产品介绍用于高血压患者的治疗。
用法用量成年人的初始剂量为每次5mg(每次半片),每天一次,早饭后服用。根据患者的临床反应,可将剂量增加,最大可增至每次10mg(每次一片),每日一次,早饭后服用。
禁忌1.对本品中任何成分过敏的病人禁用。2.怀孕妇女禁用。3.由于会引起血压过低等症状,故高空作业、驾驶机动车及操作机器工作时应禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药妊娠妇女禁止使用(动物实验显示对胎儿有毒性并可引起流产)。因本品可通过乳汁分泌,故哺乳期妇女应避免使用,若无法避免则应终止哺乳。
儿童用药尚无本品用于儿童的资料,不推荐儿童应用本品。
老年用药高龄患者不能过度降压,故对高龄患者使用时开始采用低剂量给药(如5mg),经充分观察后,慎重给药。
药物相互作用联合用药:1.麻黄临床上不推荐患者使用本品同时服用含麻黄类药物。麻黄中的麻黄碱能够加剧高血压症状。2.金丝桃本品与金丝桃类相互作用临床上未见报道。但是金丝桃类与本品的代谢途径相同。本品被CYP450酶系统代谢,CYP450酶系统为P—糖蛋白药物转运的底物。金丝桃类能够激活人体中的细胞色素P4503A4和P—糖蛋白。体外试验表明金丝桃类的提取物能够抑制细胞色素P450同功酶包括P4503A4。因此,能够被细胞色素P4503A4代谢的钙离子拮抗剂类的药物应该避免和金丝桃类联合使用。3.与其他降压药合用本品与其他降压药合用时可能有迭加作用,使降压效应增强,可能导致血压过度降低。4.与地高辛合用地高辛和钙拮抗剂合用可能使地高辛血药浓度上升,甚至产生地高辛中毒症状,如:恶心、呕吐、头痛、视觉异常、心律不齐等,调节地高辛用量或终止钙拮抗剂的给药能够改善相应症状,可能机理为钙拮抗剂能够使地高辛的肾及肾外清除率减少所致。5.与西米替丁合用钙拮抗剂与西米替丁合用有作用增强的报道,可能是西米替丁使肝脏血流量降低,钙拮抗剂在肝微粒体中的酶代谢被抑制,另外使胃酸降低,从而使钙拮抗剂的吸收增加。6.与利福平合用钙拮抗剂与利福平合用有作用减弱的报道,可能是利福平诱导肝药酶,从而促进钙拮抗剂的代谢,使其清除率上升所致。7.与偶氮类抗真菌药合用本品与偶氮类抗真菌药(如:酮康唑和伊曲康唑)合用时血药浓度会增加,可能是偶氮类抗真菌药抑制了CYP3A4而减少本品的代谢所致。8.与葡萄汁合用葡萄汁中某些成分可抑制CYP3A4而减少本品的代谢,从而导致本品的血药浓度上升。
药理毒理本品为亲脂性的二氢吡啶类钙拮抗剂,能与血管平滑肌细胞膜上L型钙通道的二氢吡啶位点结合,抑制Ca2+通过L型钙通道的跨膜内流,从而松弛、扩张血管平滑肌,起到降压作用。它还可通过抑制Ca2+通过交感神经细胞膜上N型钙通道的跨膜内流而抑制交感神经末梢去甲肾上腺素的释放和交感神经活动。
储藏密封,避光保存。