辅舒酮 丙酸氟替卡松吸入气雾剂

丙酸氟替卡松吸入气雾剂

bingsuanfutikasongxiruqiwuji

本品主要成分为丙酸氟替卡松。

本品为定量压力给药气雾剂，内装有白色至类白色混悬液。

吸入丙酸氟替卡松给药可预防性治疗哮喘。 1.成人、轻度哮喘、在每日规律治疗基础上，需间歇性给予支气管扩张剂药物缓解哮喘症状的病人。中度哮喘、正在接受预防治疗或单用支气管扩张剂治疗，但其哮喘仍是不稳定或继续恶化的病人。重度哮喘、重度慢性哮喘病人，以依赖皮质激素全身给药才能充分控制症状的病人。一旦开始使用吸入型丙酸氟替卡松，能显著减少或撤除许多病人对口服皮质激素的需求。 2.儿童、任何需要预防性药物治疗的儿童，包括接受目前的预防性治疗不能控制症状的病人。

50μg×120揿

辅舒酮吸入气雾剂只能经口腔吸入。对吸气和吸药同步进行有困难的病人可以借助储雾罐。病人应注重辅舒酮吸入气雾剂用于预防性的治疗，即使无症状也应定期使用。用药后4至7天内显效。成人及16岁以上儿童：每次100至1000微克，每日2次。通常为每次两揿，每日两次。应依病情的严重程度给予病人合适的初始剂量。处方医生应了解丙酸氟替卡松控制疾病所需的剂量可低于其它一些吸入型皮质激素。通常初始剂量为：·轻度哮喘：每次100至250微克，每日2次。·中度哮喘：每次250至500微克，每日2次。·重度哮喘：每次500至1000微克，每日2次。4岁以上儿童：每次50至100微克，每日2次。起始剂量应根据病情的严重程度而定。若本品不能达到医生处方的准确儿童剂量，请使用辅舒酮的其它制剂，如准纳器，碟式吸纳器或其它气雾剂。给药剂量超过1000微克（500微克每日2次）时，应借助储雾罐以减少对口腔和咽喉的副作用。特殊病人：对老年病人、肝或肾功能损害的病人无需调整剂量。应将剂量逐渐减少至可有效控制哮喘的最低剂量。

进口药品注册标准: JX20070120

注册证号H20130189

西班牙Glaxo Wellcome, S.A.

1.对人类妊娠期内用丙酸氟替卡松的安全性尚无足够的证据。在啮齿类动物试验中已发现皮质激素诱发胎毒性和畸胎形成。尽管如此，尚未发现此类化合物对孕期妇女的相同作用。 2.在对小鼠和大鼠进行的皮下注射100-150mg/kg/天及以上剂量的丙酸氟替卡松的致畸试验中，可见预期的胎毒性和畸胎形成。在大鼠的吸入致畸试验中，吸入68.7ug/kg/天剂量的丙酸氟替卡松，未见任何畸形发生，但以25.7ug/kg/天和更大剂量对母兽给药，出现胎兽体重减轻和生长发育迟缓。就该类药物的早期化合物而言，这些作用与人类治疗相关的可能性很小。 3.尽管如此，与其它药物相同，只有当药物对母亲的预期益处超过对胎儿的潜在危险时，才能考虑在妊娠期间给予丙酸氟替卡松。 4.尚未进行有关丙酸氟替卡松在人乳中分泌的研究。对哺乳期大鼠皮下注射放射性标记过的定量药物，1-8小时后，在血浆和乳汁中可监测到放射性活性(在乳汁中的浓度为血浆中的3-7倍)。然而，鉴于丙酸氟替卡松在母亲体内的血药浓度很低，被新生儿摄取的丙酸氟替卡松的量估计是很少的。

详见【适应症】﹑【用法用量】及注意事项。

详见【用法用量】。

遮光，密闭保存。

盒

18个月

丙酸氟替卡松吸入气雾剂(辅舒酮)系最新推出的治疗哮喘病的糖皮质激素吸入剂。其基本结构为孕烷，该分子本身无活性，但酯化后具有强大的抗炎作用，与人体内的糖皮质激素受体具有高度的亲和力，约为地塞米松的18倍，布的奈德的3倍。其机理可能是通过增强肥大细胞和溶酸体膜的稳定性，抑制免疫反应所致炎症，减少前列腺素和白三烯的合成等。

