替吉奥胶囊通常是在餐后服用，日常的药剂用量是根据人体体表面积来计算的：体表面积1.5㎡的患者，60mg/次，2次/日。替吉奥胶囊的服用一般需要连续服用28天后，停药14天，因个体情况不同，用药周期也需要结合医嘱。
该药属于复方制剂，是胃癌治疗的常用药，通常是针对胃癌晚期且不能切除及转移性胃癌进行病情抑制、治疗。从药用原理的角度讲，口服此药后，替加氟成分会在患者的体内逐渐转化，变为5-FU，即5-氟尿嘧啶，用以抵抗肿瘤，另外吉美嘧啶成分可以提升5-FU的浓度，从而提升药效效果。值得一提的是，此药中的奥替拉西钾能够弱化药物对肠道的毒素侵害，同时对5-FU抗肿瘤效果不产生影响。
此药并非靶向药，但属于处方药，因此在使用上是需要根据医生医嘱来定的，通常不建议患者自行用药。替吉奥胶囊作为复方制剂，严重过敏者应当慎用、正使用其它氟尿嘧啶类药物进行胃癌或其它的肿瘤治疗的患者慎用、妊娠期女性慎用，另外中度肾功能异常者属于禁用类人群。用药期间出现过呼吸异常、非正常咳嗽和发热的人应当立即停药，且需要遵循医嘱采取对应措施缓解。
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