硝酸甘油舌下片是用于冠心病心绞痛的治疗与预防的，也可以用于降低血压或治疗充血性的心力衰竭。硝酸甘油舌下片主要药理作用是用来松弛血管平滑肌。硝酸甘油释放氧化氮NO，NO与内皮舒张因子是相同的，激活鸟苷酸环化酶，可以使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸cGMP增多，从而导致肌球蛋白轻链去磷酸化，调节平滑肌收缩的一个状态，引起血管的扩张。

硝酸甘油扩张动静脉血管床，是以扩张静脉为主的，其中的作用强度呈剂量的相关性。外周的静脉扩张，能够使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压，前负荷降低这样的一个作用。扩张动脉使外周阻力，后负荷降低，动静脉扩张使心肌耗氧量减少，从而达到缓解心绞痛，对心外膜冠状动脉分支也有扩张的作用。

治疗剂量可降低收缩压、舒张压和平均动脉压，能有效冠状动脉灌注压常能的维持，但是血压过度降低或是心率增快使舒张期充盈时间缩短的时候，有效冠状动脉灌注压就会降低，使增高的中心静脉压与肺毛细血管楔嵌压、肺血管阻力和体循环血管阻力降低。心率通常会稍增快，估计是血压下降的反射性作用心脏指数可增加、降低或是不变的。左室充盈压和外周阻力增高伴心脏指数低的患者一般心脏的指数，可能会有所增高。而相反，左室充盈压和心脏指数正常者的静脉注射用药可以使心脏的指数稍有降低。