产品介绍1.适应症:本品用于治疗原发性高血压及肾血管性高血压。可单独服用或与其他降压药合用。
2.充血性心力衰竭:本品可与洋地黄或利尿剂相配合作为充血性心力衰竭的辅助治疗。
3.急性心肌梗塞:本品用于治疗急性心肌梗塞后24小时内血液动力学稳定的患者,能预防左室功能不全或心力衰竭的发展并提高生存率。患者在合适的条件下应接受常规推荐的治疗如抗栓剂﹑阿斯匹林以及β-受体阻滞剂。
用法用量因为本品的吸收不受食物影响,可于餐前、餐时或餐后服用.本品应口 服,一日一次.和其他需一日一次服用的药物相同,本品应当在每天大致相同的时间服用.
1.原发性高血压:
(1)原发性高血压患者初始剂量为每日10毫克,维持剂量一日一次,一次20毫克.剂量应视血压情况调整.一般来讲,如果治疗2至4周内未达到预期的治疗效果,可进一步增加剂量.在长期临床对照试验中使用的最大剂量为每日80毫克.
(2)肾功能不全者、利尿剂不能中断的病人和由各种原因造成的低血容量和(或)低血钠的患者、以及患有肾性高血压的患者,需用较低起始剂量.
2.使用利尿剂的患者初次使用本品有可能出现症状性低血压,这在服用利尿剂的病人中更多见,故需特别注意,因为患者可能会处于低血容量或低血钠状况.在开始使用本品治疗前的二至三天应停止服用利尿剂(参考【注意事项】),对不能停止服用利尿剂的高血压患者,本品的初始剂量为5毫克.并视血压情况调整剂量.如有必要,可以恢复使用利尿剂.
3.肾功能损害患者的剂量调整
肾衰竭病人的剂量调整应以表一所列的肌酐清除率为依据.
(1) 肌酐清除率(ml/min)小于10ml/min(包括透析患者),初始计量(mg/日)2.5.
(2) 肌酐清除率(ml/min)小于10-30ml/min,初始计量(mg/日)2.5-5.(3) 肌酐清除率(ml/min)小于31-70ml/min,初始计量(mg/日)5-10.计量和/或服用次数应根据血压情况而调整.剂量可逐渐调高至控制血压或至最大剂量每天40毫克.
4.肾血管性高血压肾血管性高血压病人尤其是双侧肾动脉狭窄或独生肾的肾动脉狭窄患者,首次服用本品的反应可能会过于敏感,因此建议初始剂量为2.5mg或5mg,然后根据血压情况再做调整.
5.充血性心力衰竭作为配合洋地黄和利尿剂治疗的辅助方法,本品的起始剂量为2.5mg,一日一次.为了减少死亡及住院联合的治疗风险,本品剂量的增加不应在短于2周的时间间隔内超过10mg.应根据患者个体的临床反应对剂量进行调整.一般有效剂量范围是一日一次,每次5~20mg.对于极有可能发生症状性低血压的病人,例如伴有或不伴有低钠血症的盐丢失患者、低血容量的患者,以及正接受强利尿剂治疗的患者,如有可能应在接受本品治疗之前纠正上述情况,并在初次给药时应严密监测血压.
6.急性心肌梗死
(1)本品可在心肌梗塞症状发生24小时内应用.首剂给予5mg口服,24小时后及48小时后再分别给予5mg,10mg口服,随后一日一次,一次10mg.对低收缩压的病人(收缩压为120mmHg或以下)在治疗开始时或梗死发生后三天内应给予较低剂量(2.5mg)(参见【注意事项】).如果发生低血压(收缩压低于或等于100mmHg),一日 5mg维持量可在必要时临时降至2.5mg.如果低血压持续存在(收缩压低于 90mmHg持续一小时以上)应停止使用本品.
