乳腺癌被誉为现代女性的“头号杀手”,据世界卫生组织估计,全球每年约有120万女性被确诊罹患乳腺癌,70万女性因其死亡。尽管乳腺癌筛查有助于疾病的早期发现,但依然有大约10%的患者在确诊时就已经患有局部晚期或者转移性乳腺癌。
转移性乳腺癌的治疗并不容易,除了原位癌的手术以及辅助放疗,大部分病人还会接受多线化疗、激素治疗或者靶向药物治疗。治疗转移性乳腺癌的化疗药物一般可以分为几种类型:微管抑制剂 (紫杉烷类,长春碱类以及埃博霉素类),蒽环类药物,以及吉西他滨,氟尿嘧啶等抗代谢药物。
对于转移性乳腺癌患者来说,尽管这些化疗药物一开始的时候能够产生一定的治疗效果,但患者通常会对化疗药物产生耐药。2010/11/15,卫材制药的乳腺癌新药甲磺酸艾日布林获得FDA批准上市,为转移性乳腺癌患者带来了新的选择。2017年艾日布林销售额为399亿日元。
艾日布林最初是由一种从海洋生物中提取分离得到的软海绵素B经过结构修饰而来,它可以直接与微管蛋白结合抑制有丝分裂,通过抑制微管生长,抑制癌细胞生长而发挥治疗作用。
2019/7/12,卫材制药在中国提交的甲磺酸艾日布林上市申请(JXHS1700048)获得国家药品监督管理局(NMPA)批准上市。
艾日布林分子结构中含有19个手性中心,合成步骤长达62步。截至目前,艾日布林依然被工业界视为采用纯化学合成方法生产的,结构最为复杂的非肽类药物,堪称化药合成界的珠穆朗玛峰。
艾日布林
这一点从国内药企零申报上就可见端倪,2019/6/19,艾日布林化合物专利已经到期。至于未来,国内将会有哪些企业率先攀上化药合成界的珠穆朗玛峰,成功完成艾日布林的工业化生产?请大家拭目以待。
出处:新浪医药 作者白话文
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