他克莫司胶囊主要作用于T淋巴细胞激活的感应阶段和增殖分化阶段，有抑制T细胞特异性转录因子活化及IL-2等细胞因子的表达的作用。除此之外，他克莫司胶囊也可抑制CD辅助细胞产生的IL-2等的mRNA的转录，具有强烈的抗炎作用。他克莫司可用于难治性、复发性肾病综合征，尤其适用于对糖皮质激素和细胞毒性药物抵抗、依赖、无效或因副作用不能继续使用的肾病综合征患者。
在临床上，他克莫司胶囊主要用于器官移植，可以起到抗排异反应的作用，通常是与激素及其他免疫抑制的药物联合使用，起到比较强的抗排异反应的功效，也可以用于肝移植、肾移植、心脏移植以及肺移植的患者。除此之外，他克莫司胶囊也可以用于部分自身免疫性疾病，同样也起到了免疫抑制的作用。
需要注意的是，他克莫司胶囊是处方药，患者需在医生的建议下用药。他克莫司胶囊对于患者的临床内分泌的调整，有一定的功效，但是不可以摄入量过多，或者摄入量过大，会造成药物的刺激，刺激胃肠道，刺激内分泌系统，造成代谢功能紊乱。长期服用他克莫司胶囊有以下副作用，有可能造成患者循环系统低血压、心电图异常、心律失常、血栓性静脉炎、心衰、出血、心室或室间隔肥厚、休克等，因此要格外注意。
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