他克莫司( FK506) ，是 1984 年日本 Fujisawa 制 药公司从土壤放线菌中分离出来的一种具有大环内 酯结构的新型强力免疫抑制剂。他克莫司最早 用于器官移植，后来发现它对多种免疫相关性疾病 有效，目前在临床广泛应用于器官移植和治疗自身 免疫系统疾病。

他克莫司是一种新型的非激素类抗炎药物，其 主要作用机制为: ①他克莫司结合细胞内免疫嗜素 FK 结合蛋白( FK-binding protein，FK-BP) ，形成复合 物抑制钙调磷酸酶脱磷酸，阻止活化的 T 细胞核因 子( nuclear factor of activated T，NF-Atc) 胞质亚基易 位到细胞核，从而阻止了 IL-2( interleukin-2) 转录的 激活; ②抑制其他钙依赖活动，如一氧化氮合酶、细胞脱颗粒、细胞凋亡等; ③结合激素受体复合物内的 FKBP 来增强糖皮质激素及黄体酮的作用，阻止它 们的降解; ④阻断肥大细胞内一些细胞因子，如 IL3、IL-5 的脱颗粒和转录激活; ⑤抑制糠秕马拉色 菌的活性。  

近期研究发现他克莫司软膏可以有 效治疗特应性皮炎、银屑病、脂溢性皮炎等，且其适 应症仍在不断扩展。

 来自“医脉通”