(2)用药应持续六周.出现心衰症状的病人应继续使用本品(参见【用法用量】中“充血性心衰”部分)
(3)本品可与静脉或透皮吸收的硝酸甘油合用.注:老年人,临床研究中,药物的安全性或有效性与患者年龄的变化无相关性.在老年性肾功能下降时,应该参照表一(参见肾功能损害时的剂量调整)的原则决定本品的初始剂量.随后用药量应该根据血压的变化而调整.
禁忌对此产品任何成份过敏者或曾使用ACE抑制剂治疗而引起血管神经性水肿的病人禁服捷赐瑞。
孕妇及哺乳期妇女用药1. 孕妇用药
(1) 妊娠期间不推荐使用赖诺普利,如发现怀孕应尽快停用。除非病人必须使用赖诺普利以拯救生命。在妊娠中后期服用ACE抑制剂可能导致胎儿和新生儿的发病率和死亡率上升。在此期间使用ACE抑制剂可引起包括低血压﹑肾衰竭﹑高血钾在内的胎儿和新生儿损伤及/或新生儿的颅骨发育不全。已发生过母亲羊水过少的情况,这反应了胎儿肾功能下降,并有可能导致四肢挛缩,颅骨畸形及肺发育不良。以上对胚胎及胎儿的副作用并非仅仅是妊娠的前三个月子宫内胎儿接触ACE抑制剂的结果。
(2) 如在妊娠期间服用赖诺普利,应将潜在的危险告知患者。在妊娠期间必须服用赖诺普利的少许病例,应给予系列超声检查以评估羊膜内的状况。如查出羊水过少,应该停用赖诺普利,除非患者必须使用赖诺普利以拯救生命。但是患者和医生都应意识到羊水过少有可能在婴儿已发生不可逆损伤后出现。(。) 服用赖诺普利的母亲所产婴儿应严密观察低血压﹑少尿及低钾血症。赖诺普利可通过胎盘,通过腹膜透析从新生儿血液中清除已显示出一些临床疗效,理论上赖诺普利可通过交换输血从体内清除。
2. 哺乳期妇女用药尚不知本药是否从人乳汁中分泌。但由于很多药物从人乳汁中分泌,故哺乳期女性用药应慎重。
儿童用药本品的安全性和有效性尚未在儿童中建立。
老年用药请参见【用法用量】部分。
药物相互作用1.利尿剂: 接受捷赐瑞治疗的病人同时加用一种利尿剂,通常增加其抗高血压的疗效。 已经使用特别是最近使用利尿剂的病人,合用捷赐瑞时偶然会产生血压过分下降的情况。在使用捷赐瑞治疗前停用利尿剂,可以减少征兆性低血压出现的可能性(见注意事项和用量用法)。 2.其他药物: 与消炎痛合用时,捷赐瑞的降压效果将减弱。 捷赐瑞与硝酸酯类药物合用时,临床上未产生不良的相互作用。 如与其他排钠利尿剂合用时,锂的排泄可能降低。 故此若使用锂盐,应密切监测血液中锂浓度。 3.血钾: 在临床研究中,血钾浓度通常保持在正常范围内,但在某些情形下,仍可能发生高血钾。产生高钾血症的危险因素包括肾功能不全、糖尿病和合用保钾利尿剂(例如:安体舒通,氨苯碟啶及氨氯吡咪)或钾补充剂或钾盐代用品,特别是在肾功能不全的病人中,会引起血钾浓度明显上升。 如果捷赐瑞需与上述药物合用,应谨慎并定期检测血清钾。 如果捷赐瑞与排钾利尿剂合用,利尿剂引起的低钾血症会有所改善。
药理毒理本品为第三代血管紧张素转换酶抑制剂,可抑制血管紧张素转换酶的活性,使血管紧张素Ⅱ和醛固酮的浓度降低,升高血浆肾素活性,导致外周血管扩张和血管阻力下降,从而产生降压效应。口服后降压作用约在2小时内产生,最大降压作用约在口服后4~6小时出现,与血药浓度峰值时间一致。降压作用持续24 小时,停药后不会产生血压反跳,服药后心率无明显变化。
储藏在室温下储存。