产品介绍本品可试用于经干扰素治疗失败后活动性的伴有临床意义的贫血﹑中性粒细胞减少﹑血少板减少以及疾病相关症状的毛细胞白血病(HCL)治疗。
用法用量本品溶于500ml生理盐水中缓慢静脉滴注﹐推荐用量为每次o.09mg/kg/d﹐连续7天为一疗程。
禁忌对克拉屈滨过敏者;怀孕妇女忌用。
孕妇及哺乳期妇女用药动物试验的结果表明,本品可致胚胎死亡或发生畸变。除在绝对需要的情况之外,不得将本品用于孕妇。建议育龄妇女避免怀孕。尚未确知本品是否可随乳汁分泌。因为许多药物都会经乳汁排泄,并且克拉屈滨存在潜在对胎儿的危害。哺乳期妇女如需使用本品,应停止哺乳。
儿童用药儿童使用本品的安全性与有效性尚未充分确定。
老年用药因为临床研究中未包括足够的65岁以上人群,尚不能确定他们的反应是否与年青人不同。 老年患者对本品的骨髄抑制和肾脏毒性等比较敏感,应谨慎用药。
药物相互作用尚不明确克拉屈滨与其它药物的相互作用。
给予本品期间如同时使用对骨髓造血功能、免疫功能和肾功能有损害作用的药物,可能加重本品在这些方面的毒性。
药理毒理药理作用:克拉屈滨的抑瘤活性与脱氧胞苷激酶和脱氧核苷酸激酶活性有关。它主要以被动转运进入细胞,在细胞内被脱氧胞苷激酶磷酸化,转化为克拉屈滨三磷酸,掺合到DNA分子中,妨碍DNA断裂后的修复作用,造成NAD和ATP的耗竭,破坏细胞代谢,影响细胞的DNA合成。因此本品对分化或静止期的淋巴细胞和单核细胞均有抑制DNA合成和修复的作用。毒理研究:遗传毒性:本品可造成DNA损失,引起哺乳动物细胞DNA链的断裂。本品可进入到人淋巴白细胞。在体外的Ames试验和中国仓鼠细胞染色体畸变试验中和体内的小鼠骨髓微核试验中,本品显示为DNA的断裂剂。生殖毒性:猕猴静脉给药,本品可引起精子细胞的生成抑制,但对人体生育力的影响不清楚。本品属妊娠D级的药品。致癌性:未进行本品的动物致癌试验研究,但根据遗传毒性研究结果不排除本品的致癌性可能。
储藏密封、遮光处保存。