产品介绍用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病状态的明显的阳性症状(如:幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如:反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者,在维持治疗中,本品可继续发挥其临床疗效。
用法用量本品为分散片,使用时可直接吞服。或将其加入适量水中,搅拌均匀后服用。
本品为分散片,使用时可直接吞服。或将其加入适量水中,搅拌均匀后服用。 由使用其它抗精神病药物改用本品者:开始使用时,应渐停原先使用的抗精神病药。若患者原来使用的是精神病药的长效注射剂,则在原定下一次注射时开始使用本品替换药物治疗。对已用的抗帕金森氏症的药物是否需要继续则应定期地进行再评定。 成人:每日1次或每日2次。 推荐起始剂量为一日二次,一次1mg,第二天增加到一日二次,一次2mg;如能耐受,第三天增加到一日二次,每次3mg。此后,可维持剂量不变,或根据个人情况进一步调整。 为期1-2年的临床试验表明利培酮延缓精神分裂症复发的有效剂量为2-8mg/天,同时也证实了采用一日一次给药方式的有效性和安全性。试验中起始剂量为第一日1mg,第二天增加到一日2mg,第三天增加到一日4mg,此后,可维持剂量不变,或根据个人情况进一步调整。 临床医师应定期对患者进行再评估以确定适当剂量进行维持治疗的必要性。 不管采用何种给药方式,对某些患者应进行缓慢的剂量调整,调整的间隔时间一般不少于一周;调整时,推荐增减剂量幅度以1-2mg的小剂量进行。 利培酮的最大有效剂量范围为日4-8mg,但一日二次,每日剂量超过6mg给药不能证明比较低剂量更有效,而且同更多的锥体外系症状和其它副作用有关,因此一般不推荐使用。由于对剂量大于每日16mg的安全性尚未评价,因此每日用药剂量不应超过16mg。 在需要加强镇静作用时,可加用苯二氮卓类药物。试验中起始剂量为第一日1mg,第二天增加到一日2mg,第三天增加到一日4mg,此后,可维持剂量不变,或根据个人情况进一步调整。 临床医师应定期对患者进行再评估以确定适当剂量进行维持治疗的必要性。 不管采用何种给药方式,对某些患者应进行缓慢的剂量调整,调整的间隔时间一般不少于一周;调整时,推荐增减剂量幅度以1-2mg的小剂量进行。 利培酮的最大有效剂量范围为日4-8mg,但一日二次,每日剂量超过6mg给药不能证明比较低剂量更有效,而且同更多的锥体外系症状和其它副作用有关,因此一般不推荐使用。由于对剂量大于每日16mg的安全性尚未评价,因此每日用药剂量不应超过16mg。 在需要加强镇静作用时,可加用苯二氮卓类药物。
禁忌对本品过敏者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。动物试验表明:利培酮对生殖无直接的毒性,只观察到一些间接的催乳素及中枢神经介导的作用。本品无致畸作用。 在妊娠末三个月内,暴露于抗精神病药物(包括利培酮)的胎儿,在出生后有出现锥体外系症状或戒断症状的风险,严重程度可能不同。这些症状包括激越、张力亢进、张力减退、震颤、嗜睡、呼吸性窘迫和进食障碍。 对于孕妇,应权衡利弊决定是否服用本品。 动物试验表明,利培酮和9-羟基利培酮会经动物乳汁排出。同时,人体试验也已证明本品会经母乳排出,因此,服用本品的妇女不应哺乳。
儿童用药对于精神分裂症,目前尚缺乏15岁以下儿童的足够的临床经验。 对于品行障碍和其它行为紊乱,目前尚缺乏5岁以下儿童的足够的临床经验。 对于双相情感障碍的狂躁发作,目前尚缺乏18岁以下儿童及青少年的足够临床经验。
老年用药治疗精神分裂症: 建议起始剂量为每次0.5mg、每日2次,剂量可根据个体需要进行调整。剂量增加的幅度为每次0.5mg、每日2次,直至一次1~2mg、每日2次。
药物相互作用1.鉴于本品对中枢神经系统的作用,在与其它作用于中枢系统的药物合用时应慎重。 2.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺激动剂的作用。 3.上市后合用抗高血压药物时,曾观察到有临床意义的低血压。 4.与已知会延长QT间期的药物合用时应谨慎。 5.卡马西平及其它CYP 3A4肝酶诱导剂会降低本品活性成份的血浆浓度,开始或停止使用卡马西平或其它CYP 3A4肝酶诱导剂时,应重新确定使用本品的剂量。 6.氟西汀和帕罗西汀(CYP2D6抑制剂)可增加本品的血药浓度,但对其抗精神病活性成份血药浓度的影响较小。当开始或停止与氟西汀或帕罗西汀合用时,医生应重新确定本品的剂量。 7.托吡酯略降低利培酮的生物利用度,对本品中的抗精神病活性成份无影响。因此,该相互作用基本上不具有临床意义。 8.酚噻嗪类抗精神病药、三环抗抑郁药和一些β-阻断剂会增加本品的血药浓度,但不增加其抗精神病活性成份的血药浓度。阿米替林不影响利培酮或其抗精神病活性成份的药代动力学参数。西咪替丁和雷尼替丁可增加利培酮的生物利用度,但对其抗精神病活性成份的影响很小。红霉素(CYP3A4抑制剂)不影响利培酮或其抗精神病活性成份的药代动力学参数。胆碱酯酶抑制剂加兰他敏和多奈哌齐对利培酮或其抗精神病活性成份的药代动力学参数无显著影响。 9.当和其它高度蛋白结合的药物一起服用时,不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换。 10.本品对锂、丙戊酸钠、地高辛或托吡酯的药代动力学参数无显著影响。 11.有关老年痴呆患者合用呋塞米治疗死亡率增加的内容参见【注意事项】部分。 12.食物不影响本品的吸收。
药理毒理1.药理作用 利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂,对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。对其它受体亦有拮抗作用,但较弱。对5HT1C,5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力,对D1及氟哌啶醇敏感的σ受体亲和力弱,对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。 与其它治疗精神分裂症的药物一样,利培酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚。据认为其治疗作用是对D2受体及5HT2受体拮抗联合效应的结果。对D2及5HT2以外其它受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。详见说明书。
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