格列喹酮片的作用与功效主要是可以降低血糖，本品的作用机制与其他口服磺腺类降血糖药相同，在治疗早期以促进内源性胰岛素分泌为主，经段时间治疗后其主要作用在于改善周围组织对胰岛素的敏感性。它是目前磺腺类口服降血糖药中唯一不受肾功能影响的药物，故可用于肾功能受损的糖尿病患者。

格列喹酮片是第二代磺腺类口服降血糖药，是降糖药物当中的一种，可以帮助促进糖尿病患者β细胞分泌胰岛素，从而起到降血糖的作用。磺腺类的降血糖药物需要使用在有一定胰岛功能基础的糖尿病患者身上，所以格列喹酮片主要应用于2型糖尿病患者，1型糖尿病患者不能使用。格列喹酮片对于出现肾脏损害的2型糖尿病患者仍然可以应用，在这方面的作用效果优于其他磺腺类药物，使用时建议观察患者的病程以及胰岛功能。

格列喹酮片为口服类药剂，应在餐前半小时服用。一般日剂量为15~120mg(0.5片~4片)，根据个体情况及医嘱可适当调节剂量。通常日剂量为30mg(1片)以内者可于早餐前一次服用，更大剂量应分三次，分别于餐前服用，日最大剂量不得超过180mg(6片)。此外，在使用格列喹酮时，注意患者是否出现低血糖，如果在使用磺服类药物期间，一旦导致低血糖，容易诱发急性的心脑血管事件，对于糖尿病患者非常危险。