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盐酸左氧氟沙星主要以原形自肾排泄,在体内代谢很少。口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%~90%。在正常剂量下肾功能正常的患者,对肾是没有什么损害的。但在大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿,产生肾毒性。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。肾功能减退的患者服用左氧氟沙星清除率下降,消除半衰期延长,为避免药物蓄积,应进行剂量调整。所以肾功能不全者应减量或者延长给药间期,重度肾功能不全者慎用。