱ的血管收缩作用,从而降低末梢血管阻力。另有认为:坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛固酮而发挥一定的降压作用。
在高血压患者进行的试验显示:患者多次服用本品可致血浆肾素活性、血管紧张素Ⅰ浓度及血管紧张素Ⅱ浓度升高;本^品 2~8 mg 每日 1 次连续用药,可使收缩压、舒张压下降,左室心肌重量、末梢血管阻力减少,而对心排出量、射血分数、肾血管阻力、肾血流量、肾小球滤过率无明显影响;对有脑血管障碍的原发性高血压患者,对脑血流量无影响。
储藏干燥密封保存。