格列喹酮片为口服类药剂，应在餐前半小时服用。根据个体情况及医嘱可适当调节剂量。通常日剂量为30mg(1片)以内者可于早餐前一次服用，更大剂量应分三次，分别于餐前服用，日最大剂量不得超过180mg(6片)。此外，在使用格列喹酮时，注意患者是否出现低血糖，如果在使用磺服类药物期间，一旦导致低血糖，容易诱发急性的心脑血管事件，对于糖尿病患者非常危险。
格列喹酮片的作用与功效主要是可以降低血糖，本品的作用机制与其他口服磺腺类降血糖药相同，在治疗早期以促进内源性胰岛素分泌为主，经段时间治疗后其主要作用在于改善周围组织对胰岛素的敏感性。它是目前磺腺类口服降血糖药中唯一不受肾功能影响的药物，故可用于肾功能受损的糖尿病患者。
对于长期服用格列喹酮片的患者，最主要的副作用是会造成肝肾功能的受损。如果长期大量的服用格列喹酮片，首先患者会有不同程度的肝脏功能减退和肾脏功能下降。长期服用以后，还会出现不同症状的，例如血糖控制不稳定，还会因此而导致患者出现慢性的肝脏功能不全，所以不建议患者长期大量的应用，可在医师指导下适当服用。此外，长期服用还会造成患者出现不同程度的内分泌代谢类的障碍和疾病，因此会有可能造成患者出现内分泌失调。
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