产品介绍改善由帕金森引起的步态僵直和直立性头晕;改善由Shy-Drager综合征或家族性淀粉样多神经病所致的直立性低血压、直立性头晕和昏厥;改善血液透析患者由于直立性低血压引发的头晕和乏力。
用法用量1.改善由帕金森引起的步态僵直盒直立性头晕:成人,通常起始剂量为100毫克,每日一次,每隔一天剂量递增100mg,直至适宜的维持剂量,标准维持剂量为每次200mg,一日3次,根据患者年龄和症状可以增减用量,每日服药剂量不超过900毫克。
2.改善由帕金森引起的步态僵直盒直立性头晕 :成人通常起始剂量为200毫克-300毫克,每日2-3次口服,每隔数天或一周递增剂量100毫克,直至适宜的维持剂量。标准维持剂量为每次100-200mg,一日3次,根据患者年龄和症状可以增减剂量,每日服药剂量不超过900mg;
3.改善血液透析患者由于直立性低血压引发的头晕和乏力:成人,通常在血液透析前30-60分钟口服200-400mg。根据患者年龄和症状可以酌减剂量,最大服药记录不超过400毫克。
禁忌下列患者禁用屈昔多巴: (1)对本品过敏的患者。 (2)闭角型青光眼患者(本品可增加眼内压)。 (3)吸入含卤素的麻醉剂(如氟烷)的患者(参见[药物相互作用])。 (4)正在使用儿茶酚胺制剂(如异丙肾上腺素)的患者(参见[药物相互作用])。 (5)妊娠妇女和准备妊娠的妇女(参见[孕妇及哺乳期妇女用药])。 (6)血液透析患者伴严重外周血管损伤(如糖尿病坏疽,可能使症状恶化)。 下列患者原则上禁用屈昔多巴,如果必须使用,应慎重: (1)滥用可卡因的患者(可卡因可抑制神经末梢重摄取儿茶酚胺,增强屈昔多巴的作用)。 (2)室性心动过速患者(屈昔多巴可能恶化症状)。
孕妇及哺乳期妇女用药尚不明确
儿童用药尚不明确
老年用药老年患者生理功能降低,应谨慎用药,以免过量。
药物相互作用(1)合用禁忌(屈昔多巴不得与下述药物合用) 含有卤素的吸入性麻醉剂(如氟烷):合用可能出现心动过速和室性纤颤。这是因为含有卤素的吸入性麻醉剂可增强心肌细胞对去甲肾上腺素的敏感性。 儿茶酚胺制剂(如儿茶酚胺):可能导致心律失常和心脏传导阻滞。因为相加的刺激作用会增加心脏的兴奋性。 (2)合用注意(屈昔多巴与下列药物合用应谨慎)
药理毒理屈昔多巴为无药理活性的去甲肾上腺素前体药,在体内由L-芳香胺酸脱羧酶直接代谢成去甲肾上腺素,广泛分布于全身。 屈昔多巴可透过血-脑屏障进入脑部。豚鼠离体前脑匀浆和人大脑皮层突触实验中,屈昔多巴能明显渗入到神经末梢,促进神经末捎释放去甲肾上腺素。在脑内去甲肾上腺素缺失的小鼠、大鼠和猫中,屈昔多巴可将脑内去甲肾上腺素浓度恢复至正常水平,从而改善去甲肾上腺素缺失所致肾上腺素能神经功能紊乱的各种症状(帕金森症患者步态僵直和直立性头晕)。 屈昔多巴能明显抑制DSP-4(大脑和周围组织去甲肾上腺素抑制剂)和六烃季铵(神经节阻滞剂)诱发实验动物直立性低血压;屈昔多巴能改善血流损失所致大鼠自主运动功能降低,增加失血麻醉大鼠大脑的血流量,改善血流量损失1/5大鼠的低血压(血压升高)。这些作用表明,屈昔多巴能改善Shy-Drager综合征和家族性淀粉样多神经症患者直立性低血压,能缓解血液透析患者直立性低血压所致头晕、感觉头晕、直立性头晕、疲乏和厌倦感。 小鼠、大鼠口服屈昔多巴LD50均在10000mg/kg以上;犬和猴口服屈昔多巴LD50均在5000mg/kg以上。犬口服屈昔多巴三个月的最大无毒性反应剂量为2000mg/kg/天。 器官形成期SD大鼠连续灌胃60、200和600mg/kg/天屈昔多巴,胎儿体重降低,出现波状肋骨;由于损伤较轻,出生后逐渐恢复正常。围产期和哺乳期用药SD大鼠连续灌胃60、200和600mg/kg/天屈昔多巴,600mg/kg组大鼠缩短妊娠期,60mg/kg以上屈昔多巴可抑制胎儿生长。
储藏密封保存。