本品口服1mg，甚至16mg，6小时后前者血液中氟替卡松无变化，后者血液中可的松仍处于低水平，表明本品口服生物利用度和尿排泄几乎为零。吸入本品后0.5-1.5小时血药浓度达峰值，代谢期延长5小时，是长效糖皮质激素药物。

1.可能引起反常性的支气管痉挛伴哮喘加重。 2.部分患者可发生口腔及咽部白念珠菌感染(鹅口疮)、声音嘶哑等。 3.喷鼻剂可致鼻及喉部粘膜干燥，偶见鼻出血。另有皮肤过敏的报道。 4.长期大剂量用药可导致全身反应，包括：肾上腺皮质功能减退、生长延迟、骨质密度降低、白内障及青光眼等。 5.极少数患者出现潜在的嗜酸粒细胞增加。 6.本药可使发生严重或致死性水痘及麻疹病毒感染的危险性增加。 7.用吸入激素替代全身激素治疗时，可出现以前全身用药可控制的变态反应(如过敏性鼻炎、 结膜炎、湿疹及 关节炎等)。 [国外不良反应参考] 1.血液系统 对中性粒细胞和淋巴细胞的作用与其它糖皮质激素作用相似。 2.心血管系统 有发生心动过速、血管舒张及高血压的报道。 3.精神神经系统 罕见颅内压增高，但儿童用药发生颅内压增高的可能性相对较大。 4.代谢/内分泌系统 有每日吸入本药1mg或以上的患者发生急性肾上腺危象的个案报道。其中儿童患者表现为癫痫或癫痫持续状态，成人的表现为恶心、呕吐、腹痛、疲劳、眩晕及低血压等。有研究(为期4周)提示，经鼻给予较高剂量的本药可降低非刺激状态下的血浆皮质激素及24小时尿中皮质激素水平。局部外用本药可引起反馈性HPA轴抑制，尤其是大面积用药或封闭用药时。 5.胃肠道 吸入本药可能引起口腔和咽部的念珠菌病(2%-11%)、声音嘶哑(低于1%-8%)，剂量增加(日剂量超过500μg)时发生率增加。 6.眼 少见吸入给药或经鼻给药后发生青光眼、眼内压增高及白内障。 7.呼吸系统 临床试验中发现的不良反应包括：鼻出血(6%-6.9%)、鼻部灼热(2.4%-3.2%)、咽炎(6%-7.8%)、哮喘(3.3%-7.2%)、咳嗽(3.6%-3.8%)。 8.皮肤 临床试验提示局部应用本药导致的皮肤不良反应总发生率约为3%。一般反应较轻，包括瘙痒、皮肤干燥、指尖麻木、多毛、红斑、荨麻疹、皮肤刺激、灼热感以及眩晕等。少见毛囊炎、痤疮样皮疹、皮下色素沉着、口周皮炎、接触性过敏性皮炎、皮肤萎缩、粟粒疹等。 9.肌肉骨骼 本药可导致骨质疏松，长期治疗可有25%或以上的患者发生骨质疏松性骨折。

禁用于对制剂中任何成分有过敏反应的病人。

应避免本品与利托那韦合用。如与其他药物同时使用可能发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

1.慎用。(1)肺结核(包括活动性肺结核及稳定期肺结核)患者。(2)全身性感染者(如真菌、细菌、病毒、寄生虫引起的全身感染)。2.眼单纯疱疹病毒感染者。 3.药物对儿童的影响。儿童体表面积与体重之比较大，局部用药发生反馈性下丘脑-垂体-肾上腺轴(HPA轴)抑制的危险性更大。此外，儿童用药还可导致生长延迟、体重增长减缓及颅内压增高等,故儿童应谨慎用药。 4.药物对老人的影响。长期大剂量使用，易引起骨质疏松，甚至骨质疏松性骨折。 5.药物对妊娠的影响。尚缺乏妊娠期间应用本药的安全性资料，妊娠妇女用药应权衡利弊。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。 6.药物对哺乳的影响。给大鼠皮下注射本药后可在其乳汁中监测到一定浓度的本药，但尚缺乏在人体的研究资料。如按推荐剂量吸入给药，患者血药浓度很低。 7.用药前后及用药时应当检查或监测 (1)应用本药长期治疗前及治疗1年后应进行骨X线检查。(2)由接受口服激素治疗转为吸入本药治疗，或长期吸入本药每日剂量超过2mg者，可出现肾上腺皮质功能减退，应定期监测肾上腺皮质功能。(3)建议接受长期吸入本药治疗的患儿定期监测身高。