产品介绍治疗抑郁障碍,治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。
用法用量用法:口服,可以与食物同服。用量:抑郁症:每日1次。常用剂量为每日10mg,根据患者的个体反应,每日最大剂量可以增加至20 mg。通常2-4周即可获得抗抑郁疗效。症状缓解后,应持续治疗至少6个月以巩固疗效。伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍:每日1次。建议起始剂量为每日5mg,持续1周后增加至每日10 mg,根据患者的个体反应,剂量还可以继续增加,至最大剂量每日20 mg。治疗约3个月可取得最佳疗效。疗程一般持续数月。老年患者(>65岁):推荐以上述常规起始剂量的半量开始治疗,最大剂量也应相应降低。儿童和青少年(<18岁):本品不适用于儿童和18岁以下的青少年。肾功能降低者:轻中度肾功能降低者不需要调整剂量,严重肾功能降低(CLcr<30mL/分钟)的患者慎用。肝脏功能降低者:建议起始剂量每日5mg,持续治疗2周。根据患者的个体反应,剂量可以增加至每日10 mg。建议对肝功能严重降低的患者需注意并进行特别谨慎的剂量增加。细胞色素P450 2C(CYP2C19)慢代谢者:对于已知是CYP 2C19慢代谢的患者,建议起始剂量每日5mg,持续治疗2周。根据患者的个体反应,可将剂量增加至每日10 mg。停药:应避免突然停药。需要停止本品治疗时,应该在1-2周内逐渐减少剂量,以避免出现停药症状。每日20mg以上剂量的安全性还未得到证实。
禁忌对草酸艾司西酞普兰或任一辅料过敏者禁忌使用。禁忌与非选择性、不可逆性单胺氧化酶抑制剂(MAOI)合用。
孕妇及哺乳期妇女用药孕妇 关于孕妇使用本品的临床数据有限。 在大鼠的生殖毒理研究中观察到其致畸作用,但未发现致畸发生率增加。本品用于孕妇的临床资料有限。本品不应用于孕妇,如有临床需要,只有在慎重考虑其风险利益后方可使用。 如有孕妇使用本品,应持续监测胎儿直到妊娠晚期,特别是在妊娠末3个月。在怀孕期间应避免突然停药。孕妇一直使用SSRI类药物直到新生儿出生,报告的新生儿会出现以下效应:呼吸窘迫,紫绀,呼吸暂停,癫痫发作,体温不稳,呕吐,低血糖,易激惹,震颤,张力亢进,肌肉张力增加,神经过敏,昏睡,持续哭闹,嗜睡,吮吸或入睡困难。可能是5-羟色胺能作用或停药综合征。孕妇使用SSRI类药物时不应突然停药。大多数情况并发症会在分娩后立即或很快24小时出现。 流行病学数据表明在孕妇中使用SSRI类药物,特别是妊娠晚期,可能增加新生儿持续性肺动脉高压的风险PPHN。在1000个使用SSRI的孕妇中观察到约5例。在一群人群中,每1000个孕妇中有1至2例发生PPHN。 哺乳期妇女 艾司西酞普兰可在乳汁中分泌,哺乳妇女不应接受本品治疗或在用药期间停止哺乳。
儿童用药抗抑郁剂不适用于儿童和18岁以下的青少年。在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中,发现本品组发生与自杀相关的行为(自杀企图和自杀观念)和敌意(攻击性,对抗行为和易怒)的频率高于安慰剂组。即使是为了临床试验,仍需密切监测患者的自杀表现。
老年用药请参见【用法用量】。
药物相互作用禁忌合用:非选择性MAOIs有接受SSRI类药物治疗的患者合并使用非选择性单胺氧化酶抑制剂(MAOI)和近期停服SSRI类药物治疗而开始MAOI治疗的患者发生了严重不良反应的报告。有些患者出现了5-羟色胺综合征。草酸艾司西酞普兰禁忌与非选择性MAOIs合用。可以在停止不可逆性MAOI治疗后至少14天后和可逆性MAOI(如:吗氯贝胺)至少1天后,开始百适可治疗。停止百适可治疗后至少间隔7天,可以开始非选择性MAOI治疗。不建议的合并治疗:可逆性、选择性MAO-A抑制剂(吗氯贝胺)。由于5-羟色胺综合征的危险,不推荐百适可与MAO-A抑制剂合用。如确实需要合并治疗,应以最小推荐起始剂量开始,且要加强临床监测。需要谨慎注意的合并治疗:司来吉兰:与司来吉兰(一种不可逆的MAO-B抑制剂)合并使用需谨慎。因为可能出现5-羟色胺综合征的危险。司来吉兰剂量在每日10mg以下与西酞普兰合用安全。5-羟色胺能药物:与5-羟色胺能药物合用可能会导致5-羟色胺综合征。降低癫痫发作阈值的药物:SSRI类药物可以降低癫痫发作阈值,建议与能降低癫痫发作阈值的其他药物合用时应谨慎。锂盐、色氨酸:有合用SSRI类药物和锂盐或色氨酸产生协同效应的报告,因此应谨慎合用SSRI类药物和这些药物。圣约翰草:合用SSRI类药物和含有圣约翰草(金丝桃素)的中草药,可能增加不良反应的发生。出血:百适可与口服抗凝剂合用时,可能会改变此类药物的抗凝效应。接受口服抗凝剂治疗的患者应特别注意在开始或停止百适可治疗时监测抗凝效应。酒精:百适可与酒精之间没有药代动力学和药效学方面的相互作用。但与其他精神活性物一样,不建议与酒精合用。药代动力学相互作用:影响百适可的药代动力学的其他药物:百适可在体内的代谢主要由CYP2C19介导。CYP 3A4和CYP2D6也参与其代谢,但影响较小。百适可的主要代谢产物去甲基草酸艾司西酞普兰也可能部分由CYP2D6催化。合并使用抑制CYP2C19的药物可以升高百适可的血浆浓度。建议应谨慎合用这些药物(如奥美拉唑)。可能需要降低百适可的剂量。西酞普兰与西咪替丁(多种酶的中等强度抑制剂)合用可以增加西酞普兰的血浆浓度(升高程度
药理毒理艾司西酞普兰增进中枢神经系统5-羟色胺(5-HT)能的作用,抑制5-羟色胺的再摄取,临床用于抑郁症的治疗。动物研究表明,艾司西酞普兰为选择性5-羟色胺再摄取抑制(SSRI),而对去甲肾上腺素和多巴胺再摄取作用微弱,其作用为西酞普兰右旋对映体作用的100倍。艾司西酞普兰对5-羟色胺1-7受体或其他受体包括α和β肾上腺素、多巴胺1-5、组胺1、蕈毒碱1-5和苯二氮卓受体无作用或非常小,另外对Na+、K+、Cl-和Ca++离子通道无作用。
储藏30℃以下保存。